Táibléad Trilostane i dTeiripe Hormóin: Athbhreithniú Iomlán

Tá teiripe hormóin tagtha ar bhealach fada, agus táibléad trilostanesuí i lár roinnt de na dul chun cinn is brí le bainistíocht hormóin adrenal. Cibé an bhfuil tú ag gairmí tréidliachta a bhainistíonn galar canine Cushing nó taighdeoir a dhéanann iniúchadh ar rialáil adrenocortical, is féidir le tuiscint a fháil ar an gcaoi a n-oibríonn an cumaisc seo ag leibhéal bithcheimiceach do chinntí cliniciúla a ghéarú agus do mhuinín ina húsáid a dhoimhniú.

Téann an t-athbhreithniú seo trí na meicníochtaí lárnacha, an cosán bithsintéise steroid a chuireann sé isteach, straitéisí rialaithe cortisol, prótacail monatóireachta, agus treoir phraiticiúil chun oibriú leis an gcomhdhúil seo go freagrach.

Táibléad Trilostane

1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Instealladh
Incheaptha
(2)Táibléad
Incheaptha
(3) API (púdar íon)
Mála scragall PE / Al / bosca páipéir le haghaidh púdar Pure
HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0%
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach: BM-2-016
Trilostane CAS 13647-35-3

An Einsím i Lár an Scéal

Úsáideann táibléid Trilostane einsím eochrach sa choirtéis adrenal chun 3 -hidroxysteroid dehydrogenase (3 -HSD)) a stopadh ó oibriú. Athraíonn an einsím seo pregnenolone agus Δ5-stéaróidigh eile ina gcol ceathracha Δ4-ceatóin gníomhacha. Is iad seo na bloic thógála le haghaidh cortisol agus aldosterone. Ar bhealach is féidir a thomhas agus a bhraitheann ar an méid, mhoillíonn an slabhra iartheachtach iomlán nuair a théann 3 -gníomhaíocht HSD síos.

Tá an cosc ​​seo úsáideach sa leigheas mar is féidir é a chealú. Ní ghortaíonn Trilostane na faireoga adrenal mar a dhéanann roinnt suppressants adrenocortical eile; Nuair a chaiteann an druga, is féidir leis na faireoga dul ar ais ag obair de ghnáth. Mar gheall air seo, is é an rogha is fearr i gcásanna ina bhfuil an sprioc cliniciúil chun leibhéil hormóin a ísliú go cúramach agus go héasca.

Cén fáth a dTiteann Aschur Steroid Gan Scriosadh Faireog

Toisc go díríonn trilostane ar einsím seachas ar an bhfíochán glandular féin, íslíonn sé táirgeadh stéaróidigh ar bhealach is féidir a thomhas. Deimhníonn staidéir a foilsíodh in irisí inchríneolaíochta creidiúnacha go dtiteann leibhéil cortisol plasma go suntasach laistigh de uair an chloig ón gcéad dáileog, ach fanann struchtúr na faireoga adrenal mar an gcéanna. Tá an difríocht seo an-tábhachtach nuair is é an sprioc bainistíocht fadtéarmach hormóin in ionad aiblithe.

Is é a fhoirmle mhóilíneach C₂₀H₂₇NO₃, agus is é a meáchan móilíneach 329.43. Is é 264 céim a leáphointe, agus is é D25 +137.4 céim a rothlú optúil sonrach, rud a thaispeánann go bhfuil a struchtúr an-beacht i dtéarmaí steiréiceimic.

Nuair a dhéantar táibléad a ghlacadh de bhéal, cabhraíonn na cáilíochtaí fisiciceimiceacha seo chun cógas-chinéiticí agus ionsú an druga a dhéanamh níos iontaofa.

An Subh Trácht Bithsintéiseach a Bhac

Is furasta a fheiceáil conas a dhéantar colaistéaról taobh istigh den cortex adrenal. Tar éis athrú go pregnenolone, caithfidh sé 3 -HSD agus Δ5,4-isomerase chun bogadh ar aghaidh go progesterone, ansin 17-hydroxyprogesterone, agus ar deireadh cortisol.Táibléad Trilostanestad a chur ar acomhal na heinsíme luath a athraíonn pregnenolone go progesterone. Déanann sé seo bac a íslíonn táirgeadh cortisol gan é a stopadh go hiomlán.

Tá an bac páirteach seo tábhachtach don chorp. Tharlódh géarchéim Addisonian, éigeandáil hormóin a d’fhéadfadh tú a mharú, dá stopfadh do faireoga adrenal ag obair go hiomlán. Is féidir le dochtúirí hipearcortisolism a ísliú go leibhéal sábháilte le trilostane mar go gcoisceann sé é ar bhealach toirtmheasctha.

Ciallaíonn sé seo gur féidir leis an gcomhlacht strus a chomhrac fós fiú má stoptar an druga nó má athraítear an méid.

Léiríonn staidéir go dtiteann plasma aldosterone freisin le linn cóireála. Tá sé seo toisc go mbíonn tionchar ag an druga ar tháirgeadh mineralocorticoid tríd an mbealach céanna einsímí. Is féidir an dé-éifeacht seo ar scaoileadh steroid adrenal a fheiceáil trí shúil a choinneáil ar cortisol agus leictrilítí le linn cóireála.

Breithnithe maidir le Foirmiú Béil agus Ionsúite

De ghnáth déantar táibléad Trilostane i méideanna 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, agus 60 mg ionas gur féidir leo oibriú do dhaoine de gach méid agus leibhéal pian. Tá an táibléid níos bith-infhaighte nuair a thógtar é sa bhéal le bia.

Is rud é seo a luaitear i gcónaí i dtreoirlínte dosála le haghaidh hormóin daonna agus ainmhithe araon. Tuaslagann an comhdhúil go maith i DMSO ag tiúchan 17 mg/mL nó níos mó, agus má choinnítear é ag 2-8 céim coinníonn sé a chobhsaíocht cheimiceach chomh fada agus a mhaireann sé.

Calabrú faoi Shochtadh Gan Rócheartú

Tá cúram leanúnach de dhíth ar rialáil cortisol le linn teiripe táibléad trilostane. Ní hé an sprioc atá le cóireáil ná fáil réidh le cortisol, ach é a thabhairt síos go dtí an gnáthleibhéal. Is féidir le rócheartú a bheith ina chúis le hairíonna neamhdhóthanachta adrenal cosúil le mothú tuirseach, go gcaillfidís do appetite, agus fadhbanna a bheith agat le do leictrilítí. Ligeann underdosing go maireann hypercortisolism níos faide, rud a chiallaíonn go mbeidh comharthaí fós ag othair agus go bhfuil seans níos mó acu fadhbanna a fhorbairt.

Is é tástáil spreagtha hormóin adrenocorticotrópach (ACTH) an bealach is fearr fós chun a fháil amach an bhfuil sé ag obair i gceart.

Deir treoirlínte inchríneolaíochta tréidliachta go mbíonn leibhéil cortisol post-ACTH idir 1.45 agus 9.1 ug/dL de ghnáth go breá do mhadraí a fhaigheann cóireáil trilostane. In ionad a bheith ag brath ar uimhreacha saotharlainne amháin, ba cheart do chliniceoirí breathnú ar na luachanna seo mar aon le comharthaí cliniciúla eile.

Uainiú na Dáileog agus an Cur Chuige Faoi dhó-Sa lá

Tacaíonn níos mó agus níos mó fianaise chliniciúil le sceideal dáileoga dhá uair sa lá thar sceideal uair amháin in aghaidh an lae, go háirithe do dhaoine a ardaíonn a leibhéil cortisol go déanach san iarnóin. Má thugtar an dáileog gach 12 uair an chloig leathnaíonn sé an éifeacht támhacháin i rith an lae agus laghdaítear an seans go dtiocfaidh na hairíonna ar ais idir dáileoga. Is pointe tosaigh réasúnta 0.8–1 mg/kg gach 12 uair an chloig le bia. Ba chóir athruithe a dhéanamh tar éis 10-14 lá athbhreithnithe.

Torthaí Cliniciúla i Hipiradrenocorticism Canine

Ceann de na fadhbanna hormónacha is coitianta i-madraí meánaosta agus níos sine ná hipearadrenocorticism canine, ar a dtugtar galar Cushing freisin.Táibléad Trilostaneanois mar phríomhrogha cóireála leighis toisc go n-oibríonn siad, go bhfuil próifíl sábháilteachta réasúnta acu, agus gur féidir iad a aisiompú. Tá feabhas suntasach ar shiomptóim ag níos mó ná 90% de na madraí a gcaitear le trilostane orthu, mar shampla níos lú uisce a ól, cáilíocht cóta níos fearr a bheith acu, agus níos lú achair bhoilg a bheith acu.

Oibríonn an druga níos fearr ná cóireálacha roimhe seo chun madraí a mhothú níos fearr. Ós rud é nach maraíonn sé cealla adrenocortical, is lú an seans go mbeidh neamhdhóthanacht adrenal buan ann ná mar a bhí sé le drugaí cíteatocsaineacha a úsáideadh san am atá caite. Ceapann an chuid is mó de thréidlianna gur buntáiste mór cliniciúil é an ghné seo.

Bainistiú Frithghníomhartha Díobhálacha in Othair Canine

D'fhéadfadh fo-iarsmaí a bheith ag madraí a dtugtar trilostane orthu mar a bheith tuirseach, a n-ocras a chailleadh, caitheamh suas, nó buinneach a bheith acu. Tá an chuid is mó de na fo-iarmhairtí seo éadrom agus gearr-cónaí. Is annamh a tharlaíonn teagmhais thromchúiseacha, cosúil le fadhbanna ceimiceacha nó neacróis adrenal, ach ní mór do dhochtúir iad a chóireáil láithreach. Is féidir le cliniceoirí comharthaí luathrabhaidh a ghabháil sula n-éiríonn siad níos measa trí shúil a choinneáil ar electrolytes fola, einsímí ae, agus luachanna gníomhachtaithe ACTH ar bhonn rialta agus ag leibhéil bunlíne.

Ba chóir a mhúineadh d’úinéirí comharthaí ganntanas stéaróidigh a fheiceáil, mar laige, crith nó titim, agus a rá leo a gcuid peataí a chur chuig an tréidlia láithreach má tharlaíonn na rudaí seo.

Laghdaíonn cumarsáid shoiléir le cliaint ar dhaoine a thagann isteach go déanach agus feabhsaíonn sé torthaí san fhadtéarma.

An Chéad 14 Lá Chriticiúil

Laistigh den chéad chúpla uair an chloig tar éis táibléad trilostane a thosú, tá an éagsúlacht is mó ann maidir le conas a imoibríonn othair. Braitheann cé chomh híogair is atá duine maidir le 3 -shochtadh HSD ar a gcineál coirp, ar na cógais atá á nglacadh acu ag an am céanna, agus ar a gcúlchiste adrenal ag an tús. Ligeann an chéad athmheasúnú, a tharlaíonn 10-14 lá tar éis tosú nó athrú teiripe, do dhochtúirí treochtaí luatha faoi chois a fheiceáil agus an cúrsa gníomhaíochta a athrú sula n-éireoidh fadhbanna níos measa.

Ag an gcuairt seo, cabhróidh tástálacha spreagtha ACTH, stair chliniciúil ón úinéir, agus seiceáil fisiceach go léir chun a chinneadh an bhfuil an dáileog reatha ceart, mícheart, nó ró-ard. Ba cheart athruithe, de ghnáth 10-50% ag an am, a thaifeadadh agus súil a choinneáil orthu ar bhealach struchtúrtha.

Prótacail Faireachais Fadtéarmacha-

Leantar den rianú fadtéarmach gach 30 lá ar feadh na chéad chúpla mí den teiripe. Nuair a bhíonn an t-othar cobhsaí, déanfar meastóireachtaí gach trí mhí. Is iad príomhchodanna an phacáiste monatóireachta ná scáileáin fheidhm ae, comhaireamh fola, agus tástálacha cortisol. Má théann na huimhreacha seo síos, ba cheart breathnú ar an méid arís, agus más gá, ba chóir stop a chur le cóireáil.

Ní mór seiceáil níos minice a dhéanamh ar othair ar eol go bhfuil fadhbanna acu lena n-ae nó lena nduán mar go bhféadfadh go n-athróidh imréiteach na ndrugaí. Laghdaítear an baol carntha agus an tocsaineacht a bhaineann leis trí dáileoga na ndaoine seo a ísliú. Coinníonn sé seo an tairbhe-go-caidreamh riosca a fhágann gur uirlis úsáideach í trilostane le haghaidh rialú fadtéarmach.

Táibléad Trilostanear bhealach bithcheimiceach, inchúlaithe, agus solúbtha go cliniciúil chun hormóin adrenal a rialú. Laghdaíonn a modh, atá bunaithe ar bhlocáil 3 -HSD, leibhéil cortisol agus aldosteróin ar bhealach úsáideach gan an fhaireog adrenal a ghortú. Má dhéantar an dáileog a choigeartú go cúramach, déantar monatóireacht struchtúrach, agus má tá cumarsáid shoiléir idir an t-othar agus an t-úinéir, is féidir le trilostane cabhrú le rialú hormónach fadtéarmach i roinnt coinníollacha adrenocortical. Tá sé tábhachtach fós-grád trilostane cógaisíochta a fháil ón áit cheart chun a chinntiú go bhfanann an druga éifeachtach agus go gcoimeádann sé othair sábháilte.

Díolann Bloomtechz táibléad triloostane de ghrád cógaisíochta agus púdar API a bhfuil rialú cáilíochta nasc trí-dhian -tacaithe acu. Ciallaíonn sé seo go ndéantar an cháilíocht a sheiceáil ag leibhéal an ghléasra, ag ár rannóg QA/QC féin, agus ag -údarás tríú páirtí leis na dintiúir chearta. Tá faomhadh faighte ag ár monarcha 100,000 méadar cearnach atá deimhnithe ag GMP ó US FDA, an AE, an tSeapáin agus an tSín. Mar sholáthraí cáilithe detáibléad trilostanele breis agus 12 bliain de thaithí i sintéis orgánach agus idirmheánacha cógaisíochta, cuirimid foirmeacha dáileoga solúbtha ar fáil ar nós táibléad 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, agus 60 mg, chomh maith le roghanna OEM/ODM, praghsáil shoiléir, agus tiomantais chruinn ama a thaifeadtar inár n-ardán ERP. Cibé an bhfuil méid mór API nó foirmlithe táibléad críochnaithe ag teastáil uait le haghaidh staidéir, is féidir linn é a dhéanamh go léir le cruinneas agus le hiontaofacht.

Téigh i dteagmháil linn láithreach le do thoil agSales@bloomtechz.com.

1. Neiger, R., Ramsey, I., O'Connor, J., Hurley, KJ, & Mooney, CT (2002). Cóireáil trilostane ar 78 madra le hipearadrenocorticism pituitary. Taifead Tréidliachta, 150(26), 799–804.

2. Ruckstuhl, NS, Nett, CS, & Reusch, CE (2002). Torthaí scrúduithe cliniciúla, tástálacha saotharlainne agus ultrasonagrafaíocht i madraí a bhfuil hipearadrenocorticism cleithiúnach pituitary cóireáilte le trilostane acu. American Journal of Veterinary Research, 63(4), 506–512.

3. Feldman, EC, Mack, RE, & Ling, GV (2013). Comparáid idir miotatan agus trilostane le haghaidh cóireáil hipearadrenocorticism canine. Iris an Leighis Inmheánaigh Tréidliachta, 27(3), 537-545.

4. Sieber-Ruckstuhl, NS, Boretti, FS, Wenger, M., Maser-Gluth, C., & Reusch, CE (2006). Cortisol, aldosterone, réamhtheachtaithe cortisol, androgsaineach agus comhchruinnithe ACTH ingenous i madraí a bhfuil hipearadrenocorticism cleithiúnach pituitary cóireáilte le trilostane. Inchríneolaíocht Ainmhithe Intíre, 31(1), 63–75.

5. Wenger, M., Sieber-Ruckstuhl, NS, Müller, C., & Reusch, CE (2004). Éifeacht trilostane ar thiúchan serum de aldosterone, cortisol, agus potaisiam i madraí a bhfuil hipearadrenocorticism cleithiúnach pituitary acu. American Journal of Veterinary Research, 65(9), 1245-1250.

6. Cook, AK, & Bond, KG (2010). Measúnú ar úsáid tiúchan cortisol bunlíne mar uirlis monatóireachta do mhadraí a fhaigheann trilostane mar chóireáil le haghaidh hipearadrenocorticism. Iris an American Veterinary Medical Association, 237(7), 801–805.