Fógra
Ní sholáthraímid gach cineál ceimiceán de shraith piperidine, fiú atá in ann ceimiceáin piperidine nó piperidone a fháil!
Is cuma go bhfuil sé toirmeasc nó nach bhfuil! Ní chuirimid sholáthar!
Má tá sé ar ár webiste, tá sé ach le seiceáil an t-eolas cumaisc cheimiceach.
Márta 2025
N-BOC-4-Hidroxypiperidine, tá uimhir CAS de 109384-19-2 aige agus foirmle mhóilíneach C13H11Br. De ghnáth is cosúil go bhfuil sé mar phúdar criostalach bán bán nó liath-ghlas agus d'fhéadfadh sé a bheith le feiceáil uaireanta mar sholad buí. Tá a fiuchphointe sách ard, ag 292.3 ± 33.0 céim C (ag 760 mmHg), agus tá a brú gaile an-íseal, ach 0.000198 mmHg. Tá tuaslagthacht mhaith aige i dtuaslagóirí orgánacha, go háirithe tuaslagóirí polacha mar chlóraform agus aicéatáit eitile. Féadfaidh an tuaslagthacht in uisce a bheith íseal toisc go bhfuil líon mór grúpaí hidreafóbach sa chomhdhúil. Is idirmheánach ceimiceach é, agus úsáidtear a díorthaigh go príomha le haghaidh coscóirí DPP dipeptidyl peptidase. Is féidir leis na coscóirí DPP seo a chomhcheangal go roghnach le DPP go aisiompaithe chun gníomhaíocht na heinsíme seo a chosc, moill a chur ar dhíghrádú glucagon cosúil le peptide GLP-1, feabhas a chur ar ghníomhaíocht GLP, secretion insulin a spreagadh ar bhealach a bhraitheann glúcóis, agus an leibhéal glúcagon a scaiptear a laghdú, rud a rialaíonn leibhéal siúcra fola othar a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu.
|
|
|
|
Foirmle Cheimiceach |
C10H19NO3 |
|
Aifreann cruinn |
201 |
|
Meáchan Móilíneach |
201 |
|
m/z |
201 (100.0%), 202 (10.8%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 59.68; H, 9.52; N, 6.96; O, 23.85 |
N-Boc-4-hydroxypiperidine, mar chomhdhúil orgánach tábhachtach, tá raon leathan d'iarratais fhisiceacha i dtaighde ceimiceach agus iarratais tionsclaíocha. Mar sin féin, ba cheart a shoiléiriú nach gcinneann na hairíonna fisiceacha féin go díreach úsáid comhdhúil, ach go bhfuil siad mar thoradh ar chomh-éifeachtaí fachtóirí amhail a hairíonna ceimiceacha agus a ghníomhaíocht imoibrithe.
Sintéis N-éitir ailcile heitreafháinneacha:
Is féidir é a úsáid chun éitear ailcile N-heitrea-chiorclach a shintéisiú trí imoibriú Mitsunobu. Is imoibriú ceimiceach orgánach é an t-imoibriú Mitsunobu a úsáidtear go coitianta chun bannaí C-O, bannaí C{-N, agus bannaí C{-S a fhoirmiú, ag a bhfuil buntáistí coinníollacha imoibrithe éadroma agus táirgeacht arda. Mar cheann de na himoibritheoirí, is féidir leis imoibriú le comhdhúile alcóil nó aimín eile chun comhdhúile éitear nó aimín comhfhreagracha a ghiniúint, a bhfuil feidhmeanna leathan acu i sintéis drugaí, eolaíocht ábhair, agus réimsí eile.
Mar imoibrí bithcheimiceach
Is imoibrí bithcheimiceach é is féidir a úsáid mar chomhdhúil bithábhar nó orgánach le haghaidh taighde a bhaineann le heolaíocht beatha. I dturgnaimh bhithcheimiceacha, féadfar é a úsáid chun próisis imoibrithe ceimiceacha áirithe in orgánaigh a ionsamhlú, nó mar fhoshraith nó mar choscóir d’einsímí sonracha chun staidéar a dhéanamh ar mheicníocht catalaíoch agus ar shainiúlacht an tsubstráit einsímí.
Tar éis blianta de thaiscéalaíocht, tá -taighde domhain déanta ag daoine arN-Boc-4-hydroxypiperidine, agus léirigh sé luach mór freisin i réimse na sintéise drugaí. Cé gur féidir é a shintéisiú trí bhealaí éagsúla, tá roinnt fadhbanna ann fós, mar shampla céimeanna iomarcacha i sintéis cheimiceach, toradh míshásúil agus íonacht optúil, agus úsáid íseal amhábhar i scaradh cirileach. Mar sin féin, tá modh comhshó bitheolaíoch, in ainneoin a buntáistí a bhaineann le céimeanna simplí, ráta comhshó amhábhar ard, íonacht optúil táirge maith, agus próiseas ullmhúcháin atá neamhdhíobhálach don chomhshaol, tar éis forbairt go mear le blianta beaga anuas. Mar sin féin, tá achar áirithe fós ó tháirgeadh tionsclaíoch. Dá bhrí sin, ní mór d'oibrithe ceimiceacha leanúint ar aghaidh ag déanamh iarrachtaí gan staonadh.
Tá dhá mhodh sintéise coitianta ann, agus déantar cur síos garbh ar an bpróiseas turgnamhach mar seo a leanas:
Modh 1:
Cuir réitigh Boc2O (4.8g, 21.8mmol, 1.1 comhionann) agus Na2CO3 (4.4g, 41.52mmol, 2.1 coibhéis) H2O (70mL) go seicheamhach le tuaslagán CH2Cl2 (55mL) de 4-hydroxypiperidine (2.80g., coibhéiseach 1). Corraigh an meascán imoibriúcháin ar feadh 72 uair an chloig. Scar an phas agus bain an phas uiscí le CH2Cl2. Triomaíodh an chéim orgánach chumaisc le Na2SO4, rinneadh scagadh uirthi agus comhchruinníodh faoi bhrú laghdaithe. Ar deireadh, ullmhaíodh táirge soladach bán (4.3g, cainníochtúil). Taispeántar an bealach sintéise san fhigiúr.
Modh 2:
Cuir 4.75 gram de dhécharbónáit bhúitile di tert le meascán de 2 ghram de 4-hiodrocsaipiridín i 4 mhillilítear uisce agus 13.8 millilítear de thuaslagán uiscí de hiodrocsaíd sóidiam 2N. Corraigh an meán imoibrithe ag teocht chomhthimpeallach ar feadh 2 uair, ansin cuir 50ml de chlóraform leis. Scar an dá chéim, nigh an chéim orgánach le tuaslagán uiscí NH4OH 25%, agus ansin nigh le tuaslagán uiscí clóiríd sóidiam sáithithe. Triomaíodh an chéim orgánach le sulfáit mhaignéisiam, scagtha agus galaithe chun N-Boc-4-hydroxypyridine a fháil i dtáirgeadh 4g. Taispeántar an bealach sintéise san fhigiúr.
Céim 1: Ag 0 céim C, cuir triethylamine (21.36 g, 211.5 mmol, 2.5 eq) agus di tert décharbónáit bhúitile (27.67 g, 126.9 mmol, 1.5 eq) le tuaslagán de hidreaclóiríd piperidine-4-one stirred (184.6-1) 1,4-dé-ocsaine: uisce (4:1130 ml). Corraigh an meascán imoibriúcháin thar oíche ag teocht an tseomra. Léiríonn TLC gur caitheadh an t-ábhar tosaigh agus breathnaíodh an toradh atá ag teastáil. Caolaigh an meascán imoibriúcháin trí fholúsghalú le CH2Cl2 (350ml) agus nigh le huisce (2 × 50ml). Déantar an ciseal orgánach a thriomú le Na2SO4, a scagadh, agus a ghalú faoi bhrú laghdaithe. íonaigh an t-amhiarmhar le crómatagrafaíocht colúin glóthach shilice ag baint úsáide as meatánól 1%: déchlóraimeatán mar an eilimint. Is soladach bán é an táirge atá ag teastáil (16.1g, toradh 95%).
Céim 2: Sintéis de 4-eistear búitile tert aigéad hidroxypiperidine-1-carboxylic: Cuireadh bóiríd sóidiam (0.741 g, 19.59 mmol, 0.3 eq) leis an aigéad stirred 4-hydroxypiperidine-1-carboxylic (Stert. 65.32 mmol, 1.0 eq) i dtuaslagán meatánóil (130 ml) ag 0 céim C. Corraigh an meascán imoibriúcháin thar oíche ag teocht an tseomra. Léiríonn TLC gur caitheadh an t-ábhar tosaigh agus breathnaíodh an toradh atá ag teastáil. Galú an meascán imoibriúcháin faoi bhrú laghdaithe, caolaigh le huisce (200ml) agus sliocht le CH2Cl2 (2 × 200ml). Déantar an ciseal orgánach cumaiscthe a thriomú le Na2SO4, a scagadh, agus a ghalú faoi bhrú laghdaithe. Is é an táirge riachtanach (13.0g) soladach bán N-Boc-4-hydroxypyridine. 1H NMR(300 MHz, CDCl3): δppm 3.90-3.78(m,3H),3.07-2.97(m,2H),1.92-1.80(m,1.1.1H), ES MS: [M+Na]+224.1 (100%). Taispeántar an bealach sintéise san fhigiúr thuas.
Cuir bórhydríd sóidiam (0.741 g, 19.59 mmol, 0.3 eq) le tuaslagán de 4- eistear búitile hiodrocsaipreidine-1-carbocsaláit (13.0 g, 65.32 mmol, 1.0 eq) a chorraítear ag 0 céim C i m eatánól). Corraigh an meascán imoibriúcháin thar oíche ag teocht an tseomra. Léiríonn TLC gur caitheadh an t-ábhar tosaigh agus breathnaíodh an toradh atá ag teastáil. Galú an meascán imoibriúcháin faoi bhrú laghdaithe, caolaigh le huisce (200ml) agus sliocht le CH2Cl2 (2 × 200ml). Déantar an ciseal orgánach cumaiscthe a thriomú le Na2SO4, a scagadh, agus a ghalú faoi bhrú laghdaithe. Is é an táirge riachtanach (13.0g) soladach bán N-Boc-4-hydroxypyridine. 1H NMR(300 MHz, CDCl3): δppm 3.90-3.78(m,3H),3.07-2.97(m,2H),1.92-1.80(m,1.1.1H), ES MS: [M+Na]+224.1 (100%). Taispeántar an bealach sintéise san fhigiúr thuas.
Na modhanna sintéise deN-Boc-4-hydroxypiperidineatá éagsúil, ach go príomha bunaithe ar an imoibriú butoxycarbonylation 4-hydroxypiperidine. Chomh maith leis an dá bhealach a luadh níos luaithe, soláthraímid roinnt bealaí sintéise coitianta le haghaidh tagartha:
Modh 1:
Trí thuaslagán uiscí de décharbónáit bhúitile di tert (Boc2O) agus carbónáit sóidiam a chur leis an tuaslagán déchlóraimeatán de 4-hiodrocsaipiperidine, ag corraigh an imoibrithe, ag scaradh, ag baint, ag triomú, ag scagadh agus ag díriú, faightear ar deireadh é.
Modh 2:
Décharbónáit bhúitile di tert a úsáid chun imoibriú le 4-hiodrocsaipiridín i dtuaslagán uiscí de hiodrocsaíd sóidiam, agus eastóscadh clóraform ina dhiaidh sin, agus ina dhiaidh sin níocháin, triomú, scagachán agus galú chun an sprioctháirge a fháil.
Modhanna eile:
Ag tosú ó 4-piperidone, laghdaítear é le bóitríd sóidiam chun 4-hiodrocsaipiperidine a fháil, a imoibrítear tuilleadh le di tert décharbónáit bhúitile chun táirge a fháil. Tá a gcuid buntáistí agus míbhuntáistí féin ag gach ceann de na modhanna seo, ach is féidir leo go léir sintéis éifeachtach agus ard-toraidh a bhaint amach.
Feidhmchláir i gCógaisíocht
N-BOC-4-Hidroxypiperidine is é sintéis oibreán atá gníomhach go néareolaíoch agus comhdhúile cógaisíochta eile. Tá a mhóitíf struchtúrach le feiceáil i ndrugaí a dhíríonn ar neamhoird an lárchórais néaróg (CNS), galair cardashoithíoch, agus coinníollacha athlastacha.
Drugaí CNS
Tá díorthaigh Piperidine coitianta i dteiripí CNS mar gheall ar a gcumas idirghníomhú le gabhdóirí neurotransmitter. Mar shampla, feidhmíonn N-BOC-4-Hydroxypiperidine mar réamhtheachtaí do agónaithe gabhdóirí somatostatin, a rialaíonn secretion hormóin agus a úsáidtear chun siadaí acromegaly agus neuroendocrine a chóireáil. Tá a díorthaigh le feiceáil freisin i modhnóirí receptor melatonin, a thugann aghaidh ar neamhoird codlata agus dírialú rithim circadian.
Gníomhairí Cardashoithíocha agus Frith-Athlasacha
Éascaíonn grúpa hiodrocsaile an chomhdhúil sintéis éitear agus eistir atá nasctha le drugaí cardashoithíoch. Mar shampla, táirgeann imoibrithe Mitsunobu le N-BOC-4-Hydroxypiperidine éitear ailcile a chuireann bac ar einsímí fosfailipáis, rud a laghdaíonn athlasadh in Atherosclerosis. Ar an gcaoi chéanna, déantar iniúchadh ar a díorthaigh mar ghníomhairí frithhypertensive a dhíríonn ar ghabhdóirí angiotensin.
Drugaí Frithailse agus Frithmhiocróbacha
N{0}}BOC-Is bloc tógála é 4-Hidroxypiperidine le haghaidh pálasta frithailse i gcomhchuingeacha drugaí antashubstainte (ADCanna). Braitheann na hualaí pálasta seo, atá deartha chun oibreáin chiteatocsaineacha a scaoileadh nuair a dhéantar iad a dhíriú, ar chobhsaíocht an chomhdhúil le linn comhchuingeach agus ar a chumas dul faoi chosaint rialaithe. Ina theannta sin, léiríonn a díorthaigh gníomhaíocht fhrithmhiocróbach trí chur isteach ar shintéis balla cille baictéarach.
N-BOC-Is cloch choirnéil de shintéis chógaisíochta nua-aimseartha é 4-Hidroxypiperidine, a chumasaíonn cruthú drugaí sábhála beatha ar fud réimsí iomadúla teiripeacha. Cinntíonn a solúbthacht ceimiceach, mar aon le dul chun cinn i sintéis agus comhlíonadh rialála, a ábharthacht i margadh dinimiciúil. De réir mar a fhorbraíonn an tionscal i dtreo cleachtais níos glaise agus leigheas beachta, beidh ról lárnach ag an gcomhdhúil seo i gcónaí i múnlú todhchaí an chúraim shláinte.
Trí thuiscint a fháil ar a chuid airíonna, feidhmeanna agus gnéithe sábháilteachta, is féidir le taighdeoirí agus déantóirí leas a bhaint as lánacmhainneacht N-BOC-4-Hydroxypiperidine, ag tiomáint nuálaíochta agus ag feabhsú torthaí sláinte domhanda.
Ceisteanna Coitianta
Conas a théann piperidine i bhfeidhm ar an gcomhlacht?
+
-
Is féidir nausea, urlacan, salivation agus pian bhoilg a bheith mar thoradh ar nochtadh do Piperidine. * Is féidir le nochtadh bheith ina chúis le tinneas cinn, meadhrán, laige matáin, tuirse, dúlagar agus greannaitheacht. * Féadfaidh Piperidine difear a dhéanamh ar an ae agus na duáin.
Cén aicme druga is piperidine?
+
-
Is rang deaimíní heitreacyclinea úsáidtear go coitianta mar scafaill do shintéis na comhdhúile cógaisíochta. Is díorthach iad de piperine, an alcalóideach atá freagrach as an teas i bpiobar dubh.
Cá n-úsáidtear boc go coitianta?
+
-
Déanann an grúpa Boc an grúpa aimín a chosaint go sealadach ó imoibrithe nach dteastaíonn, rud a ligeann do cheimiceoirí seicheamh na n-imoibrithe a rialú i sintéisí ilchéime. Cuirtear ceimic Boc i bhfeidhm go forleathan isintéis peptide agus sintéis na móilíní orgánacha casta.
Clibeanna Te: n-boc-4-hydroxypiperidine cas 109384-19-2, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol