Misoprostol, leacht slaodach buí éadrom, is féidir é a mheascadh le eatánól, éitear nó Clóraform, agus tá sé an-deacair a thuaslagadh in uisce nó n-heacsán. Is díorthach de prostaglandin E1 é, a bhfuil éifeacht láidir aige cosc a chur ar secretion aigéad gastrach agus éifeacht conarthach ar uterus torracha. Ina theannta sin, tá gníomhaíocht chógaseolaíoch e-prostaglandins ag misoprostol, ar féidir leo an ceirbheacs a mhaolú, teannas útarach agus brú ionútarach a fheabhsú. Faoi láthair, tá feidhmiú seicheamhach mifepristone chun saothair a aslú ar cheann de na príomh-mhodhanna chun saothair lár téarma a ionduchtú. Is féidir é a chur in ionad na n-oibríochtaí máinliachta ar nós curettage forceps agus amniocentesis. Tá ráta ratha an ghinmhillte thart ar 96.1 faoin gcéad. Is modh sábháilte agus éifeachtach é chun saothair a ionduchtú. Is é Misoprostol an chéad díorthach cliniciúil PGE (prostaglandin E), a bhfuil éifeacht leigheasach soiléir aige ar ulcers éagsúla (seachas ulcer duodenal). Mar sin féin, tá a praghas sách daor. Faoi láthair, úsáidtear é go ginearálta mar dhruga dara líne chun ulcers a chóireáil, go príomha le haghaidh ulcers teasfhulangacha nó ulcers athfhillteach.
Sintéis saorga de misoprostol: glac aigéad azelaic mar amhábhar, imoibríonn le sulfoxide diimidazolyl chun táirge acylation imidazole a tháirgeadh, a bhfuil gníomhaíocht láidir acylation aige. Tar éis imoibriú le malonáit mhonaimeitile, aigéadaítear é agus dícharbocsailítear é chun 2-[8- (methocsacarbóin) octyl] aicéatáit mheitile a tháirgeadh, ansin hidrealú agus dícharbocsailithe chun 8-aigéad ocsó-dhícheanóch a tháirgeadh, a chiorclaíonn agus a dhícharbocsaile le hocsaláit démheitil chun 3-cioclipentatrione ionadach a tháirgeadh, Hidriginíodh ceann de na grúpaí carbónile go hiodrocsaile go roghnach, agus laghdaíodh é go 4-hiodrocsa-2- (meitile heptanáit-7-il) 8- {7}},3-cioclipentenone tar éis imoibriú le haicéatón aicéatón. Ar deireadh, fuarthas misoprostol trí imoibriú le himoibrí orgánach alúmanaim.
Úsáidtear go príomha é mar an chéad druga frith-ulcer prostaglandin E1 a shintéisíodh go ceimiceach. Tá éifeacht láidir aige maidir le secretion aigéad gastrach a chosc agus foirmiú ulcer a chosc. Áirítear leis an aigéad gastrach is féidir a chosc secretion aigéad gastrach basal agus secretion aigéad gastric de bharr pentagastrin histamine, spreagadh bia nó caife, agus is féidir leis an secretion aigéad gastrach a laghdú san oíche freisin. Is é an chéad druga frith-ulcer peptic a úsáidtear sa chlinic. Tá sé níos fearr ná antagonists gabhdóirí chun atarlú ulcra a shíneadh, ach níl sé chomh héifeachtach sin maidir le faoiseamh a dhéanamh ar phian othrais peiptigh ná mar a bhíonn antagonists gabhdóirí Oileán. Le haghaidh ulcers gastric agus duodenal, go háirithe i gcásanna le leibhéil íseal prostaglandin.
Maidir leis an eolas cógaseolaíochta ar misoprostol, is aicme de dhrugaí frith-ulcer peptic iad prostaglandins agus a gcuid díorthach a aimsíodh le 2 bhliain anuas agus a tharraing aird mhéadaitheach. Is é an táirge seo an chéad díorthach de prostaglandin I sintéiseach chun dul isteach sa chlinic. Tá sé cruthaithe go bhfuil éifeacht láidir aige ar chosc a chur ar secretion aigéad gastrach in ainmhithe agus i ndaoine. Tar éis an riaracháin, laghdaíodh go mór an secretion sú gastric agus eisfhearadh aigéad de bharr aigéad basal gastric, histamine, gastrin agus spreagadh bia, agus laghdaíodh an eisfhearadh protease freisin. Mar sin féin, níl an mheicníocht gníomhaíochta soiléirithe go fóill, rud a d'fhéadfadh a bheith bainteach le héifeacht na gníomhaíochta adenylate cyclase ar an leibhéal cAMP de chealla parietal. Tá turgnaimh ainmhithe cruthaithe freisin gur féidir leis cosc a chur ar fhoirmiú ulcers. Dá bhrí sin, meastar go bhfuil éifeacht cosanta cille láidir ag an táirge seo chomh maith le cosc a chur ar secretion aigéad gastrach. Ina theannta sin, tá gníomhaíocht chógaseolaíoch e-prostaglandins ag an táirge seo freisin, ar féidir leo an ceirbheacs a mhaolú, teannas útarach agus brú ionútarach a fheabhsú. Is féidir le húsáid sheicheamhach le mifepristone minicíocht agus aimplitiúid crapadh útarach spontáineach go luath sa toircheas a mhéadú agus a spreagadh, ar féidir é a úsáid chun an toircheas a stopadh go luath. Bhí a frithghníomhartha díobhálacha níos lú ná iad siúd de thioprostone agus carboprost meitile eistear, agus bhí sé éasca le húsáid. Tá an ionsú béil go maith. Tar éis dáileog amháin a ghlacadh, tá Tmax 0.5 uair an chloig agus is é leathré an díothaithe ná 20-40 nóiméad. Ba é an ráta ceangailteach próitéin plasma ná 80 ~ 90 faoin gcéad. Bhí tiúchan an druga san ae, na duáin, an intestine, an bholg agus fíocháin eile níos airde ná sin san fhuil. Tar éis riarachán béil, eisfhearadh as fual thart ar 75 faoin gcéad den táirge atá lipéadaithe le heilimintí radaighníomhacha, eisfheartar thart ar 15 faoin gcéad ó fheces, agus eisfheartar 56 faoin gcéad ón bhfual laistigh de 8 n-uaire an chloig.
Eolas ar chógaschinéitic: déantar misoprostol a ionsú go tapa trí riarachán ó bhéal, agus is féidir é a ionsú go hiomlán tar éis 1.5h. Tar éis 15 nóiméad de riarachán ó bhéal, shroich an plasma aigéad misoprostoic meitibilít gníomhach buaic. Riar singil ó bhéal 200 μ g. Ba é an buaicchruinniú plasma meánach ná 0.309 μ g/L. Ba é an ráta ceangailteach próitéin plasma de misoprostol ná 80 faoin gcéad ~ 90 faoin gcéad. Bhí tiúchan an druga san ae, na duáin, an intestine, an bholg agus fíocháin eile níos airde ná sin san fhuil. Is é leathré díothaithe misoprostol ná 20 ~ 40min, agus tógtar é ó bhéal gach 12 uair an chloig ar feadh 400 μ G níor charnadh misoprostol in vivo. Eisfhearadh thart ar 75 faoin gcéad de misoprostol i bhfual tríd an duáin agus eisfhearadh thart ar 15 faoin gcéad ón stól tar éis riarachán béil; Ba é an eisfhearadh fuail laistigh de 8h ná 56 faoin gcéad.
Rinne saineolaithe ábhartha an táirge seo a mheas. Is díorthach de prostaglandin E1 é Misoprostol, a bhfuil éifeacht láidir aige ar chosc ar secretion aigéad gastrach agus a bhfuil éifeacht conarthach aige ar uterus torracha. Ina theannta sin, tá gníomhaíocht chógaseolaíoch e-prostaglandins ag misoprostol, ar féidir leo an ceirbheacs a mhaolú, teannas útarach agus brú ionútarach a fheabhsú. Faoi láthair, tá feidhmiú seicheamhach mifepristone chun saothair a aslú ar cheann de na príomh-mhodhanna chun saothair lár téarma a ionduchtú. Is féidir é a chur in ionad na n-oibríochtaí máinliachta ar nós curettage forceps agus amniocentesis. Tá ráta ratha an ghinmhillte thart ar 96.1 faoin gcéad. Is modh sábháilte agus éifeachtach é chun saothair a ionduchtú. Is é Misoprostol an chéad díorthach cliniciúil PGE (prostaglandin E), a bhfuil éifeacht leigheasach soiléir aige ar ulcers éagsúla (seachas ulcer duodenal). Mar sin féin, tá a praghas sách daor. Faoi láthair, úsáidtear é go ginearálta mar dhruga dara líne chun ulcers a chóireáil, go príomha le haghaidh ulcers teasfhulangacha nó ulcers athfhillteach.