Salann sóidiam tianeptine, ar a dtugtar Stablon nó Coaxil freisin, is iondúil gur púdar criostalach bán nó beagán buí é. Tá an chuma air go bhfuil sé cosúil le solaid phúdaracha eile, cé go bhféadfadh grán beag bídeach nó dúlagar a bheith ar an dromchla.

Tá an tuaslagthacht in uisce íseal. Tá sé intuaslagtha i roinnt tuaslagóirí orgánacha amhail eatánól, éitear agus clóraform. Mar sin féin, tá a intuaslagthacht i níotráit airgid, níotráit mearcair agus clóiríd cerium ard. Meastar gur dromchlaí é, laghdaíonn sé teannas dromchla leachtanna. Mar gheall ar an teannas dromchla a laghdú, tá an fórsa comhtháite idir ciseal dromchla leacht agus na móilíní taobh istigh, níos éasca don leacht leathadh agus aistriú. Is druga é le hairíonna frithdhúlagráin agus imní agus is é a ainm ceimiceach ná 7-hiodrocsa-5,6,7,8-tetrahydronaphtho [1,2-A] pyridin-9-one. Díreoidh an t -airteagal seo ar airíonna fisiceacha Tianeptine.
Ag an am céanna, ní hamháin go soláthraíonn ár gcuideachta púdar íon, ach cuireann sé instealltaí agus táibléad ar fáil freisin. Más gá, bíodh leisce ort teagmháil a dhéanamh linn.
|
|
|

|
Foirmle cheimiceach |
C21H24CLN2NAO4S- |
|
Aifreann Beacht |
458 |
|
Meáchan móilíneach |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 460 (32.0%), 459 (22.7%), 461 |
|
Anailís eiliminteach |
C, 54.96; H, 5.27; CL, 7.72; N, 6.10; O, 13.94; S, NA, 5.01 |
|
|
|
Púdar Sóidiam Tianeptine COA
![]() |
|
|
|
|

Baineann an t -aireagán le próiseas sintéise an drugaSalann sóidiam tianeptine, go háirithe maidir le modh chun sóidiam thieneptine a shintéisiú trí 3 {- a úsáid cloro - 6-methyldibenzo [C, F] [1,2] thiazazol-11 (6H)-keto-5, {5 - Dioxide mar an t-ábhar tosaithe, ag cruthú bonn schiff le haimín, ag athdhéanamh agus ag bunú le haimín agus ag an mbonn le haimín agus ag an mbonn agus ag an mbonn, ag an mbonn agus ag an deireadh, ag {}} le hairgead, Reo triomú go salann. Tá ábhar tosaigh an mhodha cobhsaí, éasca le ceannach, agus tá an próiseas simplí. Tá coinníollacha foriomlána imoibriúcháin an bhealaigh shintéise éadrom, tá an oibríocht thurgnamhach simplí, agus is furasta táirgeadh tionsclaíoch a bhaint amach.
I bhfrancaigh nach bhfuil béim orthu, is féidir le cóireáil tianeptine cosc a chur ar an méadú ar leibhéal mRNA an fhachtóra scaoilte corticotropin (CRF) i DBNST a spreagann CMS, agus laghdú a dhéanamh ar leibhéal mRNA an fhachtóra scaoilte corticotropin (CRF) i DBNST. Sa ghrúpa rialaithe seachanta brú agus sa CMS nochta francaigh, laghdaigh cóireáil tianeptine go mór an leibhéal CRF mRNA de BNST agus CEA ventral. I núicléas basolateral (BLA) an amygdala i bhfrancaigh ainéistéiseach, chuir tianeptine bac ar fheabhsú an strus a spreag an Pb sa réigiún CA1, ach níor chuir sé isteach ar fheabhsú an LTP a spreag an strus. Sa amygdala, hippocampus agus LTP na bhfrancaigh ainéistéiseach, feabhsaíodh Tianeptine trí PB feabhsaithe a riaradh faoi choinníollacha neamh -struis. I bhfrancaigh, laghdaíonn tianeptine ionduchtú forimeallach seachas lár, LPS nó IL - 1 Comharthaí iompraíochta d'iompar morbid spreagtha. I bhfrancaigh, ba chúis le tianeptine an cion normalaithe de chóimheas aimplitiúid reatha AMPA/kainate ó ghabhdóir NMDA agus chuir sé cosc ar mhaolú ar dhíghníomhachtú strus NMDA-EPSCanna. I n -ainmhithe rialaithe agus faoi strus araon, sa chortex ama agus i ngyrus dentate an francaigh, laghdaigh an tianptine apoptosis cille go suntasach, ach ní raibh aon éifeacht aige ar Amons i adharc na hAfraice. Sa núicléas accumbens amháin, méadaíonn tianeptine (2.5 mg/kg, instealladh intraperitoneal) dopamine eisilteach. Sa dá núicléas accumbens agus striatum, mhéadaigh tianeptine go mór na tiúchan eisilteach d'aigéad hiodrocsaphenylacetic (DOPAC) agus aigéad homovanillic (HVA).
Seo a leanas modh coiteann sintéise saotharlainne doSalann sóidiam tianeptine:
Ullmhú amhábhar:
O {- nitrochlorobenzene
O - Is éard atá i nitrochlorobenzene ná amhábhar sintéise orgánach is féidir a fháil trí mhodhanna ceannaigh nó sintéise ceimiceacha. Is é C6H4CLNO2 an fhoirmle struchtúrach de {- nitrochlorobenzene, le meáchan móilíneach de 153.5.
01
Triethylamine
Is bonn orgánach é Triethylamine le hygroscopicity láidir. Is féidir é a ullmhú trí imoibriú aicéatáit eitile agus amóinia, nó is féidir é a cheannach go díreach. Is é an fhoirmle struchtúrach de thriethylamine (CH3CH2) 3N, le meáchan móilíneach de 101.1.
02
Aicéatáit sóidiam
Is salann orgánach é aicéatáit sóidiam atá intuaslagtha go héasca in uisce agus is féidir é a ullmhú trí aigéad aicéiteach a fhreagairt le hiodrocsaíd sóidiam, nó a cheannaítear go díreach. Is é an fhoirmle struchtúrach de aicéatáit sóidiam ná CH3COONA, le meáchan móilíneach de 134.9.
03
Uisce a thabhairt do
Is é uisce an tuaslagóir is coitianta sa tsaotharlann agus is féidir é a úsáid chun amhábhair agus táirgí a thuaslagadh.
04
Céimeanna Sintéise:
Measc O - nítrchlorobenzene, triethylamine, agus uisce le chéile, teas go stát aife, agus tá an t -am imoibriúcháin thart ar 30 nóiméad go 1 uair an chloig.
Tar éis an t -imoibriú a chríochnú, cuir aicéatáit agus uisce sóidiam leis, agus ansin teas go dtí go ndíscaoiltear é.
Fuaraigh an tuaslagán chun criostail a deascadh. Corraigh le slat ghloine agus scagaire na criostail.
Nigh an criostail chun aon mheiscín máthair iarmharach a bhaint. Ansin triomaigh an criostail chun an táirge tianeptine amh a fháil.
Cuir an tianptine amh le méid cuí uisce agus teas é le stát tuaslagtha. Cuir méid cuí de thuaslagán hiodrocsaíde sóidiam leis chun an luach pH a choigeartú go dtí thart ar 7, ansin cuir méid cuí carbóin, teas agus boil gníomhachtaithe ar feadh cúpla nóiméad.
Cáithníní carbóin gníomhachtaithe a scagadh agus a bhaint, an tuaslagán a fhuarú, agus criostail a deascán. Corraigh le slat ghloine agus scagaire na criostail chun táirgí ardchaighdeáin Tianeptine a fháil -.
Nigh agus triomaigh an siopa tianepine chun an salann sóidiam tianepine táirge deiridh a fháil.

Is frithdhúlagrán tríthreoch é salann sóidiam tenepptin. Tá a mheicníocht frithdhúlagráin difriúil ó mheicníocht frithdhúlagráin thraidisiúnta thraidisiúnta. Féadann sé an t -ath -ghlacadh de 5 - a mhéadú sa spás synaptic, a bhféadfadh éifeacht a bheith aige le seoladh 5 - ht a fheabhsú. Gan cleamhnas le haghaidh gabhdóirí choilín nó adrenaline. Tá an éifeacht frithdhúlagráin cosúil le héifeacht na ndrugaí tríthréimhseacha, ach tá an lamháltas níos fearr ná an chaoinfhulaingt ná drugaí tríthoiscí. I dturgnaimh ainmhithe, is féidir leis gníomhaíocht spontáineach na gceall pirimide a mhéadú sa hippocampus agus dlús a chur le téarnamh a bhfeidhm tar éis toirmeasc; Féadann sé ath -ionsú serotonin a mhéadú ag néaróin i cortex cheirbreach agus hippocampus. Déantar sóidiam Thioneptin a shú go tapa agus go hiomlán sa chonair an díleá. Tá an dáileadh tapa, agus tá an PPB suas le 94%. Tríd an ae - tá meitibileacht ocsaídiúcháin agus n -demethylation críochnaithe, agus tá an críochfort imréitigh T1/2 gearr, atá 2.5h. Déantar méid beag de dhrugaí fréamhshamhla (8%) a dhíscaoileadh ón duán, go príomha déantar a mheitibilít a dhíscaoileadh ón bhfual. Cuireadh le himréiteach T1/2 ar feadh 1 uair an chloig in othair le neamhdhóthanacht duánach.
Salann sóidiam tianeptine, ar a dtugtar aminopeptidin nó aminopeptidin sóidiam freisin, is comhdhúil orgánach é le foirmle mhóilíneach C19H16N4NA2O4 agus meáchan móilíneach de 408.34. Is iad seo a leanas príomhúsáidí an táirge:

Frithdhúlagráin
Is druga é salann sóidiam Tianepine le gníomhaíocht frithdhúlagráin a úsáidtear go forleathan chun cóireáil a dhéanamh ar chineálacha éagsúla dúlagar, lena n -áirítear dúlagar éadrom go dian. Oibríonn sé trí leibhéil neurotransmitters serotonin (5-HT) agus norepinephrine (NE) a rialáil san inchinn. I gcomparáid le frithdhúlagráin thraidisiúnta, tá meicníochtaí difriúla gníomhaíochta agus saintréithe cógaseolaíochta aige, rud a chiallaíonn gur frithdhúlagrán éifeachtach é.
Drugaí antianxiety
Úsáidtear salann sóidiam tianepine freisin chun cóireáil a dhéanamh ar neamhoird imní agus ar fhrithghníomhartha struis. Maolaíonn sé freagairtí imní agus struis trí leibhéil serotonin agus norepinephrine san inchinn a mhéadú, agus tionchar ag dopamine (DA) agus - freisin tá éifeacht rialála áirithe ag an gcóras aigéad aminobutyric (GABA). Fágann sé seo gur druga é le gníomhaíocht frith -imní agus a úsáidtear go forleathan chun cineálacha éagsúla neamhoird imní a chóireáil.


Feabhas a chur ar chuimhne agus feidhm chognaíoch
Tá sé aimsithe ag taighde go bhfuil tionchar áirithe ag salann sóidiam tianepine ar neurotransmitters san inchinn, ar féidir leis cuimhne agus feidhm chognaíoch a fheabhsú. Cuireann sé chun cinn excitability agus plaisteacht neuronal trí leibhéil dopamine agus norepinephrine san inchinn a mhéadú, agus feabhsaíonn sé feidhmíocht i réimsí amhail aird, am imoibriúcháin, agus bainistíocht mhothúchánach. Is féidir na héifeachtaí seo a chur i bhfeidhm chun neamhoird neurocognitive a chóireáil, mar shampla neamhord hipirghníomhaíochta easnaimh aire (ADHD).
Gníomhairí neuroprotective
Tá éifeachtaí neuroprotective ag salann sóidiam tianepine agus is féidir leis an inchinn a chosaint ó ghalair neurodegenerative éagsúla agus damáiste inchinne. Cuireann sé éifeachtaí neuroprotective i bhfeidhm trí leibhéil neurotransmitters serotonin agus norepinephrine a rialáil agus scaoileadh fachtóra neurotrophic díorthaithe (BDNF) a mhéadú. Is féidir na héifeachtaí seo a chur i bhfeidhm chun galair neurodegenerative a chóireáil mar ghalar Parkinson agus galar Alzheimer.


Drugaí frith -fhrithchaiteacha
Úsáidtear salann sóidiam tianepine mar dhruga frith -tuirse chun tuirse fhisiciúil agus comharthaí a bhaineann le tuirse a mhaolú. Feabhsaíonn sé tuirse agus staid mhothúchánach an chomhlachta trí leibhéil neurotransmitters serotonin agus norepinephrine a rialáil agus scaoileadh dopamine a mhéadú. Is féidir na héifeachtaí seo a chur i bhfeidhm chun galair a bhaineann le tuirse a chóireáil, mar shampla siondróm tuirse ainsealach.
Cad iad fo -iarsmaí an chomhdhúile seo?
- Spleáchas agus mí -úsáid: D'fhéadfadh spleáchas agus mí -úsáid a bheith mar thoradh ar úsáid fhadtéarmach, go háirithe ag dáileoga arda, a fheidhmíonn mar an gcéanna le drugaí opioideacha agus a fhéadann andúil agus fo -iarsmaí tromchúiseacha eile a chruthú.
- Siomptóim aistarraingthe: D'fhéadfadh sé go mbeadh comharthaí tarraingthe siar mar thoradh ar úsáid fhada - úsáid téarma cosúil le tarraingt siar opioid, lena n -áirítear imní, fuarú, tremors, dúlagar, pian matáin, agus allais.
- Comharthaí síceolaíocha: Baineann úsáid iomarcach an druga thar dháileoga teiripeacha le hairíonna síciatracha, go háirithe i ndaoine aonair a bhfuil stair mhí -úsáide substaintí nó neamhoird shíciatracha acu.
- Rioscaí Croí agus Riospráide: D'fhéadfadh ródháileáil a dhéanamh air éifeachtaí cosúil le opioid, as a dtagann teip agus bás riospráide, mar go dtéann sé i bhfeidhm go díreach ar an ngabhdóir opioid μ -. Ina theannta sin, d'fhéadfadh tocsaineacht chairdiach a bheith mar thoradh ar iontógáil iomarcach.
- Coisceadh lárchóras na néaróg: D'fhéadfadh dáileoga arda den druga seo an baol go gcuirfí cosc ar lárchóras na néaróg a mhéadú, go háirithe nuair a úsáidtear é i gcomhar le coscairí lárnacha eile na néaróg amhail beinsidia -asaipíní.
- Fo -iarsmaí eile: Fiú amháin ag dáileoga ísle, d'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le fo -iarsmaí amhail pian bhoilg, tromluithe, constipation, meadhrán, codlatacht, béal tirim, tinneas cinn, agus masmas.
- Idirghníomhaíochtaí drugaí: D'fhéadfadh sé idirghníomhú le drugaí eile, ag méadú an riosca fo -iarsmaí, go háirithe nuair a úsáidtear é i gcomhar le MAOI (coscairí oxidase monaamine).
- Toircheas agus beathú cíche: D'fhéadfadh sé a bheith neamhshábháilte le linn toirchis mar is féidir leis andúil a bheith mar thoradh air ag am breithe. Níl dóthain faisnéise sábháilteachta ann faoi le linn beathú cíche, ach moltar a úsáid a sheachaint.
- Stair Neamhoird Úsáide Substaintí: Ní mór do dhaoine a bhfuil stair neamhoird úsáide substaintí acu aird ar leith a thabhairt ar na rioscaí a bhaineann le spleáchas agus tarraingt siar agus é á úsáid.
Clibeanna Te: CAS Salann Sóidiam Tianeptine 30123-17-2, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol













