Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí is mó taithí ar ornidazole cas 16773-42-5 sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola ardchaighdeáin ornidazole cas 16773-42-5 atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Ornidazole, ainm ceimiceach 1- (3-chloro-2-hydroxypropyl) -2-methyl-5-nitroimidazole, CAS 16773-42-5, Is é an fhoirmle mhóilíneach C7H10ClN3O3 antaibheathach 5-nitroimidazole. Úsáidtear é chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair thógálacha éagsúla de bharr baictéir anaeróbach íogair, mar shampla Bacteroides fragilis, Bacteroides diricholi, Bacteroides ovalis, Bacteroides polymorphus, Bacteroides vulgaris, Clostridium, Eubacterium, Coccus díleácha agus Streptococcus díleácha, Helicobacterum, Bacteroides pyloriides bacteriophage, Bacteroides gingivalis, etc. Féadann sé bac a chur ar fhás agus atáirgeadh baictéir, agus tá éifeachtaí bactericidal aige ar go leor cineálacha éagsúla baictéir, lena n-áirítear baictéir anaeróbach agus baictéir Gram diúltach. Tá sé an-éifeachtach chun ionfhabhtuithe an chórais díleá a chóireáil, go háirithe baictéir intestinal agus ionfhabhtuithe amoebic a chuireann buinneach.
|
Foirmle Cheimiceach |
C7H10ClN3O3 |
|
Aifreann cruinn |
219 |
|
Meáchan Móilíneach |
220 |
|
m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 38.28; H, 4.59; Cl, 16.14; N, 19.13; Ó, 21.85 |
|
|
|
Gníomh cógaseolaíochta
Is díorthach nitroimidazole é an táirge seo, agus d'fhéadfadh a mheicníocht chun éifeachtaí frithmhiocróbacha a bheith aige trí ghrúpaí nítrea ina móilíní a laghdú go aimínghrúpaí i dtimpeallacht anaeróbach nó trí fhoirmiú fréamhacha saor in aisce, a idirghníomhaíonn le comhpháirteanna ceallacha agus mar thoradh ar bhás miocróbach.
Staidéir thocsaineolaíochta
Tocsaineacht ilriaracháin: Tugadh dáileog de 400mg/Kg/lá do francaigh ar feadh 2 bhliain as a chéile, agus ní raibh aon éifeacht ar shaolré na n-ainmhithe, ná níor chruthaigh sé athruithe feidhmiúla nó moirfeolaíocha tromchúiseacha. Nuair a tugadh dáileog leanúnach de 250mg/Kg/lá do mhadraí ar feadh bliana amháin, bhí comharthaí lárchóras na néaróg le feiceáil, a breathnaíodh i dturgnaimh francach le díorthaigh nitroimidazole.
Tocsaineacht ghéiniteach: Cosúil le drugaí nitroimidazole eile, tá éifeachtaí só-ghineacha ag an táirge seo ar bhaictéir éagsúla, ach léirigh tástálacha marfacha ceannasacha ar limficítí daonna agus ar lucha nach bhfuil aon éifeacht ag an táirge seo ar chrómasóim cille mamaigh.
Tocsaineacht atáirgthe: I staidéir ard-dáileoige a rinneadh ar fhrancaigh, lucha agus coiníní, ní raibh aon tionchar suntasach ar fhéatas ná ar an tréimhse imbhreithe. Tugadh dáileog de 400mg/Kg/lá do francaigh agus lucha, agus tugadh dáileog de 100mg/Kg/lá do choiníní, agus níor breathnaíodh aon éifeachtaí teiratogenic. Is féidir le riarachán béil bac a chur ar chumas atáirgthe na bhfrancach fireann, ach murab ionann agus comhdhúile 5-nitroimidazole eile, ní chuireann an táirge seo bac ar tháirgeadh sperm. Faoi láthair, níl aon sonraí taighde cliniciúla leordhóthanach agus rialaithe go docht ar mhná torracha. Toisc nach féidir le taighde atáirgthe ainmhithe éifeachtaí na ndrugaí ar dhaoine a thuar go hiomlán, níor cheart an táirge seo a úsáid ach amháin le linn toirchisOrnidazolefíor-riachtanach.
Carcanaigineacht: Nuair a thugtar do fhrancaigh ag dáileog de 400mg/Kg/lá ar feadh dhá bhliain as a chéile, níor tugadh faoi deara aon charcanaigineacht.
Cógaschinéitic
Faoi láthair, tá easpa sonraí taighde cógaschinéiteacha ar instealladh metronidazole sa tSín.
Is iad seo a leanas na staidéir chógaschinéiteach ar metronidazole a thuairiscítear sa litríocht:
1) De réir an 31ú eagrán den Martindale Pharmacopoeia (eagrán 1996), tá metronidazole absorbed go héasca tríd an conradh gastrointestinal. Is féidir le dáileog amháin de 1.5g ó bhéal uastiúchan plasma de thart ar 30 μ g/mL a bhaint amach laistigh de 2 uair an chloig, a thiteann go 9 μ g/mL tar éis 24 uair an chloig agus 2.5 μ g/mL tar éis 48 uair an chloig. Déantar metronidazole a ionsú tríd an vagina freisin. De réir tuairiscí, tar éis úsáid áitiúil a bhaint as suppositories faighne 500mg metronidazole ar feadh 12 uair an chloig, tá an tiúchan plasma uasta thart ar 5 μ g / mL.
Is é leath-saolré díothaithe an plasma metronidazole ná 14 uair an chloig, agus tá an ráta ceangailteach próitéin plasma níos lú ná 15%. Déantar é a dháileadh go forleathan i bhfíocháin agus i sreabháin choirp, lena n-áirítear sreabhach cerebrospinal.
Déantar metronidazole a mheitibiliú san ae agus eisfhearadh go príomha i bhfual mar chomhchuingeacha agus meitibilítí, le méid beag eisfhearadh sna feces. Tuairiscíodh go bhfuil ráta díothaithe an táirge seo tar éis dáileog amháin de riarachán béil 85% laistigh de 5 lá, 63% i bhfual, agus 22% i feces. Is ionann eisfhearadh bile agus thart ar 4.1% de dhíbirt metronidazole agus a mheitibilítí.
2) De réir tuairiscí ar litríocht eachtrach, tá leath-saol t1/2 de 14.1 ± 0.5h, MRT de 19.4 ± 0.6h, ráta imréitigh plasma de 50.6 ± 0.6h, ráta imréitigh plasma de 50.6 ± ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2.1 ± 2. 0.02L/Kg. Tá dhá phríomh-mheitibilít sa chorp, M1 (1- (3-chloro-2-propyl) -2-hydroxymethyl-5-nitroimidazole) agus M4 (1- (3-hydroxy-2-hydroxypropyl) -2-methyl-5-nitroimidazole). Tá na tiúchain meitibilítí M1 agus M4 níos ísle ná an druga bunaidh, agus tá a gcuid gníomhaíochtaí i bhfad níos ísle ná metronidazole freisin. Is iad a cmax 85 ± 6120 ± 6ng/mL, agus t1/2 ná 14.4 ± 1.0 agus 15.5 ± 1.2 uair, faoi seach. Mar gheall ar imréiteach drugaí san ae, laghdóidh ráta imréitigh othar galar ae 26-48%, agus méadóidh an leathré agus luach MRT 19-38%. Dá bhrí sin, ba cheart an t-eatramh dosála d'othair galar ae a leathnú chun carnadh drugaí a sheachaint.
Tá tréithe cógaschinéiteacha metronidazole béil 20mg/kg a riartar 20 nóiméad roimh obráid i naíonáin 1-42 seachtain ag teacht leo siúd i ndaoine fásta.
Is oibreán teiripeach luachmhar é Ornidazole a bhfuil ról seanbhunaithe aige i gcóireáil ionfhabhtuithe baictéaracha anaeróbacha agus prótazóil. Feabhsaítear comhlíonadh othar agus torthaí cliniciúla dá buntáistí cógaschinéiteacha, lena n-áirítear leathshaol níos faide agus minicíocht dáileoga laghdaithe. Cé go nglacann siad go maith leis go ginearálta, ní mór do sholáthraithe cúram sláinte a bheith airdeallach faoi fho-iarmhairtí féideartha agus idirghníomhaíochtaí drugaí. Tá geallúint ag taighde leanúnach ar theiripí teaglaim, ar chórais seachadta bunaithe ar nanaitheicneolaíocht, agus ar fhoirmlithe scaoilte leathnaithe go leathnófar a áirgiúlacht chliniciúil. De réir mar a fhorbraíonn frithsheasmhacht in aghaidh ábhair fhrithmhiocróbaigh, leanfaidh ornidazole de bheith ina uirlis ríthábhachtach san armmentarium in aghaidh galair thógálacha, ar an gcoinníoll go n-úsáidtear é go stuama agus de réir treoirlínte atá bunaithe ar fhianaise.
OrnidazoleIs druga antibacterial aicme 5-nitroimidazole é, a úsáidtear go príomha chun cóireáil a dhéanamh ar ionfhabhtuithe de bharr baictéir anaeróbach, trichomonas, prótozoa amóbacha, etc. Baineann a phróiseas déantúsaíochta le céimeanna éagsúla mar roghnú amhábhar, imoibrithe ceimiceacha, iarchóireáil, íonú, rialú cáilíochta, agus pacáistiú agus iompar. Is gá sonraíochtaí teicniúla a leanúint go docht chun íonacht agus sábháilteacht an táirge a chinntiú.
Roghnú agus Réamhchóireáil Amhábhar
Úsáideann sintéis Ornidazole 2-meitil-5-nitroimidazole agus epichlorohydrin mar na príomh-amhábhair. 2-Methyl-5-soláthróidh nitroimidazole struchtúr an fháinne imidazole, agus tugann epichlorohydrin isteach an slabhra imoibrithe trí fháinniú. Chun táirgí atá gníomhach go optúil (amhail S-(-)-Ornidazole nó R-(+)-Ornidazole) a ullmhú), is gá na isiméirí epichlorohydrin comhfhreagracha atá gníomhach go optúil a úsáid. Ní mór iniúchadh dian a dhéanamh ar na hamhábhair chun a chinntiú go gcomhlíonann an íonacht an caighdeán (go hiondúil Níos mó ná nó cothrom le 98%) agus go gcomhlíonann sé caighdeáin grád cógaisíochta.
Próiseas Imoibrithe Ceimiceach
Imoibriú Comhdhlúthúcháin
Tuaslaig 2-5-meitil-5-nitroimidazole i dtuaslagóirí orgánacha ar nós aicéatáit eitile, cuir catalaíoch aigéid Leòdhais (cosúil le clóiríd alúmanaim), agus ansin cuir epichlorohydrin leis arís agus arís eile. Déantar an t-imoibriú ag teocht íseal (0-10 céim) ar feadh 1-5 uair an chloig, ag giniúint an idirmheánach 1-(2,3-epoxypropil)-2-methyl-5-nitroimidazole. Éilíonn an chéim seo an teocht agus an t-am imoibrithe a rialú chun foirmiú seachtháirgí a íoslaghdú.
Imoibriú Hidrealú
Tar éis don imoibriú comhdhlúthaithe a bheith críochnaithe, cuir uisce leis an gcóras chun an fáinne epocsaíd a oscailt agus a hidrealú, ag giniúint comhdhúile hiodrocsa. Déantar an teocht hidrealú a rialú ag 20-30 céim, agus cinntíonn corraigh ar feadh 0.5-2 uair an imoibriú iomlán.
Aigéadú agus Neodrú
Tar éis an leacht hidrolyzed a scagadh, cuir an chéim orgánach le huisce, ansin cuir aigéad neamhorgánach (cosúil le haigéad hidreaclórach tiubhaithe nó aigéad sulfarach 50%) le haghaidh aigéadú chun an pH a laghdú go 0.5-2.0, ag cur aistriú an táirge chuig an gcéim uiscí chun cinn. Ina dhiaidh sin, cuir aicéatáit eitile agus bonn lag (cosúil le huisce amóinia) a neodrú go dtí pH de 6.5-8.0, rud a ligeann don táirge a athdháileadh go dtí an chéim orgánach.
Postáil-cóireáil agus íonú
Triomú agus Tiúchan
Tar éis an chéim orgánach a thriomú le sulfáit sóidiam ainhidriúil, brú a laghdú agus díriú chun an tuaslagóir a bhaint, ag fáil an táirge amh ornidazole. Éilíonn an chéim seo an teocht agus an chéim fholús a rialú chun dianscaoileadh táirge a sheachaint.
Athchriostalú-
Déantar an táirge amh a íonú tuilleadh trí athchriostalú. I measc na dtuaslagóirí coitianta tá tolúéin, aicéatáit eitile, eatánól, nó meatánól, ina measc tá tuaslagthacht chuí ag tolúéin agus atá éasca le volatilize, rud a fhágann gurb é an tuaslagóir is fearr leat. Baineann an próiseas athchriostalaithe amach go héifeachtach neamhíonachtaí iarmharacha agus méadaíonn sé íonacht an táirge go dtí os cionn 99.5%. Maidir le táirgí atá gníomhach go optúil, tá an chéim athchriostalaithe tábhachtach go háirithe chun cobhsaíocht chumraíocht an ionaid chiréil a chinntiú.
Rialú Cáilíochta agus Tástáil
Le linn an phróisis déantúsaíochta, is gá monatóireacht dhian a dhéanamh ar il-tháscairí cáilíochta:
Tástáil íonachta
Déantar an anailís trí úsáid a bhaint as crómatagrafaíocht leachta ardfheidhmíochta (HPLC) lena chinntiú go bhfuil an cion eisíontais faoi bhun 0.5%.
Tástáil íonachta ciriúla
Maidir le táirgí atá gníomhach go optúil, déantar an farasbarr enantiomeric (ee) a chinneadh trí úsáid a bhaint as colún crómatagrafaíocht chiriúil nó méadar rothlaithe optúla chun comhlíonadh na gcaighdeán a chinntiú.
Tástáil tuaslagóir iarmharach
Braitear láithreacht tuaslagóirí orgánacha ar nós aicéatáit eitile agus tolúéin trí úsáid a bhaint as crómatagrafaíocht gháis (GC) chun comhlíonadh na gcaighdeán idirnáisiúnta um chlárú drugaí a chinntiú (amhail treoirlínte ICH).
Tástáil uisce agus miotal trom
Cinntear an cion taise ag baint úsáide as modh Karl Fischer, agus aimsítear iarmhair miotail throma ag baint úsáide as speictreascópacht ionsú adamhach chun sábháilteacht táirgí a chinntiú.
Ní mór an ornidazole íonaithe a thriomú, a mheilt, a chriathrú, agus cóireálacha eile, agus ansin é a phacáistiú de réir riachtanais na foirme dáileog. I measc na bhfoirmeacha dáileog coitianta tá táibléad, capsúil, agus instealltaí, agus caithfidh na hábhair phacáistithe caighdeáin grád cógaisíochta a chomhlíonadh. Mar shampla, déantar réitigh insteallta a phacáistiú i málaí boga neamh-PVC chun an baol éillithe a laghdú. Le linn iompair, is gá an teocht agus an taise a rialú chun an táirge a chosc ó bheith ag dul in olcas nó ag dul in olcas.
Optamú Próisis agus Cúrsaí Comhshaoil
Cuireann próisis déantúsaíochta nua-aimseartha béim ar leas iomlán a bhaint as coinníollacha imoibrithe. Mar shampla, úsáidtear córas catalaíoch teocht íseal chun foirmiú fotháirgí a laghdú, nó úsáidtear teicneolaíocht imoibrithe sreafa leanúnach chun éifeachtúlacht imoibrithe a fheabhsú. Ina theannta sin, glactar go forleathan le teicneolaíochtaí aisghabhála tuaslagóirí agus athchúrsála chun costais táirgthe a laghdú agus truailliú comhshaoil a íoslaghdú. Mar shampla, is féidir aicéatáit eitile agus tolúéin a aisghabháil trí dhriogadh agus a athúsáid sna céimeanna comhdhlúthaithe agus athchriostalaithe.
Clibeanna Te: ornidazole cas 16773-42-5, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol