Misoprostol, lena ainm branda Cytotec, is druga é a d'fhorbair Searle, fochuideachta de chuid Pfizer, a dhéanann aithris ar éifeachtaí Prostaglandin E1. Seoladh Misoprostol, ar a dtugtar Xikekui, Misoprostol, agus Misoprostol freisin sna Stáit Aontaithe i 1985. Tá sé thar a bheith deacair é a thuaslagadh in uisce agus is féidir é a mheascadh le eatánól, éitear, agus clóraform. Tá sé éagobhsaí ag teocht an tseomra. Is cineál nua frith-phrogestin é agus is díorthach sintéiseach de Prostaglandin E1 é. Tá sé d'éifeacht aige secretion mucus agus décharbónáite a spreagadh agus sreabhadh fola mucosal a chur chun cinn. Dá bhrí sin, tá éifeacht chosanta aige ar an mhúcóis gastric agus duodenal agus tá sé ina chabhair do leigheas ulcer. Tá éifeacht coisctheach aige ar secretion aigéad gastric basal nó ar secretion aigéad gastric agus secretion pepsin de bharr histamine, pentagastrin agus spreagadh bia. Ina theannta sin, toisc go bhfuil éifeacht prostaglandin E1 aige, is féidir leis collagen ceirbheacs a dhíghrádú, fíochán snáithíneach a mhaolú, agus a bheith ina chúis le crapadh matáin agus idirstad réidh útarach. Faoi láthair, úsáidtear an druga seo go forleathan i gcomhar le mifepristone chun toircheas luath a fhoirceannadh agus is féidir é a úsáid freisin le haghaidh ionduchtúcháin lár-théarma an tsaothair. Tá sé mar aidhm ag an airteagal seo anailís chuimsitheach a sholáthar ar ghníomhaíochtaí cliniciúla cógaseolaíochta misoprostol, ag fiosrú a mheicníochtaí gníomhaíochta, feidhmchláir theiripeacha, agus fo -iarsmaí gaolmhara.
Soláthraímid CAS púdar misoprostol 59122-46-2, féach ar an láithreán gréasáin seo a leanas le haghaidh sonraíochtaí mionsonraithe agus faisnéis faoi tháirgí.
Táirge:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/misoprostol-powder-cas {{
|
|
|
Meicníocht ghníomhaíochta
Is aschur prostaglandin sintéiseach E1 é Misoprostol a chuireann a éifeachtaí cógaseolaíochta i bhfeidhm trí il -mheicníochtaí. I measc na bpríomhghníomhartha atá aige tá éifeachtaí frith-rúnda, éifeachtaí cíteatracha, agus airíonna útarónacha.
Léiríonn Misoprostol gníomhaíocht fhrith-rúndachta láidir, rud a chuireann cosc ar secretion basal agus secretion aigéad gastric araon. Feidhmíonn sé go díreach ar chealla parietal gastric, ag cur bac ar secretion H+ agus ag laghdú aschur aigéad gastric. Baintear é seo amach trí chosc a chur ar adenylate cyclase, as a dtiocfaidh laghdú ar leibhéil monophosphate adenosine timthriallacha (CAMP) agus ina dhiaidh sin laghdaítear gníomhaíocht H+, K +- ATPase, an einsím atá freagrach as secretion aigéadach. Ina theannta sin, cuireann misoprostol cosc ar chealla rúnda gastric, ag laghdú secretion aigéad agus pepsin, a chuireann le cosc agus leigheas othrais peptic a chosc agus a leigheas.
Taispeánann Misoprostol éifeachtaí cytoprotective atá difriúil óna ghníomhartha frith-rúnda. Tá na héifeachtaí cytoprotective seo le feiceáil fiú ag dáileoga níos ísle ná na héifeachtaí a theastaíonn le haghaidh toirmeasc aigéid. I measc na meicníochtaí atá mar bhunús lena ghníomhartha cytoprotective tá:
- An secretion mucus gastric agus décharbónáite a spreagadh, ag feabhsú an bhacainn mhúcóis agus ag laghdú idirleathadh droim ar ais na n -ian hidrigine.
- Cothabháil sláine struchtúrach an chórais micrea -soithíoch mucosal agus gnáth -thréscaoilteacht ribeach, ag cinntiú sreabhadh fola leordhóthanach do leigheas mucosal.
- Seicní lysosomal a chobhsú, ag laghdú exocytosis lysosomal.
- Sintéis phospholipid membrane a mhéadú, a fheabhsaíonn hidreafóbacht an dromchla mucosal, agus a chosnaíonn i gcoinne gníomhairí díobhálacha.
- Tacaíocht trófach a sholáthar do chealla epithelial, ag cur moill ar an sececence agus ag sileadh na gceall poll agus mucus-secreting.
- Díobháil mucosal gastric a tharlódh go turgnamhach a laghdú mar gheall ar hyperconactility.
- Imirce cealla basal mucosal a spreagadh, deisiú mucosal a chur chun cinn.
Tá airíonna útarónacha ag Misoprostol, ag cur crapthaí an útarais ag céimeanna éagsúla den toircheas. Is éard atá i gceist leis an meicníocht trína gcuireann sé crapthaí útarach i bhfeidhm ná cailciam intracellular a scaoileadh i gcealla matáin réidh útarach, arna idirghabháil ag prostaglandins. Ina theannta sin, spreagann misoprostol fibroblasts sa cheirbheacs, rud a fheabhsaíonn díghrádú collagen agus elastin ag collagenase agus elastase, as a dtiocfaidh maolú agus díniú ceirbheacs. Mar gheall ar na hairíonna seo, tá mí -úsáideoir úsáideach chun saothair a ionduchtú agus deireadh a chur le toircheas luath.
|
|
|
Iarratais theiripeacha
Mar gheall ar a ghníomhaíochtaí cógaseolaíochta éagsúla, faigheann Misoprostol iarratais i ndálaí leighis éagsúla:
Tá Misoprostol éifeachtach i gcóireáil othrais duodenal agus gastric, chomh maith le othrais a spreagann drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach (NSAID). Tá sé léirithe ag staidéir go laghdaíonn misoprostol minicíocht othrais gastric agus duodenal in othair a fhaigheann NSAID, le ráta laghdaithe 75% agus 87%, faoi seach. Tá a éifeachtúlacht maidir le cosc a chur ar othrais a spreagann NSAID níos fearr ná sinsitidine nó sucralfate.
- I staidéar dúbailte-dall, rialaithe ar othair a bhfuil comharthaí leanúnacha gastritis ainsealach ainsealach orthu, léirigh misoprostol feabhsuithe suntasacha i scóir ionscópacha i gcomparáid le phlaicéabó, a chruthaíonn a éifeachtúlacht maidir leis an gcoinníoll seo a chóireáil.
- Is galar athlastach é gastritis ainsealach ainsealach sa mhúcóis gastric arb é is sainairíonna ann ná erosions nó spotaí fuilithe sa mhúcóis gastric. D'fhéadfadh an coinníoll seo a bheith ina chúis le hairíonna fadtéarmacha a bheith ag othair, mar shampla míchompord uachtarach an bhoilg, pian, masmas, agus urlacan, a théann i bhfeidhm go mór ar chaighdeán maireachtála an othair. I gcóireáil gastritis ainsealach ainsealach, oibríonn Misoprostol go príomha trína éifeachtaí antisecretory agus cytoprotective.
- Sa staidéar dúbailte-dall seo, sannadh othair go randamach chun misoprostol nó phlaicéabó a fháil. Cheadaigh meastóireacht ionscópach do thaighdeoirí feabhas a chur ar an mhúcóis gastric go hoibiachtúil. Léirigh na torthaí go raibh feabhsuithe suntasacha ag othair a fuair misoprostol i scóir ionscópacha i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó, ag léiriú go raibh faoiseamh éifeachtach ag a n -athlasadh mucosal gastric.
Is iondúil go n -úsáidtear Misoprostol, i gcomhar le mifepristone, chun deireadh a chur le toircheas luath. Léirigh staidéir rátaí ginmhillte iomlána, idir {86. 25% go 96.7%, ag brath ar an aois iompair. Is féidir Misoprostol a riaradh ó bhéal nó ó thaobh na haimsire de, agus an dá bhealach ag léiriú éifeachtúlacht.
Baineadh úsáid as Misoprostol chun saothair a ionduchtú, go háirithe i dtoircheas déanach. Léirigh staidéir a dhéanann comparáid idir misoprostol le modhanna ionduchtaithe caighdeánacha torthaí comhchosúla i dtéarmaí ama seachadta agus deacrachtaí máithreacha. Tá sé níos éasca Misoprostol a riaradh agus níos inghlactha do chomhpháirtithe, cé go bhfuil gá le tuilleadh taighde chun a chóras dosing is fearr a bhunú.
Tá sé léirithe go bhfuil an tríú céim den saothar a ghiorrú, a riaradh ó bhéal do mhná díreach tar éis seachadadh na faighne, agus laghdaítear an mhinicíocht broghais coinnithe. Baineann a úsáid le fo -iarsmaí íosta, cé go bhféadfadh fuarú neamhbhuan tarlú i roinnt ban.
6. Cóireáil tinnitus
Tugann réamhstaidéir le fios go bhféadfadh ról féideartha do mhí -úsáidí i gcóireáil tinnitus. Trí leibhéil prostaglandin a mhéadú sa chochla, d'fhéadfadh misoprostol comharthaí tinnitus a mhaolú, go háirithe in othair a bhfuil tinnitus tráma-spreagtha nó fuaimiúil ag torann.
Fo -iarsmaí agus sábháilteacht
Cé go bhfuil misoprostol éifeachtach i gcoinníollacha éagsúla leighis, baineann sé le fo -iarsmaí áirithe. Is é an éifeacht dhíobhálach is coitianta ná buinneach, a bhaineann le dáileog agus is cúis le hipirreáil a spreagann prostaglandin sa stéig. I measc na fo -iarsmaí eile tá nausea, urlacan, meadhrán, míchompord bhoilg, agus crapthaí útarach.
Tá misoprostol contraindicated i measc na mban nach bhfuil ag iompar clainne chun toircheas a fhoirceannadh agus ba chóir iad a úsáid go cúramach i measc na mban lachtadh. Tá réamhchúraimí speisialta riachtanach freisin in othair a bhfuil lagú duánach orthu, mar is féidir próifíl chógaschinéiteach misoprostol a athrú.
Deireadh
Is druga ildánach é Misoprostol a bhfuil raon leathan gníomhaíochtaí cógaseolaíochta cliniciúla aige. Mar gheall ar a chuid airíonna frith-rúnda, cytoprotective, agus útaróiceacha, is cóireáil éifeachtach é do ghalar ulcer peptic, gastritis ainsealach ainsealach, foirceannadh toirchis luath, ionduchtú saothair, bainistiú hemorrhage postpartum, agus d’fhéadfadh sé go mbeadh fiú tinnitus ann. In ainneoin a éifeachtúlachta, tá misoprostol bainteach le fo -iarsmaí áirithe, go háirithe buinneach, ar chóir a bhreithniú agus an druga á fhorordú. Tá gá le tuilleadh taighde chun feidhmchláir theiripeacha nua a fhiosrú agus chun córais dosing a bharrfheabhsú, ag cinntiú go n -úsáidtear mí -úsáid shábháilte agus éifeachtach i suíomhanna cliniciúla éagsúla.