Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí púdar scopolamine hydrobromide cas 114-49-8 is mó taithí sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola púdar hidrobromide scopolamine ardchaighdeáin cas 114-49-8 atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Púdar hidreabróimíd scopolamineIs cumaisc de ghrád cógaisíochta é a bhaineann leis an teaghlach alcalóideach tropane, a dhíorthaítear ón ngéineas plandaí nightshade Solanum nó Datura. Púdar criostalach bán go bán é, atá an-intuaslagtha in uisce agus alcól, rud a fhágann gur foirmiú ilúsáideach é le haghaidh úsáid leighis. Ar a dtugtar go príomha as a chuid airíonna anticholinergic agus sedative, gníomhaíonn Tranaxine ar an néarchóras lárnach (CNS) chun cur isteach ar ghnáthghníomhú acetylcholine, neurotransmitter ríthábhachtach le haghaidh feidhmeanna coirp iomadúla lena n-áirítear cuimhne, foghlaim, agus rialú muscle.
In fheidhmchláir theiripeacha, is mar chógas réamh-ainéistéiseach a úsáidtear é chun imní agus táil sa chonair riospráide a laghdú roimh an máinliacht. Is féidir leis nausea agus urlacan a mhaolú freisin a bhaineann le breoiteacht ghluaisne, téarnamh iarobráide, nó riochtaí leighis áirithe cosúil le ceimiteiripe. Mar sin féin, mar gheall ar a acmhainneacht le haghaidh fo-iarmhairtí cosúil le codlatacht, fís blurred, agus caillteanas cuimhne (go háirithe "béal tirim" nó siondróm anticholinergic), tá a úsáid rialaithe agus forordaithe go docht ag gairmithe cúram sláinte.
|
|
|
|
Foirmle Cheimiceach |
C17H22BrNO4 |
|
Aifreann cruinn |
383.07 |
|
Meáchan Móilíneach |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 53.14; H, 5.77; Br, 20.79; N, 3.65; Ó, 16.65 |
modhanna sintéise
Modh sintéise Trost
Púdar hidreabróimíd scopolamineIs cineál alcalóideach tropane é, agus is gnách go mbíonn imoibrithe ceimiceacha orgánacha casta i gceist lena sintéis, go háirithe tógáil ionaid chiriúla agus claochlú grúpaí feidhme.
Maidir leis an "modh sintéise Trost" a lua, cé nach n-úsáidtear é go díreach le haghaidh shintéisiú tranaxine, chuir an tOllamh Trost agus a chuid foirne i réimse an chatalaithe neamhshiméadrach an fhéidearthacht ar fáil do shintéis éifeachtach agus an-roghnach go leor móilíní orgánacha casta.
Roghnú ábhar tosaigh agus réamhthiontú
- De ghnáth, ní thosaíonn sé go díreach ó dhéchlóraimeatán, ach ó chomhdhúile aramatacha ina bhfuil grúpaí feidhmiúla cuí. Mar shampla, is féidir úsáid a bhaint as comhdhúile fáinne beinséine ina bhfuil substaintí meitile nó halaigine inchomhshóite go héasca.
- Déan imoibrithe acylation nó ailciliú Friedel Crafts, tabhair isteach slabhraí taoibh sonracha nó grúpaí feidhmiúla, agus leag an bunús le haghaidh céimeanna sintéise ina dhiaidh sin.
Tógáil cnámh droma tropán
- Is é an chéim seo croílár shintéisiú scopolamine agus a analógacha, de ghnáth a bhaineann le frithghníomhartha iolracha lena n-áirítear timthriallú, laghdú, comhshó grúpa feidhme, etc.
- Féadfar cnámharlach bunúsach tropane a thógáil ó chomhdhúile aramatacha nó idirmheánacha eile trí shraith imoibrithe mar cycloaddition, ocsaídiú, laghdú, etc.
Coigeartú mín na ngrúpaí feidhme
- Tar éis cnámh droma tropán a fháil, is gá a ghrúpaí feidhme a mhionchoigeartú chun riachtanais struchtúracha scopolamine a chomhlíonadh.
- D’fhéadfadh go n-áireofaí leis seo imoibrithe amhail eistearú, acylation, amination, halaigination, chomh maith le tógáil nó cothabháil ionaid chiréil.
Comhshó deiridh agus íonú
- Tar éis na céimeanna thuas, is gá an cumaisc a fhaightear a thiontú go tranaxine.
- D’fhéadfadh imoibriú le haigéad hidreabrómach a bheith i gceist leis seo chun iain bhróimíde a thabhairt isteach agus salainn a fhoirmiú ag an am céanna.
- Ar deireadh, faightear tranaxine ardíonachta trí mhodhanna íonúcháin cuí amhail athchriostalú, scaradh crómatagrafach, etc.
Modh sintéise Robinson
De ghnáth, ní úsáidtear moirfín go díreach mar ábhar tosaigh toisc go bhfuil difríocht shuntasach i struchtúr ceimiceach idir scopolamine agus moirfín. Is féidir gurb iad na hábhair tosaigh is coitianta ná réamhtheachtaithe tropinone nó alcalóidigh ghaolmhara eile.
Trí ocsaídiú, laghdú, cyclization agus imoibrithe eile, déantar na hábhair tosaigh a thiontú ina gcomhdhúile ina bhfuil cnámharlach tropane.
Na grúpaí feidhme riachtanacha ar nós grúpaí hiodrocsaile, eistear, agus aimín a thabhairt isteach ar chnámh droma na trópaine chun riachtanais struchtúracha scopolamine a chomhlíonadh.
D’fhéadfadh frithghníomhartha ilchéime a bheith i gceist leis na céimeanna seo amhail aiciliú, alcalú, ocsaídiú, etc.
Is cumaisc é Scopolamine le lárionad ciriúil, mar sin ba chóir aird ar leith a thabhairt ar thógáil agus ar chothabháil an ionaid chiriúil le linn an phróisis sintéise.
D’fhéadfadh go mbeadh gá le hardteicneolaíochtaí amhail catalú neamhshiméadrach chun sintéis an-roghnach a bhaint amach.
Tar éis na céimeanna thuas, is gá an cumaisc a fhaightear a thiontú go scopolamine tuilleadh.
Ar deireadh, imoibríonn sé le haigéad hidrobromach chun tranaxine a tháirgeadh.
Is féidir tranaxine ardíonachta a fháil trí mhodhanna íonúcháin cuí mar athchriostalú, scaradh crómatagrafach, etc.
gabhdóirí muscarinic
Is éard atá i ngabhdóirí muscarinic ná gabhdóirí cúpláilte G próitéine (GPCRanna) a bhfuil ról lárnach acu in idirghabháil a dhéanamh ar ghníomhartha an acetylcholine neurotransmitter (ACh) sa lárchóras néaróg (CNS) agus sa néarchóras imeallach (PNS). Ainmnítear iad i ndiaidh muscarine alcalóideach, comhdhúil a tharlaíonn go nádúrtha a dhéanann aithris ar éifeachtaí ACh ar na gabhdóirí seo.
Tá cúig mhórfhochineál de ghabhdóirí muscarinic, ainmnithe mar M1 go M5, gach ceann acu le dáileadh fíocháin ar leith agus róil fheidhmiúla. Faightear gabhdóirí M1 go príomha sa CNS, go háirithe sa cortex agus hippocampus, áit a rialaíonn siad próisis chognaíocha, arousal, agus cuimhne. Tá gabhdóirí M2 go flúirseach sa chroí, áit a gcuireann siad bac ar ráta croí agus crapadh, agus sa CNS, áit a modhnaíonn siad scaoileadh néar-tharchurtha.
Cuirtear gabhdóirí M3 in iúl go príomha i bhfíocháin réidh muscle, mar iad siúd a fhaightear sa lamhnán, sa gut, agus san aerbhealaí, ag idirghabháil crapadh agus freagraí rúnacha. Tá gabhdóirí M4 i láthair freisin sa CNS, a bhfuil baint acu le scaoileadh néar-tharchuradóirí a mhodhnú agus a chuireann le feidhm chognaíoch. Ar deireadh, ní thuigtear go bhfuil gabhdóirí M5 chomh maith-ach meastar go bhfuil baint acu le rialáil meitibileachta lipid agus secretion inslin.
Tá dírialú comharthaí gabhdóirí muscarinach bainteach le neamhoird éagsúla, lena n-áirítear galar Alzheimer, galar Parkinson, scitsifréine, agus coinníollacha áirithe cardashoithíoch. Mar thoradh air sin, is spriocanna teiripeacha tábhachtacha iad antagonists gabhdóirí muscarinic agus agonists do chóireáil na coinníollacha seo, a thairiscint modh a mhodhnú freagairt an chomhlachta ar ACh agus cothromaíocht a thabhairt ar ais do phróisis ríthábhachtach fiseolaíocha.
Hidreabróimíd scopolamineis druga frithcholinergic é a fheidhmíonn raon leathan éifeachtaí cógaseolaíochta trí M-ghabhdóirí colinergacha a bhlocáil, agus clúdaíonn a úsáidí réimsí cliniciúla iolracha.
Croí-réimsí teiripeacha: spasm muscle mín agus cosc ar an secretion glandular
Galair a bhaineann le spasm muscle réidh
Colic gastrointestinal: Trí na gabhdóirí M-cholinergic a bhlocáil i matáin mhíne an chonair gastrointestinal, laghdaítear éifeacht excitatory acetylcholine, agus déantar pian spastic a mhaolú. Úsáidtear go coitianta le haghaidh pian bhoilg de bharr siondróm bputóg irritable, bloating intestinal postoperative, etc.
Gallbladder agus colic duánach: Faoiseamh spasms muscle mín sa chonair biliary agus urinary, agus a mhaolú pian de bharr cholecystitis, gallstones, nó clocha duáin.
Spasm bronchial: dilates na bronchi agus cabhraíonn sé le cóireáil a dhéanamh ar ghéar-ionsaithe asma nó ar ghéarmhéaduithe ar ghalar ainsealach bacúil scamhógach (COPD).
Cosc ar secretion glandular
Riarachán réamh-ainéistéise: Laghdaigh an secretion faireoga salivary, faireoga bronchial, agus faireoga allais chun asú agus bac aerbhealaigh a chosc le linn ionduchtaithe ainéistéise.
Salivation: Rialú seile iomarcach de bharr galar Parkinson nó fo-iarsmaí drugaí, agus feabhas a chur ar chaighdeán maireachtála na n-othar.
Hyperhidrosis: Cuireann sé bac ar secretion faireoga allais agus maolaíonn sé hyperhidrosis áitiúil nó córasach.
Cóireáil shíomptóim speisialta: éifeachtaí sineirgisteacha lárnacha agus imeallacha
Breoiteacht ghluaisne (breoiteacht ghluaisne, tinneas farraige, aerthonnta)
Meicníocht: Trí chosc a chur ar excitability an núicléas vestibular agus foirmiú cerebellar reticular, laghdaíonn sé nausea agus vomiting de bharr spreagadh iomarcach na n-orgán vestibular sa chluas istigh.
Úsáid: Ba chóir táibléad béil nó paistí transdermal (cosúil le paiste scopolamine aigéad hidrobromic cumaisc) a chur i bhfeidhm ar an limistéar gan ghruaig taobh thiar den chluas 4 uair an chloig roimh an tiomáint, agus is féidir leis an éifeacht a mhaireann 12-72 uair an chloig.
Buntáistí: Is féidir le húsáid chomhcheangailte le diphenhydramine éifeachtúlacht theiripeach a fheabhsú, agus seachnaíonn paistí trasdermal an chéad éifeacht pas a bhaineann le riarachán béil.
pairilis tremor (galar Parkinson)
Meicníocht: Mar dhruga lárnach anticholinergic, rialaíonn sé an t-iarmhéid dopamine agus acetylcholine sa substantia nigra striata cosán, a fheabhsú tremor scíthe agus rigidity muscle.
Aird: Ba chóir é a úsáid in éineacht le levodopa, toisc go bhfuil a éifeachtúlacht teoranta nuair a úsáidtear é ina n-aonar agus d'fhéadfadh go gcothódh sé comharthaí síciatracha.
Síocóis mhaiseach
Meicníocht: Faoiseamh spleodar, iompar ionsaitheach, agus neamhoird codlata le linn eipeasóid bhuile trí éifeachtaí coisctheacha lárnacha.
Teorainneacha: Faoi láthair, ní -cógas céadlíne é agus úsáidtear é go príomha le haghaidh teiripe aidiúvach nó le haghaidh othair atá éadulaingthe i leith drugaí eile.
Cóireáil garchabhrach agus nimhithe: tacaíocht saoil agus díthocsainithe
Turraing sheipteach
Meicníocht: Soithigh fola imeallacha a leathnú, sreabhadh fola a mhéadú, microcirculation a fheabhsú, agus an t-ionad riospráide a spreagadh agus soláthar ocsaigine fíocháin a fheabhsú.
Úsáid: Ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar instealladh infhéitheach, brú fola agus ráta croí chun iomarcach arrhythmia cairdiach a sheachaint.
Nimhiú lotnaidicídí orgánafosfair
Meicníocht: Mar dhruga anticholinergic, téann sé i ngleic le hairíonna muscarinic cosúil le constriction dalta, bronchospasm, salivation, agus buinneach.
Úsáid: Úsáidtear é i gcomhcheangal le activators acetylcholinesterase (cosúil le clorpromazine), a riartar go hinfhéitheach, leis an dáileog a choigeartú de réir an leibhéal tocsaineachta go dtí go sroicheann sé "cosúil le atraipín" (béal tirim, craiceann tirim, ráta croí méadaithe).
Aird: Is gá breathnú go dlúth ar an gcoinníoll chun excitation lárnach iomarcach (delirium, trithí) nó dúlagar riospráide a sheachaint.
Feidhmchláir oftalmacha: cóireáil áitiúil agus contraindications
Iridocyclitis
Meicníocht: Is féidir le titeann súl áitiúil na daltaí a chaolú, greamaitheacht an inteacháin a chosc ar chúl, agus frithghníomhartha athlastacha a mhaolú.
Úsáid: 1-2 uair sa lá, le daltaí dilated a mhaireann ar feadh 7-10 lá, ar lena linn ba chóir spreagadh láidir solais a sheachaint.
Taboo: Ní mholtar d'othair a bhfuil stenosis uillinn nó glaucoma orthu, toisc go bhféadfadh sé ionsaithe glaucoma dúnadh géarmhíochaine uillinn a spreagadh.
Úsáidí eile: Taiscéalaíocht idirdhisciplíneach
Ullmhúchán réamhoibríoch le haghaidh scrúdú ionscópach
Cuspóir: Chun peristalsis gastrointestinal a laghdú agus nósanna imeachta gastroscopy, colonoscopy, nó ERCP (cholangiopancreatography retrograde endoscopic).
Buntáistí: Is féidir le húsáid chomhcheangailte le antispasmodics mar scopolamine an éifeacht a fheabhsú.
ileus iar-obráide
Meicníocht: Athshlánú peristalsis gastrointestinal a chur chun cinn agus an t-am le haghaidh aisghabháil feidhme intestinal a ghiorrú.
Aird: Bain úsáid as ach amháin tar éis rialú amach bac meicniúil.
tréithe struchtúracha
- Van der Waals idirghníomhaíocht fórsa
An fáinne beinséine agus fáinne heitreafháinneacha cúig bhall isteachpúdar hidreabróimíd scopolaminetá leath-pholaracht ag an dá cheann, rud a fhágann idirghníomhaíochtaí fórsa van der Waals leis na móilíní máguaird, rud a chruthaíonn tarraingt idirmhóilíneach.
- banna eistear
Téann na grúpaí aigéid charbocsaileacha i móilíní tranaxine faoi imoibriú eistearúcháin le móilíní eatánóil, ag foirmiú bannaí eistir. Méadaíonn foirmiú an bhanna eistir seo, go pointe áirithe, cobhsaíocht cheimiceach móilín tranaxine.
- Heterocycles Pyridine
Is nítrigin é lár an mhóilín tranaxine ina bhfuil sé bhall heitreafháinne (fáinne piridín). Tá grúpa aigéad carbocsaileach agus grúpa meatocsa ann freisin ar an bhfáinne pyridine, atá mar phríomhchodanna dá éifeacht anticholinergic.
- Fáinne Ceathair
Tá struchtúr fáinne ceathartha sa mhóilín tranaxine ar féidir a bheith bainteach leis na gabhdóirí opioid μ Cineál I a cheanglaíonn chun éifeachtaí frith-ainéistéiseach a imirt.
- Grúpaí hiodrocsa agus meatocsa
Tá grúpaí iolracha hiodrocsaile agus meatocsa i móilíní tranaxine freisin. Tá airíonna hidrealacha áirithe ag na grúpaí feidhme seo agus is féidir iad a chomhcheangal le cholinesterase chun éifeacht anticholinergic a tháirgeadh.
Clibeanna Te: púdar hydrobromide scopolamine cas 114-49-8, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol