Hidreaclóiríd chlortetracycline

Hidreaclóiríd chlortetracyclineIs é an fhoirm hydrochloride de chlorotetracycline, leis an ainm ceimiceach 7-chloro-4- (dimethylamino) -1,4-4,4a, 5,5a, 6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-tetrabenzamide. Is é a fhoirmle mhóilíneach C22H24CL2N2O8, CAS 64-72-2, agus is é an meáchan móilíneach ná 515.34. Buí órga go púdar criostalach buí, blas gan bholadh, searbh. Cuimsíonn a chroístruchtúr na ceithre chnámharlach fáinne (A, B, C, D fáinní) na n-antaibheathaigh tetracycline, ina bhfuil an adamh clóirín 7-suíomh agus an grúpa 4-dimethylamino ina bpríomhghrúpaí feidhmiúla do ghníomhaíocht fhrith-fhrithbheartaíochta. Beagán intuaslagtha in uisce (50 mg/ml intuaslagtha i 1 M NaOH), intuaslagtha i hiodrocsaíd nó in alcaile carbónáit. Beagnach dothuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha neamhpholacha amhail aicéatón, éitear, clóraform, etc. Tá an raon frithsheasmhach leathan, agus tá éifeachtaí coisctheacha aige ar bhaictéir éagsúla, ar rickettsia áirithe, ar mycoplasma, ar spirochetes, agus ar protozoa; A úsáidtear den chuid is mó le haghaidh ionfhabhtuithe baictéaracha atá frithsheasmhach in aghaidh peinicillin, mar shampla niúmóine agus sepsis staphylococcal, typhus, mycoplasma niúmóine, dysentery amoebic, etc.

Faisnéis bhreise ar chomhdhúil cheimiceach:

Ár dtáirge

 

Púdar chlortetracycline

Táibléad chlortetracycline

Instealladh chlortetracycline

Chlortetracycline HCl

Chlortetracycline +. coa

Tá airíonna cógaseolaíochta ag hidreaclóiríd chlorotetracycline, mar dhrugaí ionadaíoch de antaibheathaigh tetracycline, a chlúdaíonn il -thoisí amhail meicníocht antibacterial, saintréithe cógaschinéiteacha, speictream frithsheasmhach agus friotaíocht.

Meicníocht Antaibheathaigh: Toirmeasc il-spriocdhírithe ar shintéis próitéine

 

Ceanglaíonn sé go sonrach leis an bhfo -aonad ribosomal 30s 30s, ag cur bac ar iontráil aimínc RNA isteach i suíomh A an ribosome, rud a chuireann cosc ar fhadú slabhra peiptíde agus sintéis próitéine. Tá a éifeacht antaibheathach ag brath ar am, agus is gá an tiúchan drugaí a choinneáil os cionn an tiúchan coisctheach íosta (MIC) ar feadh tréimhse áirithe ama chun bateria a mharú go héifeachtach. Ina theannta sin, is féidir leis an druga dul isteach i seicní cille béilí, ceangal le fo -aonad 50s ribosóim, cur isteach ar ghníomhaíocht transferase peptidyl, agus cuireann sé cosc breise ar fhoirmiú bannaí peiptíde. Tugann an mheicníocht dé -sprioc seo de ghníomhaíocht ghníomhaíochta láidir antaibheathach i gcoinne bateria dearfacha Gram (mar shampla Staphylococcus aureus agus Streptococcus pneumoniae) agus bateria diúltach (mar shampla Escherichia coli agus haemophilus influenzae), agus taispeánann sé éifeachtaí ionchorpraithe ar phataiginí a mhairfidh ar nós mycoplasma, mycoplasma,.

Cógaschinéitic: Saintréithe Teoranta Béil agus Dáileadh Fíochán Teoranta

 

Ionsú: Tá bith -infhaighteacht ó bhéal thart ar 50% -70%, a bhfuil tionchar mór ag bia air. Is féidir le haiste bia ardmhéathrais moill a chur ar fholmhú gastrach, teagmháil drugaí le haigéad gastric a laghdú, rud a laghdaíonn rátaí díghrádaithe agus rátaí ionsúcháin a mhéadú; Is féidir le bianna nó drugaí ina bhfuil iain mhiotail divalent amhail cailciam, maignéisiam, agus iarann (mar antacids agus táirgí déiríochta) coimpléisc dothuaslagtha a chruthú le hidreaclóiríd chloromphenicol, ag laghdú ionsú níos mó ná 50%.
Dáileadh: Déantar an druga a dháileadh go forleathan i bhfíocháin ar fud an choirp, go háirithe in orgáin amhail an t -ae, na duáin, agus na scamhóga ina bhfuil an tiúchan ard. Is féidir leis dul isteach san fhéatas tríd an mbacainn phlásógach nó é a chur i mbainne cíche. Is é an méid dealraitheach dáilte (VD) ná 1.5-2.0 L/kg, le ráta ceangailteach próitéine de thart ar 35% -65%, atá ceangailte go príomha le plasma albumin.

 

Meitibileacht: Is é an t -ae an príomhláithreán meitibileach, ag giniúint meitibilítí neamhghníomhacha trí fhrithghníomhartha amhail hiodrocsaíocht agus demethylation. Déantar roinnt meitibilítí a dhíscaoileadh trí bile chun an cúrsaíocht intestinal hepatic a chruthú.
Eisfhearadh: Déantar thart ar 40% den druga a dhíscaoileadh ina fhoirm bhunaidh trí na duáin, agus déantar 20% -30% a dhíscaoileadh i bhfoirm meitibilítí. Is é an leathré (t ₁/₂) 6-8 uair an chloig, agus tá sé fada go 10-12 uair an chloig i gcásanna neamhdhóthanacht duánach.

Friotaíocht drugaí agus srianta cógais: Friotaíocht tras -fhriotaíochta agus dúshláin chliniciúla

 

Mar thoradh ar úsáid fhorleathan fadtéarmach tá méadú suntasach tagtha ar rátaí friotaíochta báiste, agus áirítear leis na meicníochtaí friotaíochta go príomha:

Ró -chomhbhrú na gcaidéal eisilteach: Gram diúltach Bateria caidéil eisiltigh amhail TETA agus TETB chun drugaí a dhíbirt as an spás eisilteach, ag laghdú tiúchan intracellular.
Próitéin chosanta ribosomal: Ceanglaíonn próitéin TETM le ribosóim, ag cur cosc ar dhrugaí a cheangal le díriú ar shuíomhanna agus mic a mhéadú 8-32 uair.
Díghníomhaithe modhnaithe einsím: Táirgeann roinnt amhrán acetyltransferases agus phosphotransferases, a dhíghníomhaíonn drugaí.
Faoi láthair, is é an ráta friotaíochta a bhaineann le hidreaclóiríd streptomycin i Staphylococcus aureus ná 60%-70%, agus i Streptococcus pneumoniae tá sé níos mó ná 40%, a chuireann teorainn lena sheasamh mar dhruga chéad líne. Úsáidtear é den chuid is mó anois le haghaidh ionfhabhtuithe éadroma go measartha nó réimeanna teiripe teaglaim.

Speictream frithsheasmhach agus feidhm chliniciúil: táscairí antaibheathacha agus sonracha speictrim leathan

 

Hidreaclóiríd chlortetracyclinetá éifeacht bhaictéarach thapa aige ar an gcuid is mó de na bateria dearfacha gram (mic níos lú ná nó cothrom le 0.5 μ g/ml) agus bateria diúltach gram (mic níos lú ná nó cothrom le 2 μ g/ml), go háirithe oiriúnach do:
Is féidir le héifeachtúlacht a fheabhsú éifeachtúlacht.
Infhillteáin chraicinn agus fíochán bog: Is é an ráta éifeachtach chun pustules agus folliculitis a chóireáil de bharr Staphylococcus aureus (amhrán atá frithsheasmhach in aghaidh meiticillin) ná 85%.
InfFheán Pataigine Neamhthipiciúil: Mar an cógas is fearr le haghaidh niúmóine mycoplasma agus clamaidia toinníteas, is iondúil gur cúrsa na cóireála 10-14 lá.
Iarratais ar chásanna speisialta:
Feidhm iompróra ian cailciam: Trí ian cailciam intracellular a chelating, cuireann sé cosc ar scaoileadh fachtóra gníomhachtaithe pláitíní agus úsáidtear é chun trombóis a chosc.
Taighde apoptosis cealla: Mar thóireadóir fluaraiseacha chun sreabhadh ian cailciam a lipéadú sa reticulum endoplasmic, breathnaigh ar athruithe i gcomharthaíocht chailciam le linn apoptosis cille.

Hidreaclóiríd chlortetracycline, mar cheann de na chéad antaibheathaigh tetracycline tionsclaíoch, tá fiche nó tríocha bliain de bharrfheabhsú ina mhodh sintéise agus tá córas tionsclaíoch déanta aige le coipeadh bitheolaíoch agus a fhorlíonadh le sintéis cheimiceach.

Baineann an modh sintéise ceimiceach úsáid as antaibheathaigh tetracycline nádúrtha mar ábhair tosaigh chun hidreaclóiríd clóramphenicol a ullmhú trí mhodhnú struchtúrach. Úsáidtear é go príomha le haghaidh taighde saotharlainne agus forbairt díorthach ardluacha amhail minocycline agus doxycycline.

Is é an modh coipthe bitheolaíoch, lena bhuntáiste costais agus a inscálaitheacht, an teicneolaíocht phríomhshrutha do shintéisiú hidreaclóiríd chloramphenicol; Tá ról neamh -inathraithe ag prionsabail na sintéise ceimiceacha i dtaighde forbartha agus meicníochta na ndíorthach. Sa todhchaí, le comhtháthú na bitheolaíochta sintéisigh agus na ceimice glas, forbróidh próiseas sintéise hidreaclóiríd chloramphenicol i dtreo ardéifeachtúlachta, ísealcharbóin agus faisnéise, ag soláthar réiteach inbhuanaithe don tionscal antaibheathach domhanda.

Clibeanna Te: hidreaclóiríd chlortetracycline, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol