Púdar cladribineIs substaint cheimiceach í a fheictear mar phúdar criostalach bán nó as bán, beagán intuaslagtha in uisce, intuaslagtha i sulfoxide démheitil, beagán intuaslagtha i meatánól, agus beagnach dothuaslagtha in acetonitrile. Is analógach núicléide purine clóirínithe é Cladribine ar féidir leis cosc a chur ar shintéis DNA agus ar dheisiú.
Feidhmíonn sé ar adenosine deminase, cuireann sé cosc ar dheisiú DNA a ndearnadh damáiste dó, cuireann sé cosc ar mheitiliú DNA, agus tá gníomhaíocht frith -lymphoma aige. Féadann sé carnadh na snáithe DNA a spreagadh agus ina dhiaidh sin a ghníomhachtú an géine sochtadh meall p53 i limficítí, rud a chuireann éifeachtaí cíteatocsaineacha i bhfeidhm. Féadfaidh sé éifeachtaí imdhíonachta a chur i bhfeidhm freisin trí chonairí áirithe comharthaíochta a rialáil sa chóras imdhíonachta, amhail gníomhachtú athlasadh NLRP3 a laghdú agus autophagy béite amyloid a rialáil. Tá éifeachtaí teiripeacha suntasacha aige ar leoicéime cille gruagach agus is féidir leis an tréimhse loghadh iomlán a shíneadh. Idir an dá linn, tá éifeachtaí teiripeacha áirithe aige freisin ar lymphomas eile agus ar leoicéime.
 |
 |
Faisnéis bhreise ar chomhdhúil cheimiceach:
|
Ainm an táirge |
Púdar cladribine |
|
Cineál táirge |
Púdar |
|
Íonacht táirge |
100g/1kg/srl. |
|
Foirm táirgí |
Sintéis orgánach |
|
|
|
Bulc choilín CDP
 |
||
|
|
||
|
|
Púdar cladribine, mar shubstaint cheimiceach thábhachtach, tá raon leathan de luach iarratais aici sa réimse leighis. Déanfaidh an méid seo a leanas cur síos ar a chuspóir ó ilghnéithe:
Galair chóras fola a chóireáil
Is é Cladribine an chéad chóireáil chaighdeánach - le haghaidh leoicéime cille hairy (HCl). Is galar iomadúil lymphocytic ainsealach é leoicéime cille gruaige arb é is sainairíonna ann ná cealla gruaige a bheith i bhfuil imeallach agus smeara. Tá saintréithe uathúla moirfeolaíocha agus imdhíontaitíopacha ag na cealla gruaige seo agus ní fhreagraíonn siad go maith do ghnáthdhrugaí ceimiteiripe. Baineann Clavubine spriocanna teiripeacha amach trí shintéis agus deisiú DNA a chosc, apoptosis cealla gruaige a aslú. Is é 0.09mg/kg/d an dáileog a úsáidtear go coitianta i gcóireáil leoicéime cille hairy, a riartar go leanúnach ar feadh 24 uair an chloig ar feadh 7 lá. Tá sé léirithe ag il -staidéir chliniciúla gur féidir leis an ráta freagartha iomlán (CR) de chlarithromycin i gcóireáil leoicéime cille hairy níos mó ná 90%a bhaint amach, agus is féidir leis an ráta freagartha páirteach (PR) comhréir áirithe a bhaint amach. Ina theannta sin, tá éifeachtúlacht clarithromycin maidir le cóireáil a dhéanamh ar leoicéime cille hairy fada - buan, agus is féidir le go leor othar stát loghadh téarma fada a choinneáil tar éis cóireála a fháil. Le linn an phróisis chóireála, is gá monatóireacht ghéar a chur ar tháscairí fola an othair agus frithghníomhartha díobhálacha a bhrath agus a chóireáil go pras amhail cosc smeara. Ag an am céanna, ba cheart cóireáil ghníomhach frith -ionfhabhtaíoch a thabhairt d'othair a bhí ionfhabhtaithe.
Lymphoma cille maintlín
Púdar cladribineIs féidir é a úsáid le haghaidh líne - agus an dara - cóireáil líne ar lymphoma cille maintlín (MCL). Is cineál lymphoma neamh -Hodgkin é lymphoma cille maintlín arb é is sainairíonna ann ná ionradh agus nádúr teasfhulangacha. Cuireann cladribine éifeachtaí meallta frith -- trí iomadú na gceall meall a chosc agus apoptosis cille a aslú. Agus lymphoma cille maintlín á chóireáil, is minic a úsáidtear clarithromycin i gcomhar le drugaí ceimiteiripe eile chun éifeachtúlacht cóireála a fheabhsú. Mar shampla, is féidir an réimeas RC (ag comhcheangal clarithromycin agus rituximab) a úsáid chun cóireáil a dhéanamh ar lymphoma cille athiompaithe agus teasfhulangacha B -. Is é an dáileog de clarithromycin 5mg/(m ² · d), a riartar go hintravenously ar feadh 2 uair an chloig ar feadh 5 lá as a chéile. Is antasubstaint monachlónacha é Rituximab a dhíríonn ar antaigin CD20 ar féidir leis cealla lymphoma cille B - a mharú go sonrach. Is féidir leis an teaglaim de Clarithromycin agus Rituximab éifeachtaí meallta frith -- a chur i bhfeidhm agus éifeachtúlacht cóireála a fheabhsú. Tá sé léirithe ag il -staidéir chliniciúla go bhfuil an teaglaim de clarithromycin agus rituximab éifeachtach maidir le lymphoma cille maintlín a chóireáil, le rátaí freagartha iomlána agus páirteacha freagartha in othair. Ag an am céanna, tá sábháilteacht na scéime seo go maith freisin, agus is féidir frithghníomhartha díobhálacha a rialú. Mar sin féin, mar gheall ar ilchineálacht agus nádúr teasfhulangacha lymphoma cille maintlín, d'fhéadfadh roinnt othar a bheith neamhíogair do roghanna cóireála amhail clarithromycin nó atarlú taithí.
Cladribine is one of the important drugs in salvage chemotherapy regimens for refractory/relapsed acute myeloid leukemia (AML). AML is a malignant clonal disease originating from bone marrow hematopoietic stem cells, characterized by high heterogeneity and refractory nature. Cladribine exerts anti-tumor effects by inhibiting the proliferation of leukemia cells and inducing cell apoptosis. When treating refractory/recurrent AML, cladribine is often used in combination with other chemotherapy drugs to improve treatment efficacy. For example, the CLAG regimen (clarithromycin, cytarabine, and granulocyte colony-stimulating factor) can be used for the treatment of relapsed and refractory AML. The dose of clarithromycin is 5mg/(m ² · d), administered intravenously for 2 hours for 5 consecutive days; Cytarabine 1-2g/(m ² · d), intravenous infusion for 4 hours, to be used 2 hours after clarithromycin, for 5 consecutive days; Granulocyte colony-stimulating factor 5 μ g/(Kg · d), subcutaneous injection (S.C.) or intravenous drip, qd, 24 hours before the infusion of clarithromycin, when WBC>20 × 10 ⁹/L, G - Ba chóir CSF agus Clarithromycin a úsáid go comhuaineach ar feadh 6 lá as a chéile. Cuireann an córas CLAG leis an éifeacht frith -leoicéime trí sineirgíocht drugaí, go háirithe oiriúnach d'othair a bhfuil droch -fhreagra orthu ar cheimiteiripe traidisiúnta.
Fahrenheit Macroglobulinemia & Malignancies Hematological neamhchoitianta eile
Is féidir Cladribine a úsáid freisin chun cóireáil a dhéanamh ar Macroglobulinemia Fahrenheit (WM). Is éard atá i Wm ná lymphoma urchóideacha grád íseal - a eascraíonn as lymphoplasmacytes, arb é is sainairíonna leibhéil ardaithe imdhíonachta monachlólach M (IgM) sa serum. Cuireann Cladribine éifeachtaí meallta frith -- trí iomadú na gceall WM a chosc agus apoptosis cille a aslú. Mar sin féin, i gcomparáid le leoicéime cille gruagach agus lymphoma cille maintlín, tá úsáid clarithromycin i gcóireáil WM sách teoranta, agus tá gá le tuilleadh meastóireachta ar a éifeachtúlacht agus a shábháilteacht. Ina theannta sin, is féidir clarithromycin a úsáid chun cóireáil a dhéanamh ar urchóidí neamhchoitianta hemaiteolaíocha eile, amhail lymphoma lymphoplasmacytic, lymphoma crios imeallach splenic, etc. Mar sin féin, mar gheall ar an ráta íseal teagmhasach de na galair seo, tá gá le tuilleadh taighde agus fíorú ar an gcladribine sna galair seo.
Cur i bhfeidhm i dtaighde eolaíoch
Mar gheall ar thocsaineacht an -roghnach clarithromycin go limficítí, is uirlis thábhachtach í chun staidéar a dhéanamh ar fheidhm lymphocyte. Agus staidéar á dhéanamh ar an iomadú, an difreáil, agus an fheidhm atá ag cealla T agus cealla B, is féidir clarithromycin a úsáid le haghaidh saothrú in vitro de limficítí chun a éifeacht coisctheach ar iomadú lymphocyte agus a thionchar ar dhifreáil cille a bhreathnú. Trí chomparáid a dhéanamh idir na hathruithe feinitíopacha agus an secretion cytokine de limficítí a ndéileáiltear leo le comhchruinnithe éagsúla de clarithromycin, is féidir linn tuiscint níos doimhne a fháil ar thréithe feidhmiúla limficítí faoi stáit éagsúla fiseolaíocha agus paiteolaíocha. Agus staidéar á dhéanamh ar mheicníocht apoptosis na limficítí, is féidir aigéad clavulanic a úsáid mar ghníomhaire chun apoptosis a spreagadh. Is féidir le staidéar a dhéanamh ar an gcosán comharthaíochta agus ar na hathruithe léirithe ar phróitéiní apoptosis a spreagann aigéad clavulanic cabhrú le meicníocht mhóilíneach apoptosis lymphocyte a nochtadh agus bonn teoiriciúil a sholáthar chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair a bhaineann le lymphocyte.
Cur i bhfeidhm i dtaighde imdhíoneolaíoch
Tá feidhmchláir áirithe ag Cladribine freisin i staidéar ar ghalair autoimmune. Agus staidéar á dhéanamh ar phataiginí na ngalar autoimmune amhail scléaróis iolrach (MS), is féidir clarithromycin a úsáid chun feidhm an chórais imdhíonachta a rialáil. Mar gheall ar scléaróis iolrach a bheith ina ghalar autoimmune, ionsaíonn córas imdhíonachta an othair an truaill myelin sa lárchóras néarógach. Is féidir le Cladribine an éifeacht theiripeach a bhaineann le cóireáil a dhéanamh ar scléaróis iolrach i samhlacha ainmhithe trí chosc a chur ar iomadú na gceall T agus B, ag laghdú ionsaí an chórais imdhíonachta ar an gcóras néarógach. Trí staidéar a dhéanamh ar na hathruithe i riocht galair, ar chomhdhéanamh cille imdhíonachta, agus ar fheidhm i samhlacha ainmhithe a ndéileáiltear leo le clarithromycin, is féidir linn tuiscint níos doimhne a fháil ar phataiginí na ngalar autoimmune amhail scléaróis iolrach, agus bunús a sholáthar chun drugaí agus modhanna teiripeacha nua a fhorbairt. Ina theannta sin, is féidir clarithromycin a úsáid freisin chun staidéar a dhéanamh ar ghalair autoimmune eile amhail airtríteas réamatóideach, erythematosus lupus sistéamach, etc., ag fiosrú a phoitéinseal maidir le feidhm chóras imdhíonachta a rialáil agus galair autoimmune a chóireáil.
Is féidir le Clavudine cur isteach ar shintéis DNA agus apoptosis cille a spreagadh, mar sin tá feidhmchláir thábhachtacha aige i dtaighde timthrialla cille agus apoptosis. Agus staidéar á dhéanamh ar mheicníocht rialachán timthrialla cille, is féidir clarithromycin a úsáid chun cealla a chóireáil agus a éifeacht ar dhul chun cinn timthriall na gceall a bhreathnú. Trí anailís a dhéanamh ar na hathruithe i ndáileadh timthriall cille trí theicnící amhail cíteatóim sreafa, is féidir a chinneadh cén chéim den timthriall cille a chuireann bac ar chealla, agus staidéar breise a dhéanamh ar athruithe agus ar ghníomhaíocht na bpróitéiní rialála cille gaolmhara, rud a nochtann meicníocht mhóilíneach clavudine a théann i bhfeidhm ar an timthriall cille. Agus staidéar á dhéanamh ar an gcosán comharthaíochta apoptotic, is féidir clarithromycin a úsáid mar ghníomhaire chun apoptosis a spreagadh. Tríd na hathruithe a bhaineann le próitéiní apoptosis ar nós próitéiní teaghlaigh caspase agus BCL - 2 phróitéiní teaghlaigh a bhrath, chomh maith le hathruithe a bhreathnú i moirfeolaíocht na gcillíní, is féidir linn imscrúdú breise a dhéanamh ar chonair trasdula chomharthaíochta apoptosis cealla cille a bhfuil cille cille ag baint leo, ag soláthar faisnéise tábhachtach chun tuiscint a fháil ar mheicníocht regulatory cille cille.
Iarratas i dtaighde bitheolaíochta cille
Púdar cladribineis féidir bac a chur ar shintéis agus deisiú DNA, agus dá bhrí sin tá feidhmchláir aige maidir le damáiste DNA agus taighde deisiúcháin. Agus staidéar á dhéanamh ar mheicníocht an fhreagra damáiste DNA, is féidir clarithromycin a úsáid chun cealla a chóireáil agus chun damáiste DNA a spreagadh. Trí mharcálaithe damáiste DNA a bhrath, mar shampla fócais gáma H2AX a fhoirmiú agus sosanna snáithe dúbailte DNA a dheisiú, freagairt na gceall go haigéad clavulanic - Damáiste DNA spreagtha, chomh maith le feidhmeanna agus meicníochtaí rialála próitéiní deisiúcháin DNA gaolmhara, is féidir staidéar a dhéanamh orthu. Ina theannta sin, is féidir clarithromycin a úsáid freisin chun staidéar a dhéanamh ar an ngaol idir damáiste DNA agus próisis bhitheolaíocha amhail apoptosis cille agus gabháil timthriall cille. Trí úsáid a bhaint as gníomhairí DNA eile nó coscairí deisiúcháin eile i dteannta a chéile, is féidir linn tuiscint a fháil ar ról an damáiste DNA i gcinneadh cinniúint na gceall, ag soláthar bonn teoiriciúil do réimsí amhail teiripe meall agus cosaint radaíochta.
Clibeanna Te: Púdar Cladribine, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol