Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí hidreaclóiríd orphenadrine cas 341-69-5 is mó taithí sa tSín. Fáilte go dtí hidreaclóiríd orphenadrine ardchaighdeáin mórdhíola cas 341-69-5 ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Hidreaclóiríd Orphenadrine(Mebedol) suaimhní matáin chnámharlaigh ó bhéal ó bhéal le héifeachtaí cógaseolaíochta iolracha, lena n-áirítear gníomhú mar fhrithghníomhaí receptor NMDA neamhiomaíoch, antagonist receptor H1, agus antagonist receptor muscarinic neamhroghnach (mAChR). Tá an chuma de ghnáth bán nó as púdar criostalach bán, gan bholadh, searbh agus numb i blas, intuaslagtha go héasca in uisce agus eatánól (96%), le tuaslagthacht ard in uisce, áisiúil le haghaidh foirmiú, íogair don solas agus aer, agus ní mór a stóráil ar shiúl ó solas; Neamh-chomhoiriúnach le ocsaídeoirí láidir, seachain meascadh agus stóráil ag 2-8 céim chun cobhsaíocht a choinneáil.
Laghdaíonn an tsubstaint spasms muscle agus tarchur comhartha pian trí chur isteach ar an ionad mótair nó medulla oblongata na hinchinne, rud a mhaolú teannas muscle.Is é an tréith nach bhfuil tionchar díreach scíthe aige ar matáin chnámharlaigh, ach go bhfuil sé á rialú ag an néarchóras lárnach. Cosc ar sheoladh nerve sceimhleacha idirghabhála glutamáit trí fhrithghníomhaíocht neamhiomaíoch ar ghabhdóirí N-meitil-D{-aspartate (NMDA). D’fhéadfadh sé cabhrú le faoiseamh a dhéanamh ar na hairíonna a bhaineann le pian nó spasm trí néar-athlasadh agus excitotocsaineacht a laghdú. Is féidir freisin comharthaí cosúil le itching agus deargadh de bharr frithghníomhartha ailléirgeacha a mhaolú trí bhlocáil an receptor histamine H1.
|
|
|
Hidreaclóiríd Orphenadrineaicmithe go cliniciúil mar scíthe lárnach matáin chnámharlaigh, agus de ghnáth cuirtear a mheicníocht gníomhaíochta i leith a chuid airíonna anticholinergic go garbh. Mar sin féin, folaíonn an lipéad seo a luach eolaíoch uathúil mar thaighdeoir néarcheimiceach il-sprioc.
Tásca cliniciúla
Géarghortú mhatánchnámharlaigh
Tásca: Géarghortuithe fíocháin bhoga cosúil le tréithchineálacha matáin, sprains ligament, contusions, etc
Meicníocht gnímh: Laghdaigh spasms matán agus laghdaigh damáiste tánaisteach de bharr spasmaí trí scíthe lárnach
Fianaise chliniciúil: Léiríonn trialacha rialaithe randamacha gur féidir le teiripe fisiciúil comhcheangailte scóir pian na n-othar a laghdú 40% agus an t-am aisghabhála feidhme a ghiorrú 30%
Plean cógais:
Béil: 100mg marthanacha scaoileadh-táibléad, dhá uair sa lá (uair amháin ar maidin agus uair amháin sa tráthnóna)
Instealladh: 60mg ionmhatánach nó infhéitheach, uair amháin gach 12 uair (géarchéim)
Neamhoird mhatánchnámharlaigh ainsealacha
Tásca: spondylosis ceirbheacsach, herniation diosca lumbar, siondróm fibromyalgia, etc
Meicníocht gnímh: Faoiseamh a dhéanamh ar spasms leanúnacha de phointí spreagtha pian myofascial (MTrPs)
Teiripe teaglaim: a úsáidtear go minic i gcomhcheangal le NSAIDs (cosúil le ibuprofen) agus teiripe fisiciúil (ultrafhuaime, hyperthermia), le ráta éifeachtach de 65-75%.
Plean cógais: Tóg 50mg táibléad rialta ó bhéal, 3 huaire sa lá (tar éis béilí)
crith le galar Parkinson
Meicníocht gníomhaíochta:
Maolaíonn éifeacht scíthe lárnach rigidity muscle
Laghdaíonn éifeacht anticholinergic imeallach tremor scíthe
Stádas cliniciúil: druga teiripeach dara líne, oiriúnach d'othair a bhfuil éifeachtúlacht laghdaithe levodopa nó lamháltas i leith fo-iarmhairtí frithcholinergacha acu
Plean cógais: Tóg 50mg ó bhéal, 3 huaire sa lá (ní mór monatóireacht a dhéanamh ar fheidhm chognaíoch)
Neuroprotection agus pian ainsealach
Dul chun cinn taighde: Léirigh turgnaimh ainmhithe gur féidir le mebedol apoptosis néarónach spreagtha glutamáit a laghdú agus go bhfuil éifeachtaí neuroprotective aige ar mhúnlaí galar Alzheimer
Taiscéalaíocht chliniciúil: chruthaigh trialacha cliniciúla ar scála beag go bhfuil éifeachtúlacht áirithe aige maidir le cóireáil a dhéanamh ar phian le haghaidh néarapaite forimeallach diaibéiteas (laghdaíodh an scór NPS faoi 25%
Éifeacht 'athshocrú líonra ceimiceach' mebedol ar bhealaí díreacha
Feabhsaíonn an cosán díreach excitability na limistéar mótair cortical agus cuireann sé gluaiseacht spriocdhírithe chun cinn tríd an lúb ar "cortex cerebral → striatum (receptor D1) → GPi/SNr → thalamus → cortex cerebral". I ngalar Parkinson, bíonn laghdú ar ghníomhachtú an ghabhdóra D1, cosc ar an gcosán díreach, agus deacracht maidir le gluaiseacht a thionscnamh mar thoradh ar dhíghiniúint na néaróin dopaminergic sa substantia nigra.
Meicníocht rialála mebedol
Antagonism receptor NMDA: rialaíonn idirnéaróin striatal (cosúil le hidirnéaróin lámhaigh tapa, FSIanna) gníomhaíocht MSNanna (néaróin spíonacha idirmheánacha) trí GABA a scaoileadh.Hidreaclóiríd Orphenadrinefeabhsaíonn sé go hindíreach excitability MSNanna D1 trí chosc a chur ar ghabhdóirí NMDA FSanna, scaoileadh GABA a laghdú, agus cúiteamh a dhéanamh go páirteach as an gcosc ar chonair dhíreach de bharr easnamh dopamine.
Frithbheartaíocht MAChR: Gníomhaíonn idirnéaróin cholinergic (CINanna) gabhdóirí M1 trí acetylcholine a scaoileadh, rud a chuireann bac ar ghníomhaíocht D1 MSNs.
Blocann Mebedol gabhdóirí M1, maolaíonn sé cosc ar bhealaí díreacha ag CINanna, agus feabhsaítear cumas gníomhachtaithe mótair a thuilleadh.
Antagonism receptor H1: Rialaíonn an córas histaminergic excitability neuronal striatal trí ghabhdóirí H1. Blocann Mebedol gabhdóirí H1, laghdaítear athlasadh áitiúil sa striatum, feabhsaíonn sé micrea-thimpeallacht néaróin, agus tacaíonn sé go hindíreach le téarnamh feidhme cosán díreach.
Fianaise Chliniciúil agus Turgnaimh Ainmhithe
Múnla galar Parkinson: Sa tsamhail francach díobhála 6-OHDA, tháinig feabhas suntasach ar mhoill mhótair mebedol (10 mg/kg, ip), le héifeachtúlacht inchomparáide le levodopa (10 mg/kg, ip), ach le minicíocht níos ísle dyskinesia. Léirigh staining inmunofluorescence go raibh léiriú gabhdóirí D1 sa striatum uasrialaithe agus laghdaíodh gníomhaíocht idirnéaróin GABAergic sa ghrúpa cóireála mebedol.
Staidéar príomháideach: I múnla galar Parkinson spreagtha MPTP, is féidir le mebedol (5 mg/kg, im) in éineacht le dáileog íseal levodopa (2 mg/kg) an feiniméan "ar-as" a laghdú agus an t-am feabhsaithe aclaíochta a fhadú, rud a thugann le tuiscint go n-uasmhéadaíonn sé an fhuinneog cóireála trí chobhsaíocht an chosáin dhírigh a rialú.
Éifeacht 'athshocrú líonra ceimiceach' mebedol ar bhealaí indíreacha
Feidhmeanna fiseolaíocha agus athruithe paiteolaíocha ar bhealaí indíreacha
Cuireann an cosán indíreach bac ar ghníomhaíocht mhótair cortical agus cuireann sé bac ar ghluaiseachtaí nach dteastaíonn tríd an lúb ar an "cortex cerebral → striatum (receptor D2) → GPe → STN → GPi/SNr → thalamus → cortex cerebral". I ngalar Parkinson, bíonn hipirghníomhaíocht ar bhealaí indíreacha agus cosc mótair méadaithe mar thoradh ar ghníomhachtú iomarcach gabhdóirí D2.
Meicníocht rialaithe mebedrol
Frithghníomhú receptor NMDA: Is príomh-núicléas glutamatergic é STN sa chosán indíreach, agus tá a róghníomhaíocht ina chúis thábhachtach le hairíonna mótair i ngalar Parkinson.
Maolaíonn Mebedol cosc mótair trí chosc a chur ar ghabhdóirí NMDA i néaróin STN, ag laghdú aschur glutamatergic, agus ag laghdú antagonism GPi.MAChR: Tá méid mór teilgean cholinergic i GPe, agus bloic mebedrol le gabhdóirí M2/M4, ag laghdú cosc spontáineach ar GABAergic STN, ag laghdú tuilleadh cosc ar STN idirnéaróin, ag laghdú tuilleadh éifeachtúlachta STN interneurons GPe. gníomhaíocht cosáin.
Meicníocht rialaithe Orphenadrine
Antagonism receptor H1: Rialaíonn an córas histaminergic excitability néaróin STN trí ghabhdóirí H3.
Bíonn tionchar indíreach ag Mebedol ar fheidhm receptor H3 (trí éifeachtaí cúitimh a tharlódh de bharr imshuí gabhdóirí H1), ag uasmhéadú patrúin gníomhaíochta neuronal STN.
Fianaise Chliniciúil agus Turgnaimh Ainmhithe
Samhail spreagadh minicíochta ard (DBS) STN: In othair le galar Parkinson, is féidir le mebedol (50 mg, ó bhéal) éifeachtúlacht STN-DBS a fheabhsú, an gá le déine spreagtha a laghdú, agus a mholadh go n-ionsamhlaíonn sé éifeacht "athshocrú líonra" DBS trí mhodhanna ceimiceacha.
Múnla lucha: I múnla stiffness muscle spreagtha Haloperidol, laghdaigh mebedol (20 mg/kg, ip) ton matán go suntasach, agus bhain a mheicníocht le íosrialáil c{1}}Fos abairt i néaróin STN agus GPe feabhsaithe-teilgean STN.
mebedol a rialáil ar Fheidhm Chomhtháthaithe an Lúb Bhun Ganglion
Cothromaíocht dhinimiciúil de bhealaí díreacha indíreacha
Is é croí paiteolaíoch galar Parkinson an éagothroime idir cosc cosán díreach agus hipirghníomhaíocht cosáin indíreach. Baintear Mebedol amach trí:
Uathrialú bealaí díreacha (gníomhachtú gabhdóra D1, cosc ar GABA laghdaithe);
Íosrialáil bealaí indíreacha (cosc ar glutamáit STN, feabhsú GPe GABA) chun "athshocrú sineirgisteacha débhealaigh" a bhaint amach agus solúbthacht i rialú mótair a athbhunú.
Cosán Ultra Díreach agus Lúb Imeall a Rialáil
Cosán sárdhíreach: Faigheann STN teilgean díreach glutamáit ón cortex (Cosán Super díreach), agus tá a róghníomhaíocht ina chúis thábhachtach le crith agus luaineachtaí mótair i ngalar Parkinson. Maolaíonn Mebedol crith trí chosc a chur ar ghabhdóirí NMDA i néaróin STN, ag laghdú ionchuir tríd an gcosán sárdhíreach.
Lúb imill: Bíonn struchtúir imill ar nós an núicléas accumbens (NAc) rannpháirteach i-meicníochtaí cinnteoireachta agus luaíochta. Is féidir le héifeacht antagonist receptor H1 mebedol scaoileadh dopamine a rialáil sa lúb limbic, feabhas a chur ar na hairíonna dúlagar agus apathy in othair galar Parkinson.
Neuroplasticity agus Éifeachtúlacht Fadtéarmach
D’fhéadfadh úsáid fhadtéarmach mebedol athmhúnlú ganglia basal a chur chun cinn trí na meicníochtaí seo a leanas:
Antagonism receptor NMDA: laghdaíonn sé tocsaineacht glutamáit agus cosnaíonn sé néaróin dopaminergic iarmharacha;
Rialachán comhartha BDNF: Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhitheHidreaclóiríd Orphenadrineis féidir leis an slonn fachtóir néartrófach a dhíorthaítear ón inchinn (BDNF) sa striatum a rialáil, marthanacht néarónach agus plaisteacht shionaptach a chur chun cinn;
Rialachán cille glial: cuireann sé bac ar ghníomhachtú microglia, laghdaítear néar-athlasadh, agus déanann sé an micrea-thimpeallacht néarúil a bharrfheabhsú.
Príomhfhrithghníomh: Comhdhlúthú Éitearúcháin
Úsáideann an próiseas tionsclaíoch ceannasach 2-meitildiphenylchloromethane agus N,N-dimethylethanolamine mar phríomh-amhábhair, le xiléin ag feidhmiú mar thuaslagóir támh. Faoi chosaint nítrigine, déantar ábhair a mhuirearú agus a chorraí, ansin iad a théamh go céim 100-130 agus coinnítear iad ag an teocht seo ar feadh 2 uair chun éitearú ionadú núicléifileach a dhéanamh.
Ionsaíonn an grúpa hiodrocsaile alcóil an carbón clóirínithe beinsile, ag fáil réidh le clóiríd hidrigine chun bonn saor ó orphenadrine amh a fhoirmiú. Feidhmíonn farasbarr N,N-dimethylethanolamine ag an am céanna mar scavenger aigéad chun srian a chur le foirmiú fotháirgí. Nuair a bhíonn an t-imoibriú críochnaithe, déantar an meascán a fhuaraithe agus a scagadh chun iarmhair soladacha salainn clóiríd amóiniam a bhaint, rud a thugann máthair-licéar xiléin ina bhfuil an bonn saor ó amhola.
Íonú agus scagadh an Bhunáit In Aisce
Tá an deoch mháthair comhchruinnithe faoi bhrú laghdaithe chun táirge amh olacha a thabhairt, a thuaslagtar in isopropanol sula gcuirtear tuaslagán aigéad ocsaileach isopropanolic leis.
Deisceann oxalate criostalach orphenadrine amach, agus baintear eisíontais neodracha chomh maith le tuaslagóirí aramatacha iarmharacha trí scagachán agus trí thriomú. Tá an salann oxalate ar fionraí i dtuaslagán uiscí hiodrocsaíd photaisiam le haghaidh hidrealú alcaileach chun an bonn saor in aisce a shaoradh.
Baintear an chéim orgánach le héitear dé-eitile ainhidriúil, nitear é le huisce chun salainn a bhaint, triomaítear agus comhchruinnítear é chun orfeanadrín olach ardíonachta a fháil, rud a laghdaíonn go mór neamhíonachtaí aimín agus rioscaí a bhaineann le nítrea-aimín.
Foirmiú Salann agus Criostalú Hidreaclóiríd
Déantar an bonn saor in aisce scagtha a thuaslagadh in isopropanol ainhidriúil. Cuirtear tuaslagán clóiríd hidrigine isopropanolic leis go mall faoi theocht íseal, corraigh chun an córas a choigeartú go pH aigéadach, rud a chuireann tús le deascadh mall de chriostail meibróil bhána.
Tá an sciodar in aois ag teocht íseal ar feadh 2 uair an chloig chun íonacht na bhfoirm criostail a fheabhsú. Tar éis scagachán trí shúchán, rinsítear na criostail le iseapropanól fuar agus triomaítear iad i bhfolús go dtí go gcomhlíonann an cion taise na sonraíochtaí, rud a thugann táirgeadh mebedrol de ghrád cógaisíochta le leáphointe 159–164 céim .
Tá na hamhábhair atá ar fáil go héasca agus torthaí comhsheasmhacha sa phróiseas seo; níl aon chéimeanna athchóirithe ardriosca i gceist ar fud an tsreafa oibre, rud a fhágann go bhfuil sé oiriúnach do-déantúsaíocht API ar mhórscála.
CCanna
Cén úsáid a bhaintear as hidreaclóiríd orfeanadrine?
+
-
Cur síos. Úsáidtear orphenadrinechun cabhrú le matáin áirithe i do chorp a scíth a ligean agus an stiffness, pian, agus míchompord de bharr strainsí, sprains, nó gortú eile do do matáin a mhaolú. Úsáidtear foirm amháin dílleachtrine freisin chun crith de bharr galar Parkinson a mhaolú.
An gcabhróidh dílleachtlann leat codladh?
+
-
Is scíthe muscle é Orphenadrine a úsáidtear chun pian muscle agus míchompord a chóireáil ó spasm muscle nó gortaithe. Tá sé ar fáil mar thaibléad béil a thógtar dhá uair sa lá de ghnáth. Is é an taobh-éifeacht orphenadrine is coitianta ná béal tirim.Is féidir codlatacht, meadhrán, agus constipation freisin.
Clibeanna Te: hidreaclóiríd orphenadrine cas 341-69-5, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol