Salann sóidiam peinicillin G, Is é an t-ainm Síneach sóidiam peinicillin, atá ina antaibheathach tipiciúil - lactam. Is púdar criostalach bán go uaire é an chuma le hygroscopicity. Tá sé an-intuaslagtha in uisce, intuaslagtha in eatánól, agus dothuaslagtha in ola sailleacha, pairifín leachtach. Nuair a bhíonn sé faoi lé aigéid, bunanna, ocsaídeoirí, peinicillinase, etc., féadann sé an fáinne lactam - peinicillin a oscailt agus a bheith neamhéifeachtach. Tá airíonna réasúnta cobhsaí ag salann sóidiam peinicillin criostalach, ach tá a réiteach uiscí seans maith go teip ag teocht an tseomra agus ní féidir é a fhiuchadh le haghaidh díghalrúcháin. Cuireann sé isteach go príomha ar shintéis ballaí cealla baictéarach, gníomhaíonn sé mar ghníomhaire bactericidal le linn atáirgeadh baictéarach, agus tá éifeachtaí antibacterial aige ar bhaictéir Gram-dearfach (G ⁺) agus ar roinnt baictéir Gram-diúltach (G ⁻), lena n-áirítear diftéire, teiteanas, baictéir anthrax, spirochetes, Clostridium difficile, actinomycetes, agus roinnt Bacteroides. Ag an am céanna, úsáidtear é go príomha i gcleachtas cliniciúil le haghaidh cóireáil ionfhabhtuithe baictéaracha mar streptococcus, niúmacocúil, agus meiningeacocúil. Thairis sin, nuair a chomhcheangal le cholestyramine, féadann sé ionsú sóidiam peinicillin a laghdú, b'fhéidir mar gheall ar cheangal peinicillin go cholestyramine; Nuair a bhí sé in éineacht le Jiangdanning, tháinig laghdú 78% 79% ar leibhéal plasma sóidiam peinicillin, agus tháinig laghdú 75% 85% ar an limistéar faoin gcuar ama tiúchan plasma (AUC); Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le methotrexate, is féidir leis an gcomórtas le haghaidh secretion feadánacha ráta imréitigh duánach methotrexate a laghdú agus a thocsaineacht a mhéadú.
Faisnéis bhreise faoi chomhdhúil cheimiceach:
|
Foirmle Cheimiceach |
C16H17N2O4S- |
|
Aifreann cruinn |
333.09 |
|
Meáchan Móilíneach |
333.38 |
|
m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
|
Leáphointe |
209-212 céim |
|
Dlús |
1.41 |
|
Coinníollacha stórála |
2-8 céim |
|
|
|
Peinicillin G Salann Sóidiam, ar a dtugtar freisin salann sóidiam peinicillin G, mar amhábhar tábhachtach d'antaibheathaigh. Tá roinnt príomhchéimeanna i gceist le próiseas déantúsaíochta na substainte seo, lena n-áirítear roghnú brú, saothrú coipeadh, eastóscadh agus íonú, criostalú agus triomú, chomh maith le próiseáil foirmlithe. Seo a leanas cur síos mionsonraithe ar an bhfaisnéis déantúsaíochta.
Roghnú Strain agus Saothrú Coipeadh
Tosaíonn táirgeadh salainn sóidiam peinicillin G le roghnú an strain. Faoi láthair, is é Penicillium chrysogenum an príomhbhrú táirgeachta sa tionscal. Trí mhodhanna pórúcháin mutagenesis nó innealtóireachta géiniteacha, is féidir táirgeacht ard agus tréithchineálacha cobhsaí a fháil. Saothraítear na cineálacha seo i meáin shonracha, mar shampla meáin leachtacha ina bhfuil lachtós, stáirse arbhar, fosfáit, etc. Le linn an phróisis choipeadh, is gá rialú docht a dhéanamh ar pharaiméadair mar theocht, luach pH, agus ábhar ocsaigine tuaslagtha chun fás an strain agus sintéis peinicillin G. a bharrfheabhsú.
Eastóscadh agus Íonú
Tar éis an próiseas coipthe a bheith críochnaithe, is gá an brat coipthe a bhaint agus a íonú chun peinicillin ard-íonachta G a fháil. De ghnáth bíonn na céimeanna seo a leanas i gceist leis an bpróiseas seo:
Scagadh:Ar an gcéad dul síos, baintear na comhlachtaí fungas agus neamhíonachtaí soladacha eile sa bhrat choipeadh trí scagachán, rud a fhágann go bhfuil scagachán soiléir ann.
Eastóscadh:Trí leas a bhaint as difríocht chomhéifeacht dáilte peinicillin G idir tuaslagóirí orgánacha agus céim uiscí, úsáidtear an tuaslagóir orgánach (cosúil le aicéatáit bhúitile, aicéatáit eitile, etc.) le haghaidh eastóscadh chun peinicillin G a aistriú ón gcéim uiscí go dtí an chéim orgánach.
Ath-eastóscadh:Déantar teagmháil leis an gcéim orgánach ina bhfuil peinicillin G le tuaslagán uiscí alcaileach chun peinicillin G i bhfoirm salainn sóidiam a aistriú go dtí an chéim uiscí, ag baint amach réamh-íonú peinicillin G.
Dídhathú agus Scagachán:Trí dhídhathú agus scagachán carbóin gníomhachtaithe, baintear eisíontais a thuilleadh chun íonacht peinicillin G a fheabhsú.
Criostalú agus Triomú
Tar éis eastóscadh agus íonú, ní mór an tuaslagán salainn sóidiam peinicillin G a fhaightear a chriostalú agus a thriomú chun táirge soladach a fháil. De ghnáth déantar an próiseas criostalaithe trí pharaiméadair a rialú mar theocht, tiúchan, agus pH chun salann sóidiam peinicillin G a chriostalú i bhfoirm criostail. Ina dhiaidh sin, trí chéimeanna scagacháin, níocháin agus triomú, faightear criostail salainn sóidiam penicillin G tirim. Le linn an phróisis seo, tá gá le rialú docht ar choinníollacha criostalaithe agus ar theocht a thriomú chun díghrádú táirge nó méadú ar ábhar neamhíonachta a sheachaint.
Próiseáil Ullmhúcháin
Is féidir na criostail salainn sóidiam peinicillin G a phróiseáil tuilleadh i bhfoirmeacha dáileoga éagsúla, mar shampla injectables púdar le haghaidh instealladh agus réitigh insteallta. Le linn an phróisis ullmhúcháin, is gá excipients cuí (cosúil le cobhsaitheoirí, tuaslagóirí, etc.) a chur leis, agus déantar céimeanna cosúil le steiriliú agus líonadh aiseiptigh chun cáilíocht agus sábháilteacht na n-ullmhóidí a chinntiú. Mar shampla, is gnách go n-éilíonn púdar injectable salann sóidiam peinicillin G salann sóidiam peinicillin G a mheascadh le méid cuí glúcóis nó clóiríd sóidiam agus excipients eile go cothrom, agus ansin próisis líonadh agus steiriliú a sheoladh.
Rialú Cáilíochta
Is céim ríthábhachtach é rialú cáilíochta sa phróiseas déantúsaíochta salainn sóidiam peinicillin G. Ó roghnú brú go próiseáil foirmlithe, éilíonn gach céim rialú cáilíochta dian chun a chinntiú go gcomhlíonann íonacht agus gníomhaíocht an táirge na caighdeáin. Mar shampla, le linn an phróisis choipeadh, is gá monatóireacht rialta a dhéanamh ar ábhar peinicillin G sa bhrat choipeadh agus ar fhás an strain; sa phróiseas eastósctha agus íonúcháin, is gá faireachán a dhéanamh ar athruithe toraidh agus íonachta gach céime; sa phróiseáil foirmithe, is gá táscairí cosúil le luach pH, steiriúlacht, agus aonfhoirmeacht ábhar an fhoirmithe a thástáil.
|
|
|
|
Peinicillin G Salann Sóidiamis antaibheathach lactam -a úsáidtear go forleathan é i gcleachtas cliniciúil. Is é a chroí-mheicníocht gníomhaíochta éifeachtaí baictéarachadacha a chur i bhfeidhm trí shintéis na mballaí cealla baictéaracha a chosc. Tá sé thar a bheith éifeachtach i gcoinne baictéir dhearfacha Gram agus roinnt baictéir dhiúltacha Gram. Míníonn an méid seo a leanas a úsáid ó chúig ghné: an bealach riaracháin, coigeartú dáileoga, cógais do dhaonraí speisialta, teiripe teaglaim, agus réamhchúraimí.
Bealach Riaracháin agus Tásca
Salann sóidiam peinicillin Gis féidir é a thabhairt trí instealladh infhéitheach (IV) nó instealladh ionmhatánach (IM). Braitheann an bealach sonrach riaracháin ar dhéine an ionfhabhtaithe agus ar riocht an othair.
Instealladh infhéitheach
Oiriúnach le haghaidh ionfhabhtuithe tromchúiseacha nó cásanna inar gá tiúchan tapa drugaí fola éifeachtach a bhaint amach, mar shampla sepsis, meiningíteas, endocarditis, etc. Athraíonn an cúrsa cóireála ag brath ar an bpataigin agus maireann sé 10-21 lá.
Instealladh muscle
Úsáidtear é le haghaidh ionfhabhtuithe éadrom go measartha, mar pharyngitis streptococcal, ionfhabhtuithe craiceann agus fíocháin bhoga, etc. Is é an dáileog traidisiúnta do dhaoine fásta 800,000-2,000,000 aonad in aghaidh an lae, arna riaradh i 3-4 dáileog roinnte. Tá sé tábhachtach limistéar matán mór a roghnú (cosúil leis an gluteus maximus) le haghaidh instealladh chun pian áitiúil a laghdú.
Prionsabail Choigeartaithe Dáileog
Ba cheart an dáileog a choigeartú go dinimiciúil de réir an chineáil ionfhabhtaithe, íogaireacht an phataigin, agus riocht fiseolaíoch an othair:
Cineál ionfhabhtaithe:I gcás othair a bhfuil meiningíteas orthu, mar gheall ar thréscaoilteacht mhéadaithe na bacainn inchinne fola, tá dáileog níos airde ag teastáil (mar shampla, le haghaidh meiningíteas Streptococcus pneumoniae, 2-4 milliún aonad/kg in aghaidh an lae, arna riaradh i dáileoga iolracha); cé go bhféadfadh tiúchan níos airde den druga sa fual a bheith ag ionfhabhtuithe conradh urinary, is féidir an dáileog a laghdú go cuí.
Neamhdhóthanacht duánach:Déantar peinicillin G a eisfhearadh go príomha trí na duáin. Ní mór d'othair a bhfuil feidhm duánach lagaithe acu an dáileog a choigeartú de réir an ráta imréitigh creatinine. Mar shampla, nuair is é 30-50 ml/nóim an ráta imréitigh creatinine, déantar an dáileog a leath; nuair a bhíonn sé níos ísle ná 10 ml / min, leathnaítear an t-eatramh riaracháin go 12-18 uair an chloig.
Leanaí agus daoine scothaosta:Ríomhtar an dáileog do leanaí bunaithe ar mheáchan coirp (500,000-2,000,000 aonad / kg in aghaidh an lae), agus do dhaoine scothaosta, mar gheall ar fheidhm duánach laghdaithe, ba cheart an dáileog a choigeartú go cúramach agus ba cheart monatóireacht ghéar a dhéanamh ar fheidhm duánach.
Cógas do Dhaonra Speisialta
Mná torracha agus lactating
Tá salann sóidiam peinicillin G rangaithe mar Chatagóir B ag an FDA. Tá a úsáid le linn toirchis sách sábháilte, ach ní mór na tásca a rialú go docht; tar éis do mhná lachtaithe an cógas a ghlacadh, is féidir an druga a scaoileadh beagán isteach i mbainne cíche, ach de ghnáth ní gá aon bhriseadh ar bheathú cíche.
Nuabheirthe
Ní mór do naíonáin roimh am, mar gheall ar fheidhmeanna ae agus duáin neamhaibí, eatramh dosála níos faide a bheith acu (amhail uair amháin gach 12 uair an chloig) agus ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar a dtiúchan drugaí fola chun tocsaineacht a sheachaint.
Othair ailléirgeacha
Sula nglacfaidh tú an cógas, ní mór stair mhionsonraithe ailléirgí a fhiosrú agus tástáil craiceann (cosúil le tástáil craiceann peinicillin). Má tá an tástáil craicinn dearfach, ba cheart ranganna peinicillin agus cephalosporin a thoirmeasc (riosca tras-ailléirge), agus ba cheart antaibheathaigh eile a úsáid ina ionad sin.
Teaglaim agus Idirghníomhaíochtaí Drugaí
Éifeacht sineirgisteacha
Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le aminoglycosides (cosúil le gentamicin), féadann sé an éifeacht baictéaricídeach i gcoinne baictéir dhiúltacha Gram a fheabhsú. Mar sin féin, is gá a bheith ar an eolas faoi nephrotocsaineacht aminoglycosides agus iad a sheachaint agus iad a mheascadh sa choimeádán céanna.
Éifeacht freasúla
Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le gníomhairí antibacterial cosúil le tetracyclines agus cloramphenicol, féadfar an éifeachtúlacht a laghdú toisc go bhféadfadh na gníomhairí antibacterial atáirgeadh baictéarach a chosc agus spriocshuímh peinicillin G a laghdú.
Idirghníomhartha drugaí
Nuair a úsáidtear é i gcomhar le probenecid (butazolidin), is féidir leis an secretion feadánacha duánach de peinicillin G a laghdú, a leath-saol a fhadú, ach a bheith san airdeall ar charnadh tocsaineachta; nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le anticoagulants (cosúil le warfarin), féadfaidh sé an éifeacht anticoagulant a fheabhsú, agus tá gá le monatóireacht a dhéanamh ar fheidhm téachta.
Réamhchúraimí le haghaidh Úsáid Cógais
contraindications comhoiriúnachta drugaí
Tá seans maith ann go dtiocfaidh meath ar thuaslagán salainn sóidiam peinicillin G ag teocht an tseomra. Ba cheart é a ullmhú agus a úsáid láithreach, agus níor cheart é a mheascadh le cailciam-ina bhfuil tuaslagáin (amhail tuaslagán Ringer) chun deascadh a sheachaint.
Monatóireacht ar fhrithghníomhartha díobhálacha
Áirítear le frithghníomhartha díobhálacha coitianta frithghníomhartha ailléirgeacha (cosúil le gríos, urtacáire, agus d’fhéadfadh turraing anaifiolachtach a bheith mar thoradh ar chásanna tromchúiseacha), neamhoird leictrilíte (d’fhéadfadh insileadh infhéitheach dáileog mór a bheith ina chúis le hypernatremia), agus tocsaineacht lárchóras na néaróg (cosúil le trithí, atá níos coitianta i gcásanna neamhdhóthanachta duánach nó ródháileog duánach).
Bainistíocht cúrsa
Tar éis do na hairíonna ionfhabhtaithe dul i léig, ba chóir leanúint leis an gcógas go dtí deireadh an chúrsa (le haghaidh pharyngítis streipteacocúil, ní mór é a ghlacadh ar feadh 10 lá) chun atarlú nó teacht chun cinn na mbaictéar frithsheasmhach in aghaidh drugaí a sheachaint.
CCanna
1. Ceist: Cén fáth a riartar peinicillin G go hinfhéitheach i suíomhanna cliniciúla agus nach bhfuil sé i bhfoirm táibléad béil?
Freagra: Is é an chúis is mó ná go bhfuil struchtúr ceimiceach peinicillin G thar a bheith éagobhsaí. Déanfar é a hidrealú go tapa agus beagnach go hiomlán agus caillfidh sé a éifeachtúlacht san aigéad boilg an-aigéadach. Mar sin, ní féidir leis tiúchan fola éifeachtach a bhaint amach trí riaradh béil agus ní mór é a riaradh trí chonair an díleá a sheachaint (amhail instealladh ionmhatánach nó infhéitheach). Tá sé seo ar cheann de na príomhdhifríochtaí idir é agus go leor drugaí nua-aimseartha atá bunaithe ar pheinicillin.
2. Ceist: Cén áit ar tháinig an t-aonad "aonad idirnáisiúnta" do pheinicillin G, agus cén fáth nach gcuirtear in iúl é i milleagraim cosúil le drugaí nua-aimseartha?
Freagra: Baineadh peinicillin G ar dtús as brat choipeadh miocróbach mar mheascán. Níorbh fhéidir a íonacht agus a ghníomhaíocht a thomhas go cruinn de réir meáchain. Mar sin, shainigh an pobal eolaíoch an "aonad idirnáisiúnta" bunaithe ar a éifeacht coisctheach ar Staphylococcus aureus caighdeánach, a bhí ina bhealach chun a chumhacht a thomhas. Cé gur féidir criostail ard-íonachta a tháirgeadh anois, mar gheall ar choinbhinsiúin stairiúla agus leanúnachas an chógais chliniciúil, úsáidtear an "aonad" fós le haghaidh tásc (tá thart ar 1 milleagram cothrom le 1667 aonad), rud a léiríonn stair luath thionscal antaibheathach.
3. Ceist: Cén fáth a dtugtar Peinicillin G mar cheann de na peinicilliní "caol-speictream"? Cad iad na dúshláin a chruthaíonn sé seo do chógas nua-aimseartha?
Freagra: Tá peinicillin G an-éifeachtach go príomha i gcoinne cocci deimhneach Gram- sa chéim iomadúil, roinnt bacilli, agus cúpla cocci diúltach Gram-(ar nós Neisseria gonorrhoeae). Tá a speictream antibacterial an-"clasaiceach" agus caol. I gcleachtas cliniciúil nua-aimseartha, mar gheall ar fhriotaíocht fhorleathan drugaí, tá sé teoranta go príomha le cóireáil a dhéanamh ar phataiginí atá fós an-íogair dó, mar shampla Treponema pallidum, Streptococcus, agus Neisseria meningitidis, i measc roinnt ionfhabhtuithe. Mar sin, cé gur "sinsear" é, is arm "beacht" é a dteastaíonn diagnóis bheacht uaidh mar thacaíocht, seachas mar dhruga céadrogha speictrim leathan.
Clibeanna Te: penicillin g salann sóidiam cas 69-57-8, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol