Ampicillin Sóidiam CAS 69-52-3

Sóidiam ampicillin, antaibheathach a úsáidtear go forleathan i réimse an leighis, a bhaineann leis an aicme béite-lactam drugaí, go háirithe an foghrúpa peinicillin. Is díorthach ampicillin é, in éineacht le hiain sóidiam chun a intuaslagthacht agus a chobhsaíocht a fheabhsú. Tá an antaibheathach seo éifeachtach go príomha i gcoinne speictream leathan de bhataire Gram-dearfach agus roinnt bateria diúltacha Gram{{{{{}}, rud a fhágann gur rogha ilúsáideach cóireála é d’ionfhabhtuithe éagsúla.

Is éard atá i gceist leis an meicníocht gníomhaíochta ná cosc ​​a chur ar shintéis na gceallbhallaí bataire trí cheangal a dhéanamh ar phróitéiní sonracha atá ceangailteach le peinicillin (PBPanna). Cuireann an ceangailteach seo isteach ar fhoirmiú na ciseal peptidoglycan, atá riachtanach le haghaidh struchtúr agus sláine cille bataireach, rud a fhágann go dtiocfaidh lysis cille agus bás bataire ar deireadh.

Déantar é a riaradh trí instealladh infhéitheach nó bealaí béil, ag brath ar dhéine agus nádúr an ionfhabhtaithe. Tá sé forordaithe go coitianta le haghaidh ionfhabhtuithe riospráide, conradh urinary, gastrointestinal, agus craiceann agus fíocháin bhoga. Mar sin féin, ba chóir a úsáid a bheith cúramach in othair a bhfuil ailléirgí peinicillin orthu, toisc go bhféadfadh tras-imoibríocht tarlú.

In ainneoin a héifeachtúlachta, is ábhar imní atá ag dul i méid faoi theacht chun cinn na frithsheasmhachta in aghaidh bataire agus antaibheathaigh béite{0}}lactam eile. Dá bhrí sin, ba cheart a úsáid a threorú ag tástálacha cultúir agus íogaireachta chun teiripe cuí a áirithiú agus forbairt friotaíochta a íoslaghdú. Tríd is tríd, tá sé fós ina uirlis luachmhar san Arsenal na n-antaibheathach, ag cur go mór le bainistiú ionfhabhtuithe baicéireach ar fud an domhain.

Sóidiam ampicillin, mar antaibheathach peinicillin leath-sintéiseach clasaiceach leathan, tar éis éirí ina dhruga tábhachtach i gcóireáil galair thógálacha ó tháinig sé amach sna 1960idí lena meicníocht uathúil antibacterial agus luach feidhme cliniciúil fairsing. Is é a ainm ceimiceach (2S, 5R, 6R) -3,3-dimethyl-6- [(R) -2-amino-2-phenylacetamide] -7-oxo-4-thio-1-azabicyclo [3.2.0] salann sóidiam aigéad heptan-2-carboxylic. Cuireann sé éifeachtaí baictéaricídeacha i bhfeidhm trí chosc a chur ar shintéis balla cille bataire agus tá gníomhaíocht shuntasach aige i gcoinne bateria Gram-dearfach agus roinnt bateria Gram-diúltach.

Meicníocht antibacterial: díriú beacht ar shintéis balla cille

 

Is é croí-mheicníocht a ghníomhaíochta antaibheathaigh ná bac a chur ar an bpríomh-einsím a bhaineann le sintéis balla cille bataire, traspeptidase. Tá an balla cille batarial comhdhéanta de pheptoglycan, a théann faoi thrí chéim sintéise: sintéis intracellular, iompar trasmembrane, agus tras-nascadh eischeallach. Ceanglaíonn sé le próitéiní atá ceangailteach le peinicillin (PBPanna) chun bac a chur ar fhoirmiú tras-nasc idir slabhraí peptidoglycan arna gcatalú ag traspeptidase, rud a fhágann go bhfuil lochtanna struchtúracha sa chillbhalla. Faoi bhrú osmotic, leathnaíonn agus lyse bateria mar gheall ar an míchumas a choimeád ar bun sláine balla cille, ar deireadh thiar as a dtagann bás.

 

Cuireann an mheicníocht seo ar chumas éifeacht láidir bactericidal a bheith aige ar bateria sa chéim fáis agus atáirgeadh, agus éifeacht níos laige aige ar bateria sa chéim díomhaoin.

Is fiú a thabhairt faoi deara go ndéantar struchtúr fáinne lactam - na substainte seo a hidrealú agus a dhíghníomhú go héasca ag - lactamase a tháirgtear trí bateria, rud a laghdóidh a íogaireacht i leith tréithchineálacha a tháirgeann einsímí. Go cliniciúil, is minic a leathnaítear an speictream antaibheathach trí - coscairí lactase (cosúil le sulbactam) a chomhcheangal nó peinicilliní resistant einsímeacha (cosúil le beinsilepeinicillin) a roghnú.

Tásca: Feidhmchlár leathan-speictrim a chlúdaíonn il-ionfhabhtuithe córasacha

 

Clúdaíonn speictream antibacterial gram-batri dearfach (amhail streipteacocas haemalaíocha, streipteacocas niúmóine, stafalacocas neamh-einsímí) agus roinnt bateria diúltach gram (amhail Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis), na galair chliniciúla seo a leanas: Shilofagella, na galair seo a leanas;

1. Ionfhabhtú an chonair riospráide
Conair riospráide uachtarach: Tá sé éifeachtach i gcóireáil pharyngitis, tonsillitis, otitis media, etc., go háirithe le haghaidh ionfhabhtuithe streipteacócach.

 

Mar shampla, is féidir le tonsillitis géarmhíochaine de bharr streipteacocais hemolytic Grúpa A - cúrsa an ghalair a ghiorrú agus an baol a bhaineann le deacrachtaí cosúil le fiabhras réamatach agus glomerulonephritis a laghdú trí chosc a chur ar fhás batróil.

Conair riospráide íochtair: Úsáidtear é le haghaidh cóireáil bronchitis agus niúmóine, go háirithe éifeachtach i gcoinne ionfhabhtuithe Streptococcus pneumoniae agus Haemophilus influenzae. Léiríonn taighde go bhfuil an meascán desóidiam ampicillinagus is féidir le hantaibheathaigh mhacrailíde pataiginí aitíopúla amhail mycoplasma agus clamaidia a chlúdach, agus feabhas a chur ar ráta leigheas na niúmóine sealbhaithe pobail.

 

2. Ionfhabhtú an chórais urinary
Is cógas é a úsáidtear go coitianta le haghaidh cystitis agus pyelonephritis, go háirithe íogair do phataiginí coitianta mar Escherichia coli agus Proteus. Tá a thiúchan fuail ard (suas le 10-100 uair an tiúchan drugaí fola), agus tá cobhsaíocht láidir aige i bhfual aigéadach, rud a fhágann go bhfuil sé oiriúnach d'ionfhabhtuithe éadrom go measartha sa chonair urinary. Le haghaidh ionfhabhtuithe casta conradh urinary (cosúil le clocha comhchéimneach agus bac), tá teiripe teaglaim le aminoglycosides nó cephalosporins tríú glúin riachtanach chun éifeachtúlacht a fheabhsú.

3. Ionfhabhtú gastrointestinal
Is táscairí clasaiceacha don táirge iad enteritis, fiabhras tíofóideach, agus fiabhras paratyphoid de bharr Salmonella agus Shigella.

 

Mar shampla, nuair a bhíonn ionfhabhtú Salmonella typhi á chóireáil, is féidir an baol a bhaineann le deacrachtaí cosúil le fuiliú intestinal agus bréifneach a laghdú trí chosc a chur ar fhás bataireach. Ina theannta sin, tá éifeacht theiripeach áirithe aige ar bhuinneach thromchúiseach de bharr Vibrio cholerae, ach ba cheart aird a thabhairt ar electrolytes a fhorlíonadh chun díhiodráitiú a cheartú.

4. Ionfhabhtuithe craicinn agus fíocháin bhoga
Is féidir ionfhabhtuithe craiceann cosúil le boils, cellulitis, agus erysipelas de bharr Staphylococcus aureus agus Streptococcus pyogenes a dhíriú go héifeachtach trí insíothlú áitiúil. Le haghaidh ionfhabhtuithe éadroma, is leor riarachán béil; Teastaíonn riarachán infhéitheach le haghaidh ionfhabhtuithe troma nó domhain, in éineacht le hantaibheathaigh tráthúla (amhail mupirocin) chun éifeachtúlacht a fheabhsú.

 

5. Ionfhabhtú sreabhadh fola agus ionfhabhtú lárchóras na néaróg
Sepsis: Is féidir é a úsáid le haghaidh ionfhabhtuithe sruth fola de bharr bateria íogair, go háirithe le haghaidh ionfhabhtuithe den ghéineas Enterococcus (cosúil le Enterococcus faecalis agus Enterococcus faecalis), agus is minic a úsáidtear é mar an druga is fearr le haghaidh Enterococcus sepsis.
Meiningíteas: Maidir le meiningíteas de bharr Haemophilus influenzae agus Streptococcus pneumoniae, is féidir é a chóireáil trí bhacainn na hinchinne fola (is féidir le tiúchan sreabhán cerebrospinal 30% -50% de thiúchan drugaí fola a bhaint amach), ach ní mór é a chomhcheangal leis an tríú glúin de cephalosporins (clúdaíonn ceifileapóiriní) mar dhrugaí atá frithsheasmhach in aghaidh tréithchineálach cerebrospinal.

 

6. Ionfhabhtuithe eile
Endocarditis: I gcás endocarditis de bharr Streptococcus pyogenes, is féidir leis an meascán de aminoglycosides (cosúil le gentamicin) imréiteach baterial a mhéadú agus an baol atarlú a laghdú.
Ionfhabhtú an chonair biliary: Tá tiúchan ard aige i bile agus is féidir é a úsáid le haghaidh cóireáil cholecystitis agus cholangitis, go háirithe le haghaidh ionfhabhtuithe de bharr Escherichia coli agus Klebsiella.
Ionfhabhtú an chórais atáirgthe: Urethritis agus ceirbheacs de bharr Neisseria gonorrhoeae (brú neamh-einsímeach),sóidiam ampicillinis féidir é a úsáid mar dhruga cóireála malartach, ach ba cheart aird a thabhairt ar shaincheisteanna friotaíochta drugaí.

Mar gheall ar a speictream leathan antibacterial, úsáidtear é go coitianta i gcóireáil ionfhabhtuithe éagsúla de bharr bateria íogair, lena n-áirítear ionfhabhtuithe riospráide, ionfhabhtuithe gastrointestinal, ionfhabhtuithe conradh urinary, ionfhabhtuithe fíocháin bhoga, endocarditis, meiningíteas, agus sepsis. Is féidir é a úsáid freisin le haghaidh ionfhabhtuithe measctha de bharr Streptococcus pyogenes nó Streptococcus pneumoniae agus Staphylococcus aureus resistant peinicillin.

Cosc ar Éilliú Baictéarach

 

Úsáidtear go príomha i gcultúr na gceall chun éilliú ag bateria íogair a chosc. Cruthaíonn sé timpeallacht atá naimhdeach don bhataire, rud a chosnaíonn na cealla ó ionfhabhtú.

Cothabháil Sláinte na gCeall

 

Trí chosc a chur ar fhás bataire, cuidíonn sé le sláinte agus inmharthanacht na gceall saothraithe a chothabháil. Tá sé seo ríthábhachtach le haghaidh iomadú cille, idirdhealú, agus próisis bhitheolaíocha eile.

Tá sé ag luí le meáin éagsúla cultúir cille, lena n-áirítear iad siúd a bhfuil serum nó fachtóirí fáis eile. Mar sin féin, tá sé tábhachtach a sheiceáil le haghaidh aon idirghníomhaíochtaí nó neamhluí féideartha roimh úsáid.

Is éard atá i ndrugaí béite lachtam ná aicme leathan antaibheathaigh arb iad is sainairíonna iad go bhfuil fáinne béite lachtam ann, rud atá riachtanach dá ngníomhaíocht antibacterial. Is cloch mhíle i stair an leighis í fionnachtain antaibheathaigh béite-lactam, go háirithe peinicillin. Ó aimsíodh é i 1928, tá tionchar mór ag peinicillin ar shaol an duine trí chóireáil a chur ar fáil d’ionfhabhtuithe marfacha agus do ghalair eallaigh.

Rinneadh staidéar cliniciúil chun breathnú agus meastóireacht a dhéanamh ar éifeachtacht an táirge in éineacht le sulbactam maidir le niúmóine a chóireáil. Rinneadh triail rialaithe randamach a bhain le 40 othar a diagnóisíodh le niúmóine ag ospidéal idir Nollaig 2013 agus Nollaig 2014. Roinneadh na hothair go randamach ina dhá ghrúpa: an grúpa rialaithe agus an grúpa staidéir. Fuair ​​an grúpa rialaithe cóireáil sóidiam Mezlocillin, agus fuair an grúpa staidéir é in éineacht le cóireáil Sulbactam. Ansin rinneadh comparáid idir éifeachtaí cóireála cliniciúla an dá ghrúpa.

• Éifeachtúlacht: Bhí éifeachtúlacht na cóireála sa ghrúpa staidéir i bhfad níos airde ná mar a bhí sa ghrúpa rialaithe. Go sonrach, bhí an ráta éifeachtach iomlán sa ghrúpa staidéir i bhfad níos airde, rud a thugann le fios go raibh sé in éineacht le Sulbactam níos éifeachtaí chun niúmóine a chóireáil.
• Faoiseamh Siomptómach: Bhí an t-am le haghaidh laghdú fiabhras, casacht ar iarraidh, agus cealú ráillí scamhógach i bhfad níos giorra sa ghrúpa staidéir i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe. Tugann sé seo le fios gur féidir é in éineacht le Sulbactam comharthaí a mhaolú go tapa in othair a bhfuil niúmóine.
• Tábhacht Staidrimh: Bhí na difríochtaí in éifeachtúlacht cóireála agus am faoisimh siomptóim idir an dá ghrúpa suntasach go staitistiúil (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

Léiríonn cás an staidéir chliniciúil go bhfuil sé in éineacht le Sulbactam éifeachtach i gcóireáil niúmóine. Féadann sé comharthaí a mhaolú go tapa agus torthaí othar a fheabhsú. Dá bhrí sin, tá tábhacht chliniciúil thábhachtach ag cóireáil den sórt sin i mbainistiú niúmóine víreasach.

Fionnachtain nasóidiam ampicillinIs féidir é a rianú siar go dtí forbairt luath antaibheathaigh. Tar éis d’aimsiú úrnua peinicillin le Alexander Fleming i 1928, chuaigh eolaithe ar fud an domhain ar thuras chun tuilleadh antaibheathaigh a iniúchadh agus a fhorbairt. Forbraíodh Ampicillin, mar dhíorthach peinicillin, ina dhiaidh sin trí mhodhnuithe ceimiceacha chun a n-airíonna antibacterial a fheabhsú agus chun fo-iarsmaí a laghdú. Tugadh isteach i gcleachtas cliniciúil é sa dara leath den 20ú haois, agus tháinig sé chun bheith ina bhunchloch i gcóireáil ionfhabhtuithe bataireacha éagsúla.

Friotaíocht Fheabhsaithe Antaibheathach: Agus méadú ar -bateria frithsheasmhach in aghaidh antaibheathach, tá taighdeoirí ag díriú ar an táirge a mhodhnú chun dul i ngleic leis na sárfhabhtanna seo. Áirítear leis seo forbairt díorthaigh nua agus teaglaim le antaibheathaigh eile chun a speictream gníomhaíochta a leathnú agus chun éifeachtacht a mhéadú.

Táirgeadh Biteicneolaíochta: Tá iarrachtaí á ndéanamh chun an táirgeadh a bharrfheabhsú trí úsáid a bhaint as modhanna biteicneolaíochta. Áirítear leis seo úsáid a bhaint as miocrorgánaigh a ndearnadh innealtóireacht ghéiniteach orthu chun táirgeacht a fheabhsú agus chun costais táirgthe a laghdú.

Comhtháthú Nanaitheicneolaíochta: Réimse taighde a bhfuiltear ag súil leis is ea comhtháthú na nanaitheicneolaíochta léi. Is féidir nanacháithníní a úsáid chun an antaibheathach a chuimsiú, chun a chobhsaíocht, a intuaslagthacht agus a sheachadadh spriocdhírithe chuig láithreáin ionfhabhtaithe a fheabhsú.

Cógas-dinimic agus Cógaschinéitic: Tá -domhain-staidéir ar chógas-dinimic agus cógas-chinéitic ar siúl chun tuiscint níos fearr a fháil ar a mheicníocht gníomhaíochta, ionsú, dáileadh, meitibileacht agus eisfhearadh sa chorp.

Clibeanna Te: ampicillin sodium cas 69-52-3, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol