BAM 15 peptide

BAM 15 peptideis gníomhaire beag díchúplála prótón mitochondrial é le struchtúr ceimiceach uathúil . Is é a ainm ceimiceach n5, n6 bis (2- fluorophenyl) - [1,2,5] Oxadiazolo [3, {{{}}} b] b] pyrazine {{}}, {}}} b] b] pyrazine {{}},}}} b] b] pyrazine}} le pyrazine {} le pyrazine} b] pyrazine {}} molecular formula of C16H10F2N6O and a molecular weight accurate to 340.29 daltons. The molecule forms a three-dimensional conformation with proton carrier activity through a specific arrangement of fluorophenyl and oxadiazole pyrazine skeleton. Its Canonical SMILES structural formula FC . .

Maidir le hairíonna fisiceacha agus ceimiceacha, taispeánann BAM15 tuaslagthacht shuntasach spleách ar thuaslagóir . Taispeánann sonraí turgnamhacha gur féidir le tuaslagthacht an mhóilín i ndimethyl sulfoxide (DMSO) teacht ar 75 mg/ml (220 .} mm), cé go bhfuil a chuid in airde in uisce faoi bhun 0 {7} mm), agus go bhfuil a chuid uisce in uisce faoi bhun 0}, agus go bhfuil sé in ann a chur in iúl in uisce in uisce faoi bhun 0} Stát dothuaslagtha . Éilíonn an tréith seo go bhforbrófaí a fhoirmliú chun DMSO a úsáid mar an príomh -thuaslagóir agus go ndéanfar é a chomhcheangal le cóireáil ultrasonaic (ascalaithe ultrasonaic faoi 37 coinníollacha folctha uisce) chun éifeachtúlacht díscaoilte {. Tá a choinníollacha stórála teoranta go hiomlán do {{8} agus stóráil dorcha. I bhfoirm púdair, is féidir é a stóráil go cobhsaí ar feadh 3 bliana, agus i bhfoirm tuaslagáin, is féidir leis gníomhaíocht a choinneáil ar feadh 6 mhí ag céim -80.

 

Ár dtáirge

 

Bam -15

Bam -15

Bam -15

Ceftiofur +. COA

Deimhniú na hanailíse
Ainm an chomhdhúile	Bam -15
CAS NÍL .	210302-17-3
Grád	Grád cógaisíochta
Cainníocht	Saincheaptha
Caighdeán pacáistithe	Saincheaptha
Déantúsóir	Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd
Lot Uimh .	20250109001
MFG	12 Eanan mí 2025
Scoilt	8 Eanáiran mí 2029
Leag amach
Caighdeán tástála	Gb/t 24768-2009 tionscal . stnndard
Mír	Caighdeán Fiontraíochta	Toradh
Dealramh	Púdar bán nó beagnach bán	Cumar
Ábhar uisce	Níos lú ná nó cothrom le 4.5%	0.30%
Caillteanas ar thriomú	Níos lú ná nó cothrom le 1.0%	0.15%
Miotal trom	PB níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	Mar níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	Hg níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	CD níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
Íonacht (HPLC)	Níos mó ná nó cothrom le 99.0%	99.5%
Eisíontas aonair	<0.8%	0.48%
Iarmhar ar adhaint	<0.20%	0.064%
Comhaireamh iomlán miocróbach	Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g	80
E . coli	Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Eatánól (le GC)	Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm	400ppm
Stóráil	Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim ag -20 céimeanna

Meicníocht Gníomhaíochta agus Éifeachtaí Rialála Meitibileacha

{1. Éifeacht díchúplála mitochondrial

 

An lár -mheicníocht deBAM 15 peptidelies in its role as a proton carrier, which breaks the coupling relationship between proton kinetic potential (PMF) and ATP synthesis by forming proton channels in the inner membrane of mitochondria. In vitro experiments showed that the half effective concentration (EC50) of the molecule in L6 myoblasts was 270 nM, and its strength of action was comparable to the classical Gníomhaire a dhíchúpláil FCCP, ach le fuinneog freagartha tiúchana níos leithne {. laistigh den raon dáileoige de 100 nm go 1 μ m, is féidir le BAM15 ráta tomhaltais ocsaigine ceallach (OCR) a mhéadú go leibhéil CCCP; Sa raon ard -tiúchan de 1 μ m go 50 μ m, tá a chumas chun riospráid díchúplála a choinneáil i bhfad níos fearr ná FCCP, agus ní chuireann sé méadú ar leibhéil speiceas ocsaigine imoibríoch (ROS) . Eascraíonn an tréith seo as a thréith uathúil maidir le h -éifeachtúlacht a sheachaint agus a bheith ina chúis le h -ocsaídiú a sheachaint, rud a fhágann go bhfuil sé de chúram ar an gcuntar a sheoltar le maolú a dhéanamh ar chumas sáraithe ag maolú trí mhaolú a dhéanamh ar mhaolú ar mhaolú trí mheánchuarchlárú a dhéanamh trí trí trí trí trí trí trí trí trí bheagán a dhéanamh de réir a chéile, sa chontúirt a bhaineann le maolú trí mheáchan trí trí trí trí trí trí bhréige a dhéanamh, Gníomhairí ar nós DNP .

{2. Athmhúnlú meitibileachta fuinnimh

 

Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe gur féidir le BAM15 cothromaíocht fuinnimh a rialáil trí ilbhealaí {. sa mhúnla otrachta a spreagann aiste bia (DIO), mar thoradh ar idirghabháil 8- Seachtain, tháinig laghdú 35% ar ábhar saille coirp mar thoradh ar mhais rialachán leanúnach (LBM).

Athrú ar Ocsaídiú Foshraithe: Cuireann conair ocsaídiúcháin aigéid shailleacha (FAO) chun cinn, cosc ​​ar ghníomhaíocht choimpléasc dehydrogenase glicealú pyruvate (PDH), agus aistríonn sé foinsí fuinnimh ó charbaihiodráití go lipidí;
Feabhas Biogenesis Mitochondrial: Cuireann sé an léiriú ar ghabhdóir gníomhachtaithe peroxisome gníomhachtaithe gníomhachtaithe gníomhachtaithe gníomhachtaithe 1 alfa (PGC -1 alfa), feabhsaíonn sé uimhir chóip DNA mitochondrial agus gníomhaíocht chasta slabhra riospráide;
Adipose donn cosúil le gníomhachtú feinitíopa: spreagann sé léiriú próitéine 1 (UCP1) a dhíchúpláil i bhfíochán saille bán (WAT), ag cur chun cinn na cláir ghéin theirmithineacha ar nós PPAR agus CPT 1. chun cinn a chur chun cinn

{3. Feabhas a chur ar íogaireacht insulin

 

Léirítear éifeacht rialála BAM15 ar mheitibileacht glúcóis i ndeisiú an chonair chomharthaíochta inslin . i lucha diaibéiteas db/db, laghdaigh riarachán leanúnach ar feadh 4 seachtaine glúcós fola ag laghdú 42%, ag leibhéal insulin faoi 30%, agus chuir sé feabhas suntasach ar an gceantar faoi thástáil an ghlucose (CURTET IPGTT) CURVET IPGTT) CURVETETS IPGTT) CURVETTENTENTENTENT (CURTETS IPGTTET) CURVETENTENTENTENTENTENT (CURTETS IPGTET (CURTETS IPGTET (agus (AUC) . Taispeánann staidéir meicníochta go gcuireann sé le híogaireacht insline trí na cosáin seo a leanas:

Glacadh glúcóis matáin cnámharlaigh: gníomhaíonn sé an cosán AMPK-mar 160- GLUT4, ag cur trasghluaiseacht an scannáin GLUT4 chun cinn;
Toirmeasc ar gluconeogenesis hepatic: dí -rialáil phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) agus glúcós -6- slonn phosphatase (G6Pase);
Rialachán cytokine athlastacha: cuireann sé cosc ​​ar pholarú macrophage M1 agus laghdaíonn sé secretion cytokines athlastacha amhail TNF - agus IL -6.

Dul chun cinn i dtaighde réamhchliniciúil agus éifeachtaí cosanta il -orgáin

{1. Murtall agus idirghabháil siondróm meitibileach

 

Sa mhúnla luch DIO,BAM 15 peptideTaispeánann sé tréithe teiripeacha níos fearr i gcomparáid le drugaí traidisiúnta:

Bainistíocht Meáchain: Ag dáileog de 0.1 mg/kg/d, mar thoradh ar idirghabháil 12 sheachtain bhí ráta toirmisc faighte meáchain de 58%, gan toirmeasc goile nó luaineachtaí teochta;
Aisiompú ae sailleach: laghdaigh an t -ábhar tríghlicríde ae faoi 67%, maolaíonn sé balún hepatocyte agus insíothlú athlastacha;
Lipid Lipid Optimization: Laghdaíonn sé go suntasach colaistéaról lipoprotein lipoprotein íseal-dlúis (LDL-C) agus aigéid shailleacha saor in aisce (FFA), agus ábhar colaistéaróil lipoprotein ard-dlúis (HDL-C) ag méadú .

{2. Éifeacht cosanta duánach

 

Léirigh staidéir ar mhúnlaí géarmhíochaine gortaithe duáin (AKI) gur féidir le réamhchóireáil BAM15 gortú ischemia-reperfusion (I/R) a mhaolú go suntasach:

Tá táscairí feidhme duánacha: leibhéil plasma creatinín (CR) agus nítrigin úiré (BUN) laghdaithe 52% agus 41%, faoi seach;
Feabhsú Histopathological: Laghdaíodh an limistéar neacróis tubular duánach 63%, chuir sé cosc ​​ar imill scuab de thubules proximal agus insíothlú cille imdhíonachta a chosc;
Meicníocht Taiscéalaíocht: Trí chonair Mitochondrial STAT3 a ghníomhachtú, ag cur cosc ​​ar thionól inflammasome NLRP3, agus ag cur uathriail mitochondrial chun cinn chun mitochondria damáistithe . a chur chun cinn

{3. Cothabháil ar fheidhm matáin

 

Sa mhúnla sarcopenia a bhaineann le haosú, léirigh idirghabháil BAM15 éifeachtaí frith -atrophy:

Claochlú ar Chineálacha Snáithín Muscle: Céatadán na Snáithíní Muscle Fast de Chineál II a mhéadú faoi 18% agus feabhas a chur ar chonradh na matán;
Rialachán Homeostasis Próitéin: Cuireann sé cosc ​​ar ghníomhaíocht an chórais próitéamaigh ubiquitin (UPS) arna idirghabháil ag fachtóirí trascríobh FOXO agus laghdaíonn sé díghrádú slabhra trom myosin (MYHC);
Rialú Cáilíochta Mitochondrial: Cuireann Cothromaíocht Comhleá Mitochondrial Mitochondrial chun cinn, cuireann sé le poitéinseal membrane mitochondrial (Δ psi m) agus ráta rialaithe riospráide (RCR) .

BAM 15 peptide, as a new generation of mitochondrial uncoupling agent, has shown broad prospects in the treatment of metabolic diseases through its unique chemical structure and mechanism of action. Its multi-target regulatory ability is not limited to energy metabolism, but extends to pathological processes such as inflammation, oxidative stress, and protein homeostasis. Although clinical transformation still faces Dúshláin amhail uasmhéadú ullmhúcháin agus fíorú sábháilteachta, le dul chun cinn na teicneolaíochta seachadta agus an taighde ar leigheas aistritheach a dhoimhniú, táthar ag súil go mbeidh BAM15 mar phríomhdhrugaí chun paraidím teiripeach galar meitibileach a chlaochlú, ag soláthar réitigh nuálacha le haghaidh murtall, diaibéiteas, NAFLD agus galair eile {}}} {}}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {} {{{} {{{{\\ t -diagáin agus galair {} {} {} {}} {} {} {} {} {} {} {{} {} {} {} {} {} {} {} {} {

Clibeanna Te: BAM 15 peiptíd, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol