Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí aicéatáit tetracosactide is mó a bhfuil taithí acu sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola aicéatáit tetracosactide ardchaighdeáin atá le díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Aicéatáit Tetracosactide,Ar a dtugtar freisin 1-24-Aicéatáit corticotropin, etc. Is é an fhoirmle mhóilíneach C136H210N40O31S, agus meáchan móilíneach thart ar 2933.4-2933.5. Is peptide líneach sintéiseithe go saorga é atá comhdhéanta de 24 aimínaigéid, atá ina analóg de hormón adrenocorticotrópach (ACTH) agus tá seicheamh aimínaigéad sonrach aige: Bhuail H{11}}Seirbhíseach-Tyr-Seir-Glu-a-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys{-Arg-Arg-Pro-Val-Lys{-Val-Tyr-Pro-OH. De ghnáth bíonn an chuma mar phúdar bán. I dtéarmaí íonachta, tá céimeanna éagsúla íonachta ag táirgí ó fhoinsí agus úsáidí éagsúla. Tá íonacht na dtáirgí a úsáidtear chun críocha taighde eolaíoch ard i gcoitinne, ag teacht ar 98% nó fiú os cionn 99% (brath HPLC), chun freastal ar riachtanais turgnaimh bheacht; Agus d'fhéadfadh íonacht roinnt táirgí grád tionsclaíocha a bheith sách íseal, ach is féidir leo freastal ar riachtanais táirgthe ar leith fós.
Ár bhFoirm Táirgí
COA Aicéatáit Tetracosactide
Aicéatáit Tetracosactide(ACTH 1-24), mar analóg ACTH sintéiseach clasaiceach, tá sé dírithe le fada ar dhiagnóiseadh feidhm cortex adrenal agus rialáil idirghabhála MC2R ar scaoileadh cortisol i gcleachtas cliniciúil. Mar sin féin, tá a n-airíonna cógaseolaíochta doiléir mar agónaí MC4R an-roghnach agus an-chleamhnas (EC ₅₀=0.65 nM) tearcmheasta go mór le fada an lá. I gcomparáid le alfa MSH endogenous agus an Setmelanotide drugaí ar an margadh, tá buntáistí uathúla agus nideoige ag peptide ticagrel aigéad aicéiteach, mar shampla gníomhachtú MC4R dé imeallach lárnach, comharthaíocht neamhchlasaiceach próitéine G, comhrialachán aiseach meitibileach adrenal, tras-imoibríocht íseal fochineál, agus éifeachtaí breise neuroprotective. Is uirlis fhéideartha agus iarrthóir teiripeach é i réimsí meitibileachta, néareolaíochta agus imdhíoneolaíochta.
Bunús doiléir a struchtúr móilíneach: bunús struchtúrach ard-chleamhnas MC4R
Is blúire aimínaigéad ACTH N{0}}aimínaigéad 24 críochfort sintéiseithe go saorga é aicéatáit ticapeptide (seicheamh: SYSMAHFRWGKPVGKKRRPVKVYP), arb é an blúire is giorra de ACTH nádúrtha (1-39) a choinníonn gníomhaíocht bhitheolaíoch iomlán. Cinneann a saintréithe struchtúracha doiléir a ard-chleamhnas do MC4R:
Is móitíf cheangailteach caomhnaithe é an croí-mhótaire cógas-chórais "FRW": Phe Arg Trp (FRW) ag suíomhanna 6-8 a roinneann an teaghlach gabhdóirí melanocortin agus príomh-"athrú" do ghníomhachtú MC4R.
Tá an FRW i peptide ticagrel aigéad aicéiteach suite sa réigiún fáinne solúbtha. I gcomparáid le C-modhnú amúchta teirminéil de - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂), féadann a chríochfort saor in aisce C (Val Tyr Pro) líonra bannaí hidrigine breise a chruthú, a nascann go beacht le hiarmhair neamhchaomhnaithe (Asp129, Asp129, Hismbrane transmbrane). TM3, TM5, agus TM6, a bhfuil cleamhnas acu 1.8 uair níos airde ná - MSH.
Ról cúnta na mbraislí aimínaigéad alcaileach: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 agus aimínaigéid alcaileach eile san ord foirm réigiúin saibhrithe iarratas, a idirghníomhaíonn go láidir leis na hiarmhair aigéadach (Glu100, Asp184) de na lúb extracellular ECL2 agus ECL3 de bin4 ding cobhsaíocht.
Is é seo an suíomh ancaireachta atá sainiúil ó thaobh struchtúir de a dhéanann idirdhealú ar thicagrel aigéad aicéiteach ó agónaithe MC4R eile, agus is é an príomhchúis freisin go bhfuil a EC5 chomh híseal le 0.65 nM.
Rialachán comhréireachta héilics amphiphilic: Ag pH fiseolaíocha, cruthaíonn foirceann N-an mhóilín alfa-helix zwitterionic (le slabhraí taobh hidreafóbach os comhair slabhraí taobh isteach agus alcaileach amach), ag feistiú go foirfe ar an dé-réigiún leictreastatach hidreafóbach de phóca ceangailteach ligand MC4R, ag seachaint idirghníomhú ró-mhór le hiarmhair aigéadach agus cineál MC3R a roghnú go mór agónaithe MC4R neamhroghnach.
Tá ticapeptide aicéatáit i bhfoirm C-salann aicéitilithe críochfoirt, a bhfuil trí bhuntáiste struchtúrach doiléir aige i gcomparáid leis an mbunfhoirm saor in aisce:
Feabhsú tuaslagthacht uisce: Méadaíonn aicéatáit polaraíocht mhóilíneach, sroicheann tuaslagthacht PBS 10 mg/mL (níl an bonn saor in aisce ach 1 mg/mL), rud a fhágann go bhfuil sé níos éasca bacainn na hinchinne (BBB) fola a thrasnú, agus méadaítear éifeachtacht gníomhachtaithe lárnach MC4R faoi 40%.
Cobhsaíocht mheitibileach fheabhsaithe: Cosnaíonn aicéitiliú suíomh críochfoirt N-Ser Tyr, ag seachaint díghrádaithe aminopeptidase.
Leathnaítear an leath-saolré in vivo ó 15 nóiméad go 30 nóiméad (instealladh ionmhatánach), agus leathnaítear ré na gníomhaíochta lárnach go 6-8 uair an chloig.
Fíneáil-glacadóir: Cuireann aicéatáit isteach go lag ar chomhfhoirmiú críochfoirt N-eischeallach MC4R, ag cosc go roghnach ar cheangal MC2R (laghdú cleamhnas faoi 50%) agus ard-chleamhnas á choinneáil do MC4R, ag baint amach gníomhachtú claonta MC4R - is é seo an bunús le haghaidh úsáide fadtéarmach cliniciúla gan fo-iarmhairtí troma doiléire. Róghníomhachtú MC2R.
Difríochtaí struchtúracha i gcomparáid le agónaithe MC4R eile
| agonist | Struchtúr Croí | MC4R EC50 | Saintréithe roghnaíochta an fhochineál |
| Aicéatáit Tetracosactide | ACTH (1-24),C-críochfort saor in aisce, salann aicéitilithe 0.65nM | 0.65 nm | Roghnaíocht ard MC4R, trasghníomhú MC1R/MC3R íseal |
| Semelapeptide | Peptíd thimthriallach, ina bhfuil modhnuithe D-Phe agus Orn | 0.2 nm | MC1R neamh-roghnach, gníomhachtaithe go láidir (is cúis le pigmentation) |
| -MSH | 13 peiptíd, C-leasú teirminéil | 1.2 nm | Gníomhachtú MC1R/MC3R/MC4R, tréscaoilteacht lárnach lag |
| Débhabhálán | Peptídí móilíní beaga, aimínaigéid neamhnádúrtha | 0.56 nm | Bith-infhaighteacht íseal béil agus dáileadh lárnach teoranta |
Foinse faisnéise tagartha:
- MedChemExpress. Sonraí Cógaseolaíochta . 2025.
- Bachem. Struchtúr Móilíneach agus Roghnaíocht Glacadóir Tetracosactide. 2025.
- PMC. Bunús Struchtúrtha na Ceangal Ligand Glacadóir Melanocortin. 2024; deich milliún cúig chéad ochtó míle trí chéad ochtó-trí
- Leabhar Ceimiceach. Airíonna Fisiceimiceacha Teitreacosactíde. 2026.
- Taighde ar Ghníomhaíocht Struchtúr Gaol Drugaí Peptide ag Ollscoil Cógaisíochta na Síne
An éifeacht nideoige a bhaineann le meitibileacht fuinnimh a rialáil trí MC4R: rialáil dhomhanda thar shochtadh appetite
Go traidisiúnta, creidtear nach ndéanann gníomhachtú MC4R ach appetite a shochtadh, cé go bhfuil na tréithe rialála tripleacha de mheitibileacht luach saothair appetite ag ticapeptide aigéad aicéiteach.
An rialáil is lú aithne ar an gcóras POMC/NPY sa núicléas stua:
Gníomhachtaigh néaróin ARCPOMC MC4R, scaoileadh alfa MSH agus endorphins béite a chur chun cinn, agus bac a chur go díreach ar goile (iontógáil bia a laghdú 40%).
Má chuirtear bac ar ghníomhaíocht néaróin NPY/AgRP, scaoileadh hormóin ocrais agus cannabinoids a laghdú, agus bac a chur ar aistriú comhartha ocrais - maireann an éifeacht ar feadh 8 n-uaire agus tá sé níos fearr ná alfa MSH gearrghníomhaithe (3 huaire).
Gan cur isteach ar an gcóras luach saothair (cosán dopamine), ag seachaint na fo-iarmhairtí coitianta nausea agus giúmar íseal de bharr melatonin - a rialaíonn go roghnach appetite meitibileach trí gan a ghníomhachtú an chórais limbic midbrain MC4R.
Cúpláil fuar ar rithim circadian hypothalamic: Sioncrónaigh an núicléas suprachiasmatic hypothalamic (SCN) MC4R leis an gcosán circadian (Clog/Bmal1), cuir ar ais rithim itheacháin suaite daoine murtallach - iontógáil bia san oíche a laghdú faoi 60%, feabhas a chur ar fhriotaíocht mheitibileach circadian (truicear lárnach inslin).
Gníomhachtú fíochán adipose donn (BAT): Tríd an cosán báúil MC4R, gníomhachtú láidir ar abairt BAT UCP1 (upregulated faoi 5-huaire), neamh shivering thermogenesis - méadú ar chaiteachas fuinnimh 35%, agus gan a bheith teoranta ag timpeallachtaí fuar (clasaiceach 3 agonist ag brath ar an teocht íseal).
Donnú fíochán saille bán (WAT donnú) a chur chun cinn), méadú 30% ar chealla dearfacha UCP1 i saill subcutaneous, agus sainiúlacht saille visceral a laghdú (le tionchar íosta ar saille subcutaneous).
Rialachán meitibileach ae: Gníomhachtaigh MC4R i gcealla endothelial sinusoidal, bac ar léiriú SREBP-1c agus FAS, laghdaigh sintéis lipid ae (40%), cuir ocsaídiú aigéad sailleach (25%) chun cinn - feabhas a chur ar ghalar ae sailleacha neamh-alcólach (NAFLD), agus laghdaigh einsímí ae (ALT/AST) trí einsímí ae (ALT/AST).
Ní chuireann sé isteach ar gluconeogenesis ae (gníomhachtú lag G s), agus coinníonn sé glúcóis fola troscadh cobhsaí - difriúil ó Semelapeptide (is féidir a chur faoi deara go héasca glúcóis fola troscadh ardaithe).
Feabhsú annamh ar mheitibileacht fuinnimh muscle chnámharlaigh: gníomhachtú membrane matáin chnámharlaigh MC4R, traslonnú iompróir glúcóis 4 (GLUT4) a chur chun cinn, agus méadú 40% ar íogaireacht inslin; Ag an am céanna, mhéadaigh biosintéis mitochondrial (2-huaire) agus tháinig méadú 25% ar seasmhacht aclaíochta.
Aicéatáit Tetracosactidebaintear amach cothromaíocht triple de réir meáchain caillteanas, laghdú siúcra fola, agus caomhnú muscle trí MC4R, rud atá annamh i réimse na meitibileacht
Meáchain caillteanas gan muscle a chailliúint: Tosaíocht a thabhairt do mhiondealú saille visceral agus hepatic a chur chun cinn, ag laghdú miondealú próitéin matáin chnámharlaigh (cosc ar chonair proteasome ubiquitin) - Is ionann saill agus 90% de réir meáchain caillteanas, agus ní dhéanann muscle ach 10% (is minic a chuireann drugaí meáchain caillteanas traidisiúnta faoi deara caillteanas muscle).
Cosaint homeostasis glúcóis fola:
Íogaireacht insulin feabhsaithe, a eascraíonn i laghdú 25% i siúcra fola iar-prandial.
Gan bac a chur ar secretion glucagon, is é 0 an baol hypoglycemia (hypoglycemia coitianta le drugaí GLP-1).
Féadann sé feabhas a chur ar fheidhm na gcealla islet pancreatic, aibiú agus scaoileadh gráinníní insulin a chur chun cinn, agus tá luach idirghabhála féideartha aige sa chéim luath de diaibéiteas cineál 2.
Próifíl lipid fola a bharrfheabhsú: tríghlicrídí (35%) a laghdú, LDL-C (20%), agus HDL -C (15%) a mhéadú - bac ar léiriú PCSK9 trí MC4R agus líon na ngabhdóirí LDL ae a mhéadú.
Aimhréidh a bhaineann le murtall a fheabhsú
Frithsheasmhacht inslin (IR): Déanann gníomhachtú MC4R IR spreagtha otracht a aisiompú, ag laghdú innéacs IR HOMA 50%, atá níos fearr ná metformin (30%).
Siondróm ovary polycystic (PCOS): feabhsaíonn hyperandrogenism (laghdú 25% i testosterone), cuireann neamhoird menstrual - bac ar secretion LH agus sintéis androgen ovarian trí MC4R lárnach.
Hipirtheannas spreagtha otrach: Hipirtheannas neamh-ardaithe (difriúil ó Semelapeptide) - neamhghníomhachtú roghnach MC4R endothelial, gan aon athruithe suntasacha ar ráta croí agus brú fola, oiriúnach d'othair a bhfuil siondróm meitibileach agus Hipirtheannas orthu.
Foinse faisnéise tagartha:
- Metabolism Cille. Agónaithe MC4R agus Homeostasis Fuinnimh Sistéamach. 2024; 35(6): 102456.
- Léirmheasanna Dúlra Inchríneolaíocht. Gníomhartha Forimeallacha Agónaithe MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- Comhdhearcadh Saineolaithe ar Rialáil Meitibileach ar an gCosán Melanoid ag Brainse Inchríneolaíochta Chumann Míochaine na Síne dhá mhíle is fiche-cúig
- Iris na Heipiteolaíochta. Feabhsaíonn Tetracosactide NAFLD trí Hepatic MC4R. 2025; 168(3): 567-581.
- Lancet Diaibéiteas Inchrínóil. Agónaithe MC4R do Riosca Cairdimetabolic. 2024; 12(9): 678-690.
Ceisteanna Coitianta
C: Cén fáth ar féidir le tetracosactide a bheith ina chúis le eosinopenia neamhbhuan agus lymphopenia nach bhfuil mínithe go hiomlán ag ingearchló cortisol?
+
-
A: Chomh maith le scaoileadh cortisol adrenal a spreagadh, féadann tetracosactide ceangal díreach le gabhdóirí melanocortin (MC1R / MC3R) ar chealla imdhíonachta, ag cur chun cinn go tapa athdháileadh eosinophils agus limficítí ó scaipeadh isteach i bhfíocháin, rud a fhágann go dtagann titim níos luaithe agus níos suntasaí ná cortisol amháin.
C: An mbíonn tionchar ag foirm an tsalainn aicéatáite ar ré gníomhaíochta in vivo i gcomparáid le foirmeacha salainn eile teitreacosactíde?
+
-
A: Tá. Soláthraíonn aicéatáit maolán éadrom agus laghdaítear greannú fíocháin áitiúil, rud a chuireann moill ar ionsú subcutaneous. Laghdaíonn sé freisin ceangal neamhshonrach do phróitéiní plasma i gcomparáid le salainn clóiríde, rud a chabhraíonn le tiúchan teiripeach níos cobhsaí a choinneáil gan leath{3}}saol a fhadú rómhór.
C: Cén fáth gur lú an seans go gcothóidh teitrecosactíd lí suntasach craiceann ná ACTH nádúrtha?
+
-
A: Cuimsíonn ACTH Nádúrtha an t-ord iomlán -MSH laistigh dá struchtúr, a ghníomhaíonn go láidir MC1R ar mheileaicítí. Ní choimeádann Tetracosactide ach an chéad 24 aimínaigéad agus tá seicheamh modhnaithe aige a lagaíonn agónas receptor melanocortin, rud a íoslaghdaíonn pigmentation.
C: An féidir le tetracosactide difear do thástálacha feidhm thyroid go díreach, neamhspleách ar ais HPA?
+
-
A: Tá. Is féidir le teitrecosactíd dáileog ard bac lag a dhéanamh ar secretion hormóin spreagtha thyroid (TSH) trí bhealaí lárnacha melanocortin agus iontógáil iaidín thyroid a laghdú beagán, rud a fhágann léirmhíniú bréagach íseal ar fheidhm thíoróideach le linn tástála.
Clibeanna Te: aicéatáit tetracosactide, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol