Táibléad Trilostanear cheann de na foirmeacha dáileoga a úsáidtear go coitianta i gcleachtas cliniciúil, de ghnáth le sonraíocht trilostane 5mg, trilostane 10 mg, trilostane 20 mg, trilostane 30mg, trilostane 60mg Fan le dáileoga éagsúla chun freastal ar riachtanais chóireála othar éagsúla. Tá dearadh an táibléid áisiúil d’othair le glacadh ó bhéal agus tá an dáileog cruinn, rud a fhágann go bhfuil sé oiriúnach do bhainistíocht cógas fadtéarmach.
Is comhdhúil steroid sintéiseithe go saorga é Trilostane leis an ainm ceimiceach 4 , 5 - eapocsa-2-cyano-androst-2-ene-3,17 - diol, foirmle mhóilíneach C20H27NO3, agus meáchan móilíneach 329.43. Is púdar bán go donn é a chuma le leáphointe 264 céim C agus rothlú optúil sonrach de chéim D (c=1 i bpiridín). Tá tuaslagthacht an druga i DMSO Níos mó ná nó cothrom le 17mg/mL, agus is iad na coinníollacha stórála 2-8 céim C. Feidhmíonn Trolostan a éifeachtaí cógaseolaíochta trí 3 - hidroxysteroid dehydrogenase agus △ 5,4-isomerase a chosc, ag cur bac ar bithshintéis mianraí agus glúcócorticoids.
Ár dtáirge
Faisnéis bhreise faoi chomhdhúil cheimiceach:
| Ainm Táirge | Táibléad Trilostane | Capsúil Trilostane |
| Cineál Táirge | Táibléad | capsule |
| Íonacht Táirge | HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | Níos mó ná nó cothrom le 99% |
| Sonraíochtaí Táirge | Incheaptha | Incheaptha |
| Pacáiste Táirge | Incheaptha | Incheaptha |
|
|
|
Trilostane+. COA
 |
||
Deimhniú Anailíse |
||
|
Ainm cumaisc |
Trilostane | |
|
CAS Uimh. |
13647-35-3 | |
|
Grád |
Grád cógaisíochta | |
|
Cainníocht |
Saincheaptha | |
|
Caighdeán pacáistithe |
Saincheaptha | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
|
Lot Uimh. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Eanáirú 2025 |
|
|
EXP |
8 Eanáirú 2029 |
|
|
Struchtúr |
|
|
| CAIGHDEÁN TÁSTÁLA | GB/T24768-2009 Tionscal. Stnndard | |
|
Mír |
Caighdeán fiontair |
Toradh anailíse |
|
Dealramh |
Púdar bán nó beagnach bán |
Comhlíonta |
|
Ábhar uisce |
Níos lú ná nó cothrom le 4.5% |
0.30% |
| Caillteanas ar thriomú |
Níos lú ná nó cothrom le 1.0% |
0.15% |
|
Miotail Trom |
Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm |
N.D. |
|
Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm |
N.D. | |
|
CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm |
N.D. | |
|
Íonacht (HPLC) |
Níos mó ná nó cothrom le 99.0% |
99.5% |
|
Eisíontas aonair |
<0.8% |
0.48% |
|
Iarmhar ar adhainte |
<0.20% |
0.064% |
|
Comhaireamh miocróbach iomlán |
Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Eatánól (le GC) |
Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm |
400ppm |
|
Stóráil |
Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim ag -20 céim |
|
 |
||
|
|
||
Éifeachtaí agus meicníochtaí cógaseolaíochta
Cosc ar Shintéis Corticosteroid Adrenal
Táibléad Trilostanebiosintéis cortisol agus aldosterone trí chosc a chur ar 3 - hidroxysteroid dehydrogenase agus △ 5,4-isomerase sa cortex adrenal. Déanann an mheicníocht seo druga éifeachtach chun siondróm Cushing (siondróm Cushing) agus aldosteronism bunscoile a chóireáil. I gcomparáid le metolazone, tá éifeachtúlacht beagán níos lú ag trilostane i gcóireáil siondróm Cushing, ach tá níos lú éifeachtaí taobh agus sábháilteacht níos airde aige.
Rialú léiriú receptor estrogen
Ní hamháin go ndéanann Trolostan éifeachtaí frith-ailse trí leibhéil estrogen a laghdú, ach rialaíonn sé freisin ceangal estrogen le fochineálacha éagsúla gabhdóirí estrogen. Tá baint ag receptor estrogen alpha (ER alpha) le iomadú cille, agus tá éifeacht coisctheach ag béite receptor estrogen (ER ) ar iomadú cille. Is féidir le Tromestane an ceangal estrogen le ER a fheabhsú agus a éifeacht ar ER a lagú, rud a chuireann bac agus athrú ar éifeachtaí diúltacha estrogen ar chealla ailse. Fágann an dé-éifeacht seo go bhfuil buntáistí uathúla aige maidir le cóireáil ailse chíche a bhraitheann ar hormóin.
Éifeachtaí rialála frith-athlastacha agus imdhíonachta
Déanann Trolostan éifeachtaí frith-athlastacha trí chosc a chur ar chiochocsaigineas i meitibileacht aigéad arachidónach, ag laghdú sintéis próstaglandin E2. Ina theannta sin, is féidir leis an druga difear a dhéanamh freisin ar fheidhm na macrophages, feabhas a chur ar fhreagra imdhíonachta an chomhlachta, ach ag an am céanna frithghníomhartha athlastacha iomarcacha a chosc. Mar gheall ar an éifeacht inmunomodulatory seo d’fhéadfadh go mbeadh sé luachmhar chun galair uath-imdhíonachta a chóireáil.
Éifeachtaí Hypoglycemic agus Diuretic
Is féidir le Tromestane soithigh fola imeallacha a chaolú go díreach, iar-ualach cairdiach a laghdú, agus mar sin an sprioc brú fola a ísliú a bhaint amach. Ag an am céanna, tá éifeacht diuretic aige freisin, ag laghdú éidéime trí na duáin a chur chun cinn chun uisce breise a eisfhearadh ón gcomhlacht. Fágann na héifeachtaí seo go mbíonn éifeachtaí cúnta áirithe aige i gcóireáil Hipirtheannas agus cliseadh croí.
Éifeachtaí cosúil le frith-androgen
Is féidir le Tromestane bac a chur ar ghníomhaíocht 5 - reductase, tiontú testosterone go dihydrotestosterone a laghdú, agus mar sin cuireann sé éifeachtaí frith-androgenacha i bhfeidhm. Tá luach féideartha iarratais ag an meicníocht seo i gcóireáil hipearpláis próstatach neamhurchóideacha agus alopecia spleách ar androgen.
Cosc ar chomhiomlánú pláitíní
Is féidir le Tromestane bac a chur ar ghabhdóirí fachtóir gníomhachtaithe pláitíní, rud a chuireann bac ar chomhiomlánú pláitíní agus cosc a chur ar thrombóis. Tá an ról seo thar a bheith tábhachtach chun galair cardashoithíoch a chosc.
Frithghníomhartha díobhálacha agus sábháilteacht
Frithghníomhartha díobhálacha coitianta:
Áirítear go príomha ar fhrithghníomhartha díobhálacha trilostane náusea, urlacan, buinneach, tinneas cinn, agus gríos. Is féidir nausea agus urlacan a bheith mar chúis le cógais a spreagann matáin mhíne gastrointestinal nó a dhéanann difear don lárchóras néaróg. De ghnáth is cúis le buinneach trí spreagadh díreach an mhúcóis gastrointestinal ag trilostane, rud a luathaíonn peristalsis intestinal. Is siomptóim néareolaíoch coitianta é tinneas cinn a d'fhéadfadh trilostane a tharlódh trí soithigh fola intracranial a dhileadh chun sreabhadh fola cheirbreach a fheabhsú. D’fhéadfadh baint a bheith ag tarlú gríos le hailléirge duine aonair i leith trilostane.
Frithghníomhartha Tromchúiseacha Díobhálacha:
Cé go bhfuil níos lú fo-iarsmaí trilostane, d'fhéadfadh frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha tarlú fós i gcásanna áirithe. Mar shampla, d’fhéadfadh damáiste d’fheidhm ae agus duán, cosc smeara, agus mar sin de bheith mar thoradh ar úsáid fhadtéarmach agus fhairsing a bhaint as trilostane. Ina theannta sin, féadfaidh troxostat neamhoird endocrine a chur faoi deara freisin mar neamhdhóthanacht adrenal iatrogenic.
Monatóireacht Sábháilteachta:
Le linn úsáid a bhaint as troxostat, ba cheart monatóireacht rialta a dhéanamh ar fheidhm ae agus duáin na n-othar, ar ghnáthamh fola, agus ar leibhéil cortisol. I gcás othair a bhfuil frithghníomhartha díobhálacha acu, ba cheart an dáileog a choigeartú nó a scor go tráthúil, agus ba cheart cóireáil shiomptómach chomhfhreagrach a thabhairt. Ina theannta sin, ba cheart othair a chur ar an eolas faoi fhrithghníomhartha díobhálacha féideartha agus a mbearta comhfhreagracha chun cloí le cógais a fheabhsú.
Cóireáil siondróm Cushing
Tá Tromestane ar cheann de na drugaí a úsáidtear go coitianta chun siondróm Cushing a chóireáil, go háirithe oiriúnach d'ainmhithe scothaosta (cosúil le madraí scothaosta) le siondróm Cushing. Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla gur féidir le troxostat comharthaí siondróm Cushing a mhaolú i níos mó ná 90% de na madraí agus a gcáilíocht beatha a fheabhsú. Feabhsaíonn an druga seo comharthaí cliniciúla na n-othar trí shintéis cortisol a chosc agus secretion iomarcach cortisol a laghdú.
Cóireáil aldosteronism bunscoile
Déileálann Trolostan go héifeachtach le aldosteronism bunscoile trí shintéis aldosterone a chosc agus tiúchan plasma aldosterone a laghdú. Is féidir leis an druga seo brú fola othar agus comharthaí éagothroime leictrilít a fheabhsú go suntasach, agus a gcáilíocht beatha a fheabhsú.
Cóireáil ailse chíche atá ag brath ar hormóin
Tá buntáistí uathúla ag Tralostam maidir le cóireáil ailse chíche a bhraitheann ar hormóin. Cuireann sé bac ar fhás agus ar leathadh cealla ailse trí leibhéil estrogen a laghdú agus trí léiriú an ghabhdóra estrogen a rialú, ag blocáil agus ag athrú éifeachtaí diúltacha estrogen ar chealla ailse. Tá léirithe ag staidéir chliniciúla go bhfuil tralostam fós an-éifeachtach d'othair ailse chíche a dteipeann orthu nó atá frithsheasmhach do theiripí frith-estrogen eile.
Treoir cógais agus coigeartú dáileog
An dáileog tosaigh agus plean riaracháin
An dáileog tosaigh detáibléad trilostanea choigeartú bunaithe ar fhachtóirí cosúil le meáchan an othair, déine an choinníoll, agus feidhm ae agus duáin. Maidir le hothair a bhfuil siondróm Cushing orthu, molann treoirlínte an FDA raon dáileog tosaigh de 2.2-6.7 mg/kg, a riartar gach 24 uair an chloig. Mar sin féin, i gcleachtas cliniciúil, fuarthas amach go bhféadfadh úsáid a bhaint as dáileog níos ísle, dáileog dhá uair sa lá a bheith níos fearr. Mar shampla, 0.8-1 mg/kg a ghlacadh ó bhéal gach 12 uair (mar aon le bia).
Coigeartú dáileog agus monatóireacht
Le linn an phróisis chóireála, ba cheart coigeartuithe dáileog a dhéanamh bunaithe ar chomharthaí cliniciúla an othair, leibhéil cortisol, agus táscairí feidhm ae agus duáin. De ghnáth, ba cheart an chéad leanúint-a sceidealú 10-14 lá tar éis tosú ar an gcóireáil nó tar éis an dáileog a choigeartú. Má leanann na hairíonna cliniciúla, is gá an dáileog a mhéadú, de ghnáth 10% -50%. Is straitéis eile é an minicíocht dosing a choigeartú, mar shampla athrú ó uair amháin sa lá go dhá nó trí huaire sa lá.
Cógais do phobail speisialta
I gcás daoine scothaosta, leanaí, mná torracha, agus othair le mífheidhmiú ae agus duáin, ba cheart an dáileog trilostane a choigeartú go cúramach. Mar gheall ar fheidhm ae agus duáin laghdaithe, chomh maith le laghdú ar mheitibileacht drugaí agus cumas eisfheartha, ní mór do dhaoine scothaosta a dáileog a laghdú chun carnadh drugaí a sheachaint. Ba chóir do mhná torracha agus lachtaithe úsáid a bhaint as troxostat chun éifeachtaí díobhálacha ar an bhféatas nó naíonán a chosc.
Idirghníomhaíochtaí Drugaí
Idirghníomhaíonn Tromestane le ildhrugaí. Mar shampla, féadfaidh comhriarachán le ullmhóidí litiam frithghníomhartha díobhálacha a dhéanamh níos measa agus éifeachtúlacht drugaí a laghdú; D'fhéadfadh comhcheangal le antacids agus antidiarrheals ráta ionsú trilostane a laghdú; D'fhéadfadh codlatacht iomarcach a bheith mar thoradh ar chomhriarachán le dúlagar an lárchórais néaróg nó frithdhúlagráin thríchiorcail. Dá bhrí sin, nuair a úsáidtear trilostat, ba cheart stair chógais na n-othar a fhiosrú go cúramach chun idirghníomhaíochtaí féideartha drugaí a sheachaint.
Idirghníomhaíochtaí drugaí agus contraindications
Idirghníomhaíochtaí drugaí agus contraindications
Idirghníomhaíochtaí Drugaí
Idirghníomhaíonn Tromestane le ildhrugaí. Mar shampla, féadfaidh an teaglaim le sucralfate bith-infhaighteacht trilostane a laghdú; D'fhéadfadh úsáid chomhcheangailte le hullmhúcháin litiam frithghníomhartha díobhálacha a dhéanamh níos measa agus éifeachtúlacht drugaí a laghdú; Má chomhcheangal le antacids agus antidiarrheals d'fhéadfadh laghdú ar an ráta ionsú trilostane. Ina theannta sin, féadfaidh troxostat idirghníomhú le depressants lárchóras na néaróg, frithdhúlagráin tríchiorclach, anticoagulants, agus drugaí áirithe antiepileptic, as a dtiocfaidh méadú nó laghdú éifeachtúlacht agus fiú frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha.
Contraindications
Níor chóir d'othair atá ailléirgeach le trilostane an cógas seo a úsáid. Ina theannta sin, ba cheart do mhná torracha agus lachtaithe úsáid a bhaint as troxostat freisin chun éifeachtaí díobhálacha ar an bhféatas nó naíonán a sheachaint. I gcás othair a bhfuil mífheidhmiú ae agus duáin acu, ba cheart a bheith cúramach agus trilostane á n-úsáid, agus ba cheart an dáileog a choigeartú de réir riocht sonrach an othair.
Ard Neart
Cuirimid éagsúlacht comhpháirteanna tarchurtha ar fáil, lena n-áirítear sprockets, slabhraí sorcóir, giaranna, cúpláin, racaí, moil, ulóga, sleeves barrchaolaithe, suíocháin imthacaí, agus níos mó.
Gairmiúil
Cuirimid éagsúlacht comhpháirteanna tarchurtha ar fáil, lena n-áirítear sprockets, slabhraí sorcóir, giaranna, cúpláin, racaí, moil, ulóga, sleeves barrchaolaithe, suíocháin imthacaí, agus níos mó.
Oideachas othar agus treoir cógas
Sula n-úsáidtear trilostane, ba cheart faisnéis mhionsonraithe a sholáthar d'othair ar mheicníocht gníomhaíochta an druga, ar éifeachtúlacht, ar fhrithghníomhartha díobhálacha, agus ar réamhchúraimí cógais. Cuir in iúl don othar go bhfuil gá le húsáid fhadtéarmach trilostane agus cuir béim ar a thábhachtaí atá sé cógais a ghlacadh in am agus sa mhéid forordaithe. Ag an am céanna, ba cheart go n-iarrfaí ar othair freisin faoina stair ailléirge, stair cógas, agus feidhm ae agus duáin chun a fháil amach an bhfuil siad oiriúnach chun an cógas a úsáid.
Le linn cógais, ba chóir othair a threorú chun an cógas a ghlacadh in am agus sa mhéid cuí, agus a chur ar an eolas faoi fhrithghníomhartha díobhálacha féideartha agus na bearta comhfhreagracha a bhaineann leo. Mar shampla, má bhíonn míchompord gastrointestinal agat mar nausea agus vomiting, is féidir leat triail a bhaint as é a ghlacadh i dáileoga roinnte nó tar éis béilí chun na hairíonna a mhaolú. Má tharlaíonn frithghníomhartha ailléirgeacha cosúil le gríos, stop leis an gcógas a ghlacadh láithreach agus lorg cóir leighis. Ina theannta sin, ba cheart othair a chur ar an eolas faoin tábhacht a bhaineann le monatóireacht rialta a dhéanamh ar fheidhm ae agus duáin, gnáthamh fola, agus leibhéil cortisol.
Más gá don othar cógais a scor nó an dáileog a choigeartú, ba cheart é a dhéanamh faoi threoir dochtúir. Tar éis scor de chógas a dhéanamh, ba cheart monatóireacht ghéar a dhéanamh ar othair maidir le haon athruithe ar a riocht agus aire leighis a lorg go pras le haghaidh comharthaí nó seachghalair rebound féideartha. Ag an am céanna, ba chóir othair a chur ar an eolas a choimeád ar bun nósanna maireachtála maith agus mentality a chur chun cinn a ghnóthú an ghalair.
Mar chomhdhúil steroid le héifeachtaí cógaseolaíochta iolracha,táibléad trilostaneTá ról tábhachtach aige i gcóireáil siondróm Cushing, aldosteronism bunscoile, ailse chíche atá ag brath ar hormóin agus galair eile. Déanann sé éifeachtaí teiripeacha trí mheicníochtaí éagsúla cosúil le sintéis hormóin cortex adrenal a chosc, léiriú receptor estrogen a rialáil, rialáil frith-athlastach agus imdhíonachta, brú fola agus fualacht a ísliú, agus éifeachtaí cosúil le frith-androgen. Mar sin féin, nuair a bhíonn trilostat á úsáid, is gá prionsabail na treorach cógais agus coigeartú dáileog a leanúint go docht, monatóireacht a dhéanamh go dlúth ar fhrithghníomhartha díobhálacha agus ar shábháilteacht, agus aird a thabhairt ar idirghníomhaíochtaí agus contraindications drugaí. Sa todhchaí, le dul chun cinn leanúnach na teicneolaíochta taighde agus forbartha drugaí agus an taighde cliniciúil a dhoimhniú, táthar ag súil go mbeidh ról tábhachtach ag troxostat i gcóireáil níos mó galair, agus go dtabharfaidh sé éifeachtaí cóireála agus cáilíocht beatha níos fearr d'othair.
Ceisteanna Coitianta
Cad é meicníocht gníomhaíochta trilostane i madraí?
+
-
Is Trilostane analógach steroid sintéiseach ó bhéal gníomhach gocuireann sé bac iomaíoch ar an einsím 3- -hydroxysteroid dehydrogenase laistigh den cortex adrenal. Laghdaíonn cosc ar an einsím seo sintéis cortisol agus, go pointe níos lú, aldosterone agus androgens adrenal (hormóin gnéis).
Cad is fo-iarmhairt choitianta ag trilostane?
+
-
D’fhéadfadh do thréidlia a mholadh scor den trilostane go dtí gur féidir tástálacha fola a dhéanamh agus anailís a dhéanamh orthu. Áirítear ar na fo-iarmhairtí coitianta eilecaillteanas appetite, táimhe, laige, urlacan, agus buinneach. Is annamh a tuairiscíodh básanna.
Cá fhad a chónaíonn madraí le Cushing ar chógas?
+
-
Cá fhad a mhaireann madra le Galar Cushing? Is é thart ar thrí bliana an aois deiridh do mhadra le maireachtáil le Cushing's. Mar sin féin, i gcásanna áirithe, tá ráta marthanais de dhá bhliain. Is féidir le dea-cháilíocht beatha a bheith ag madraí a bhfuil an galar orthu má dhéanann tréidlia monatóireacht ghéar orthu.
An mbíonn go leor madraí le pee Cushing?
+
-
Tart méadaithe agus urination: Is é seo ceann de na comharthaí is coitianta de Cushing agus tarlaíonn sé mar gheall ar tháirgeadh méadaithe cortisol, a chuireann isteach ar chothromaíocht uisce an chomhlachta.Féadfaidh madraí a bhfuil galar Cushing orthu ól agus urinate níos minice agus toirt níos mó fual a tháirgeadh.
Clibeanna Te: táibléad trilostane, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol