4-Aimín-3,5-déchlóraacetophenoneIs cumaisc orgánach le foirmle móilíneach sonrach agus meáchan móilíneach (C8H7Cl2NO, meáchan móilíneach 204.05), a thaispeánann de ghnáth criostail beige nó buí. Sroicheann a leáphointe ó 158 -166 céim , tá an fiuchphointe thart ar 351.5 céim (ag brú 760 mmHg), agus tá a dhlús thart ar 1.4±0.1 g/cm³. Ina theannta sin, tá sé dothuaslagtha in uisce fuar, ach beagán intuaslagtha in uisce te, agus intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha mar eatánól, éitear, beinséin agus mar sin de . 4-Aimín-Is idirmheánach tábhachtach é 3,5-dihloroacetophenone i sintéis an druga faoisimh cough agus asma, Kerbasin. Is féidir é a úsáid mar idirmheánacha cógaisíochta agus breiseáin beatha ainmhithe. Ina theannta sin, féadfar 4-Amino-3,5-dihloroacetophenone a úsáid freisin i sintéis ceimiceán fíneáil eile, mar shampla ruaimeanna agus spíosraí.
|
|
|
|
|
|
| Foirmle Cheimiceach | C8H7Cl2NO |
| Meáchan Móilíneach | 204.05 |
| Aifreann cruinn | 202.99 |
| m/z | 202.99 (100.0%), 204.99 (63.9%), 206.98 (10.2%), 203.99 (8.7%), 205.99 (5.5%) |
| Anailís eiliminteach | C, 47.09; H, 3.46; Cl, 34.75; N, 6.86; Ó, 7.84 |
| Leáphointe | 162-166 céim (lit.) |
| Fiuchphointe | 351.5±42.0 céim (Tuartha) |
| Dlús | 1.2748 (garbhmheastachán) |
| Innéacs athraonta | 1.5500 (meastachán) |
| Coinníollacha stórála | Coinnigh in áit dorcha, Atmaisféar támh, teocht an tseomra |
| Tuaslagthacht | DMSO (beagán), meatánól (beagán) |
| Foirm | Soladach |
| Comhéifeacht aigéadachta (pKa) | -1.72±0.10(Tuartha) |
| Dath | Tan Éadrom go Donn |
Is soláthraí dúinn4-Aimín-3,5-Dichloroacetophenone.
Nóta: BLOOM TECH (Ó 2008), ACHIEVE CHEM-Is é TECH an fochuideachta atá againn.
Is iad seo a leanas na céimeanna mionsonraithe agus na cothromóidí ceimiceacha comhfhreagracha chun 3,5-déchlóra-4-aimínaicéatfheinéin a fháil trí ph-aimínaicéatfheinéin a chlóiríniú:
Imoibriú p-aimínaicéatfheinéin le haigéad hidreaclórach: C6H4CH2CH2N{0}}HCl → C6H4CH2CH2NH2+HCl
Ullmhú hidreaclóiríd p-aimínaicéitifeinóin: C6H4CH2CH2OH+HCl → C6H4CH2CH2Cl+H2O
Comhdhúile atá bunaithe ar iimín a ullmhú: C6H4CH2CH2Cl+CH3OH → C6H4CH(CH3)CH2OH+HCl
Comhdhúile fáinne piridín a ullmhú: C6H4CH(CH3)CH2OH+Ó2 → C6H4CH(CH3)COOH+H2O
Imoibriú hidrealú: C6H4CH(CH3)COOH+H2O → C6H4CH(CH3)COO(-)+H(+)+HCOOH
Níochán agus triomú: C6H4CH(CH3)COO(-)+ eatánól ainhidriúil → C6H4CH(CH3)COOH+(CH3) 2CHOH
Céimeanna turgnamhacha
Cuir para aminoacetophenone (AR) agus aigéad hidreaclórach ainhidriúil (AR) ar leithligh in eascra tirim agus glan le húsáid níos déanaí.
Ullmhú tuaslagán d'aigéad hidreaclórach: Cuir méid iomchuí d'aigéad hidreaclórach tiubhaithe le eascra ina bhfuil méid beag uisce, corraigh go maith, agus fuaraigh go teocht an tseomra.
Hidreaclóiríd p-aimínaicéitifeinéin a ullmhú: Cuir p-aimínaicéitifeinín go mall leis an tuaslagán d'aigéad hidreaclórach thuas, corraigh agus é ag cur leis go dtí go mbeidh sé tuaslagtha go hiomlán. Ansin lig don tuaslagán seasamh ar feadh tréimhse ama chun an deascán a scaradh go hiomlán.
Comhdhúile atá bunaithe ar iimín a ullmhú: Tar éis an tuaslagán dothuaslagtha de p-hidreaclóiríd aimínaicéitifeinóin a fuarthas sa chéim roimhe seo a scagadh, cuir méid iomchuí tuaslagóra amhail meatánól nó eatánól ar shlí anuas chun é a thiontú ina chomhdhúile atá bunaithe ar imine. Tabhair aird ar luasghéarú braoiníní a rialú chun an iomarca ocsaídiúcháin a sheachaint a ghinfidh fotháirgí.
Ullmhú comhdhúile fáinne pyridine: Cuir go mall an cumaisc imine a fuarthas sa chéim roimhe seo le tuaslagóir ina bhfuil pyridine (cosúil le pyridine, pyridine, etc.) faoi stirring, agus coinnigh an teocht nach mó ná 60 céim. Tar éis an sileadh a bheith críochnaithe, lean ar aghaidh ag corraigh ar feadh tréimhse áirithe ama chun an t-imoibriú a chríochnú.
Imoibriú hidrealú: Hidrealú an cumaisc fáinne piridín a fuarthas sa chéim roimhe seo isteach i meascán de chomhdhúile fáinne piridín agus cetóin piridín. Is í an oibríocht shonrach ná an meascán a chur le méid cuí uisce, é a théamh go dtí thart ar 80 céim, agus coinnigh ag corraigh ar feadh tréimhse áirithe ama go dtí go ndéanfar na céatóin pyridine go léir a thiontú ina piridín.
Níochán agus triomú: Scag amach an iomarca uisce ón táirge a fuarthas sa chéim roimhe seo, nigh é uair amháin le eatánól ainhidriúil, agus ansin é a chur i limistéar aeráilte go maith chun aer tirim go nádúrtha chun an sprioctháirge 3,5-dichloro-4-aminoacetophenone a fháil.
4-Aimín-3,5-Dichloroacetophenone(Uimhir CAS: 37148-48-4) idirmheánach cógaisíochta tábhachtach le hiarratais leathan sa réimse cógaisíochta. Seo a leanas iniúchadh mionsonraithe ar a úsáid sa réimse cógaisíochta, arb é is aidhm dó anailís chuimsitheach agus dhomhain a dhéanamh ar a thábhacht agus ar a luach féideartha.
Mar idirmheánach den ketoconazole suppressant cough agus plúchadh
Is é an úsáid is cáiliúla-mar úsáid idirmheánach i sintéis na ndrugaí faoisimh casachta agus asma, mar Quechuanxin (ar a dtugtar freisin Chuankening, Chuanshu táibléad, etc.). Is druga nua an-éifeachtach é Ketamine a úsáidtear go príomha chun galair riospráide cosúil le tracheitis agus asma a chóireáil, go háirithe le haghaidh asma teasfhulangacha agus asma scothaosta.
(1) Éifeachtaí cógaseolaíochta ketoconazole
Maolaíonn Ketamine comharthaí asma den chuid is mó trí chosc a chur ar chrapadh muscle mín bronchial, ag dilating na bronchi. Féadfaidh sé imoibríocht aerbhealaigh a laghdú freisin, scaoileadh idirghabhálaithe athlastacha a laghdú, agus mar sin athlasadh agus éidéime aerbhealaigh a mhaolú. Ina theannta sin, tá éifeachtaí frith-ailléirgeacha ag ketoconazole freisin, ar féidir leo scaoileadh idirghabhálaithe ailléirgeacha a chosc agus minicíocht frithghníomhartha ailléirgeacha a laghdú.
(2) An ról i sintéis clenbuterol
Mar phríomh-idirmheánach, glacann sé páirt i sraith imoibrithe ceimiceacha sa phróiseas sintéise de chlortetracycline. Áirítear leis na frithghníomhartha seo ionadú, breisiú, comhdhlúthú, etc., ar deireadh thiar mar thoradh ar tháirgeadh clortetracycline, a bhfuil éifeachtaí cough agus faoiseamh asma. Dá bhrí sin, tá tionchar suntasach ag a cháilíocht agus a íonacht ar shintéis agus ar éifeachtúlacht chlortetracycline.
Feidhm idirmheánacha cógaisíochta eile
Chomh maith le fónamh mar idirmheánach le haghaidh clenbuterol, is féidir é a úsáid freisin chun idirmheánacha cógaisíochta eile a bhfuil ról tábhachtach acu sa phróiseas déantúsaíochta cógaisíochta a shintéisiú.
(1) Sintéis a dhéanamh ar shochtadh eile cough agus asma
Chomh maith le ketoconazole, is féidir é a úsáid freisin chun drugaí eile chun casacht agus asma a mhaolú a shintéisiú. Tá éifeachtaí cógaseolaíochta ag na drugaí seo cosúil le clenbuterol, ach le struchtúir cheimiceacha éagsúla agus meicníochtaí gníomhaíochta. Trí thabhairt isteach é, is féidir níos mó suppressants cough agus asma a bhfuil éifeachtaí teiripeacha uathúla agus fo-iarsmaí níos ísle a fhorbairt.
(2) Sintéis cineálacha eile drugaí
Is féidir é a úsáid freisin chun cineálacha eile drugaí a shintéisiú, mar shampla drugaí frith-athlastacha, drugaí frith-meall, etc. I bpróiseas sintéise na ndrugaí seo, mar phríomh-idirmheánacha, bíonn siad rannpháirteach in imoibrithe ceimiceacha agus ar deireadh gineann siad móilíní drugaí le héifeachtaí cógaseolaíochta sonracha.
Feidhm i bhforbairt drugaí
Tá luach féideartha feidhmithe aige freisin i bhforbairt drugaí. Mar gheall ar a struchtúr agus a n-airíonna ceimiceacha uathúla tá sé ar cheann de na comhdhúile is iarrthóirí tábhachtacha i bhforbairt drugaí.
(1) Mar phointe tosaigh d’fhorbairt nua drugaí
Féadfaidh sé feidhmiú mar phointe tosaigh d'fhorbairt drugaí nua, agus trí mhodhnú agus modhnú ceimiceach a dhéanamh, is féidir drugaí nua a bhfuil éifeachtaí cógaseolaíochta núíosacha acu agus fo-iarsmaí níos ísle a fhorbairt. D’fhéadfadh go mbeadh raon níos leithne de chóireálacha agus éifeachtúlacht níos fearr ag an druga nua seo.
(2) Mar chomhdhúil shamhail le haghaidh scagadh drugaí
Féadfaidh sé feidhmiú freisin mar chomhdhúil mhúnla le haghaidh scagadh drugaí. Trí cheangal a dhéanamh ar phróitéiní nó ar ghabhdóirí spriocdhírithe, is féidir a n-éifeachtúlacht agus a gcleamhnas a mheas, ag tabhairt tacaíochta láidir d'fhorbairt drugaí nua.
Feidhmchláir eile i réimse na míochaine
Chomh maith leis na hiarratais thuas, tá luachanna iarratais féideartha eile aige freisin sa réimse cógaisíochta.
(1) Mar imoibrí anailíseach
Is féidir é a úsáid mar imoibrí anailíseach le haghaidh anailíse agus braite ceimiceach. Mar gheall ar a n-airíonna ceimiceacha uathúla tá sé ina phríomh-imoibrí in imoibrithe ceimiceacha áirithe, rud a chabhraíonn le taighdeoirí airíonna substaintí a thuiscint agus a anailísiú ar bhealach níos cruinne.
(2) Mar ábhar taighde i meitibileacht drugaí
Is féidir é a úsáid freisin mar rud taighde do mheitibileacht drugaí. Trí staidéar a dhéanamh ar a phróisis meitibileach sa chorp, is féidir linn ionsú, dáileadh, meitibileacht agus eisfhearadh drugaí sa chorp a thuiscint, ag soláthar tacaíocht láidir d'fhorbairt drugaí nua.
Tá luach iarratais leathan aige i réimse na míochaine. Mar phríomh-idirmheánach den ketoconazole suppressant cough agus asma, tá ról tábhachtach aige freisin i bhforbairt drugaí nua, taighde meitibileachta drugaí, agus gnéithe eile. Sa todhchaí, le dul chun cinn leanúnach na teicneolaíochta cógaisíochta agus doimhniú taighde agus forbairt drugaí nua, cuirfear i bhfeidhm4-Aimín-3,5-Dichloroacetophenonei réimse na cógaisíochta a bheith níos fairsinge. Ag an am céanna, is gá freisin bearta cosanta comhshaoil agus sábháilteachta a neartú chun sábháilteacht agus inbhuanaitheacht a áirithiú le linn táirgeadh agus úsáid.
Tá stair taighde agus forbartha ag dul siar go lár an 20ú haois ar 3,5-dichloro-4-aminoacetophenone (Uimhir CAS: 37148-48-4), mar chomhdhúil céatóin aramatacha thábhachtach. Tá sé tar éis dul trí chéim chriticiúil ó thaighde sintéise bunúsach go feidhmiú tionsclaíoch, de réir a chéile ag éirí mar idirmheánach fíor-riachtanach i réimsí mar leigheas, lotnaidicídí agus eolaíocht ábhair.
Tháinig an tsintéis ar dtús ón éileamh taighde ar chomhdhúile cetóin aramatacha clóirínithe. Bhí modhanna luath-shintéise bunaithe go príomha ar imoibrithe ionaid electrophilic, trí adamh clóirín agus aimínghrúpaí a thabhairt isteach ar an bhfáinne beinséine, agus tugadh isteach grúpaí aicéitil ina dhiaidh sin. Mar shampla, sna 1950idí, d'úsáid taighdeoirí 4-aminoacetophenone mar amhábhar agus thug siad gás clóirín isteach i dtuaslagán d'aigéad aicéiteach oighreach le haghaidh imoibriú clóiríniúcháin. Trí na coinníollacha imoibrithe a rialú (cosúil le teocht agus ráta insteallta gás clóirín), ullmhaíodh 3,5-dichloro-4-aminoacetophenone go rathúil. Tá toradh an mhodha seo thart ar 50%, cé go bhfuil an éifeachtacht sách íseal, leagann sé an bunús le haghaidh taighde ina dhiaidh sin.
Sna 1970í, le dul chun cinn na teicneolaíochta sintéise orgánach, thosaigh taighdeoirí ag iniúchadh bealaí sintéise níos éifeachtaí. Mar shampla, ag tosú ó 2,6-dichloroaniline, ag tabhairt isteach grúpaí aicéitil trí imoibriú acylation, agus ansin ag íonú trí athchriostalú, is féidir táirgí ard-íonachta a fháil. Ní hamháin go simplíonn an modh seo na céimeanna oibríochta, ach feabhsaíonn sé go mór an toradh (suas le 80% nó níos mó), ag éirí mar thagairt thábhachtach do tháirgeadh tionsclaíoch a bhunú.
Sna 1980í, agus an t-éileamh méadaitheach ar an tsubstaint seo i dtionscail ar nós leigheas agus lotnaidicídí, tháinig fócas taighde ar a táirgeadh tionsclaíoch. Tá táirgeadh ar scála mór bainte amach ag fiontair cheimiceacha intíre, mar Zhongshan Dixin Chemical Co., Ltd. agus Jiangsu Pulesi Biotechnology Co., Ltd., trí choinníollacha imoibrithe a bharrfheabhsú agus dearadh trealaimh a fheabhsú. Mar shampla, trí úsáid a bhaint as gaireas imoibrithe clóirínithe leanúnaigh, is féidir méid an gháis chlóirín a thugtar isteach a rialú go beacht chun giniúint fotháirgí a laghdú; Trí úsáid a bhaint as córas aisghabhála tuaslagóirí, is féidir costais táirgthe a laghdú agus truailliú comhshaoil a íoslaghdú.
Ag an am céanna, tá próisis sintéise glas forbartha ag taighdeoirí freisin. Mar shampla, trí úsáid a bhaint as bróimíd chopair in ionad bróimín leachtach toisc go seachnaíonn an t-imoibrí bróimín úsáid bróimín an-tocsaineach agus feabhsaíonn sé sábháilteacht imoibrithe; Trí laghdú hidriginithe catalaíoch a chur in ionad gníomhairí laghdaithe traidisiúnta, laghdaíodh astuithe dramhaíola. Déanann na nuálaíochtaí seo a dtáirgeadh níos neamhdhíobhálaí don chomhshaol agus cuireann siad forbairt inbhuanaithe an tionscail chun cinn.
Ag dul isteach sa 21ú haois, tá na réimsí iarratais ag leathnú i gcónaí. I réimse na míochaine, mar phríomh-idirmheánach do shintéisiú ketoconazole suppressant cough agus asma, leanann a éileamh ag fás. Mar shampla, is féidir le 4-aimín-3,5-dichloro-alpha-bromoacetophenone arna n-ullmhú trí imoibriú bróimíniúcháin comhdhúile clenbuterol lipéadaithe iseatóp cobhsaí a shintéisiú a thuilleadh le haghaidh taighde ar mheitibileacht drugaí.
I réimse na heolaíochta ábhair, déanann a struchtúr cetóin aramatacha monaiméir tábhachtach chun ábhair pholaiméire feidhmiúla a ullmhú. Mar shampla, is féidir a chuid díorthaigh a úsáid chun ábhair fhótaluminescent, ábhair taispeána criostail leachtacha, etc., a shintéisiú, agus tá luach feidhme féideartha acu i dteicneolaíocht taispeána, braite optúil, agus réimsí eile.
Clibeanna Te: 4-Amino-3,5-Dichloroacetophenone CAS 37148-48-4, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol