Táibléad Metformin 250mgis cineál táibléad hidreaclóiríd metformin iad, le gach táibléad ina bhfuil 250mg den phríomh -chomhábhar metformin hidreaclóiríd. Tá sé infheidhme maidir le siondróm ubhagán polycystic (PCOS): Friotaíocht insline a fheabhsú, timthriall menstrual a rialáil, diaibéiteas iompair (GDM), léiríonn turgnaimh ainmhithe go bhféadfadh sé an saol a shíneadh (níl fianaise chliniciúil leordhóthanach), agus is féidir é a úsáid i gcomhcheangal le ceimiteiripe, a fhéadfaidh an t -aigéad a fheabhsú an fhrith -fheabhas a fheabhsaíonn an t -aigéad (an meicníocht a fheabhsaíonn an t -aigéad an t -aigéad an t -aigéad a fheabhsú. meitibileacht). Is féidir leis secretion GLP-1 a chur chun cinn, satiety a fheabhsú agus goile a chosc, fíochán saille a mhéadú, ocsaídiú aigéad sailleach a chur chun cinn, agus léiriú géine a bhaineann le meitibileacht a fheabhsú trí chosc a chur ar dhí-ocsaídí histone (HDACanna).
Faisnéis bhreise ar chomhdhúil cheimiceach:
|
|
|
COA metformin
 |
||
| Deimhniú na hanailíse | ||
| Ainm an chomhdhúile | Meabhrach | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| Cas Uimh. | 657-24-9 | |
| Cainníocht | 337.3kg | |
| Caighdeán pacáistithe | 25kg/druma | |
| Déantúsóir | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Inneacháin a lán | 202501090040 | |
| MFG | 9 Eanáir 2025 | |
| Scoilt | 8 Eanáir 2028 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán Fiontraíochta | Toradh |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Cumar |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.38% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.29% |
| Miotal trom | PB níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| CD níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.80% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.47% |
| Comhaireamh iomlán miocróbach | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 70 |
| E. coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (ag GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 400ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun 2-8 céim | |
|
|
||
|
|
||
Athchlárú metformin i meitibileacht aigéad bile (BAS)
Táibléad Metformin 250mg, mar an druga bunchloch chun cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas de chineál 2, tá a mheicníocht ghníomhaíochta dírithe go fada ar chosc ar gluconeogenesis ae agus ar fheabhsú íogaireacht insline. Mar sin féin, le cinn i dteicneolaíochtaí éagsúla, fuair eolaithe amach go dtosaíonn croí -éifeacht an druga sa stéig, trí athmhúnlú córasach an líonra meitibileachta aigéid bile, ag baint amach éifeachtaí iltoiseacha amhail rialachán glúcóis fola, cothromaíocht imdhíonachta, agus cosc meall. Ní hamháin go bhfuil aigéid bile, mar tháirgí deiridh meitibileachta colaistéaróil, ina bpríomh -idirghabhálaithe ar dhíleá agus ar ionsú lipid, ach freisin móilíní agus modhnaitheoirí imdhíonachta a léiriú. Déanann Metformin ath -shainmhíniú ar an paraidím cóireála de ghalair mheitibileacha trí shintéis, iompar, agus meitibileacht mhiocróbach aigéid bile a rialáil.
Líonra meitibileachta aigéad bile: Scaipeadh dinimiciúil ó ae go stéig
Sintéis agus aicmiú aigéid bile
Roinntear aigéid bile i bpríomh -aigéid bile (mar shampla aigéad cholic CA, CDCA aigéad chenodoxycholic) agus aigéid bile thánaisteacha (mar aigéad deoxycholic DCA, aigéad lithocholic LCA), agus déantar a sintéis a rialú trí phríomh -einsímí amhail colaistéaról 7 - hiodrocsalas (CYP7A1). Déantar aigéid bile príomhúla a shintéisiú san ae agus iad a chomhcheangal le glicín nó taurine chun aigéid bile comhchuingeacha a fhoirmiú (mar shampla aigéad glycocholic GCA agus aigéad taurodeoxycholic tudca), a dhéantar a eisfhearadh isteach sa stéig tríd an gconair bhréige.
Scaipeadh intestinal agus hepatic aigéid bile
Sa stéig, déantar aigéid bile comhchuingeacha a hidrealú isteach in aigéid bile saor in aisce trí hidriginí salainn bile (BSH) arna gcur in iúl ag an microbiota gut, agus déantar iad a dhéanamh níos mó 7 - dehydroxylation ag an microbiota chun aigéid bile thánaisteacha a ghiniúint. Déantar thart ar 95% de na haigéid bile a athshamhlú trí iompar gníomhach tríd an gcríochfort ileum (ASBT), agus déantar an 5% eile a dhíscaoileadh le feces. Déantar an timthriall seo arís agus arís eile 4-12 huaire sa lá, agus cruthaíonn sé an croíbhealach de mheitibileacht lipid sa chorp.
Feidhm comhartha aigéid bile
Rialaíonn aigéid bile meitibileacht glúcóis agus lipid, freagairt imdhíonachta, agus cothromaíocht fuinnimh trí ghabhdóirí núicléacha a ghníomhachtú mar ghabhdóir farnesol X (FXR) agus G -ghabhdóir aigéad bile (TGR5). Mar shampla, is féidir le gníomhachtú FXR bac a chur ar léiriú CYP7A1 agus sintéis aigéid bile a laghdú, agus secretion fáis fibroblast 19 (FGF19) a aslú agus cosc a chur ar gluconeogenesis hepatic.
Meicníocht athchlárúcháin metformin ar mheitibileacht aigéad bile
Fuair staidéar a rinne foireann Jiang Changtao in Ollscoil Peking amach go méadaíonn metformin go mór an leibhéal den aigéad glycoursodeoxycholic ceangailteach aigéad bile (GUDCA) trí chosc a chur ar ghníomhaíocht einsím BSH a chuir Bacteroides Fragilis in iúl sa GUT. Is féidir le Gudca, mar ghaol endogenous de FXR, gníomhachtú FXR a bhlocáil, rud a chuireann cosc ar gluconeogenesis hepatic agus friotaíocht insulin a fheabhsú. Cuireann Metformin cosc ar fhás Bacteroides fragilis trí ábhar 5 - a mhéadú meitil-tetrahydrofolate agus leibhéil mheitiainín a laghdú, rud a laghdaíonn léiriú einsím BSH. Dheimhnigh turgnaimh in vitro gur tháinig laghdú 60%ar ghníomhaíocht BSH Bacteroides fragilis tar éis cóireála le metformin, as ar tháinig méadú 3 huaire ar leibhéil intestinal Gudca. I n -othair diaibéiteas de chineál 2 a diagnóisíodh le déanaí, mhéadaigh an leibhéal GUDCA fecal go mór tar éis 4 seachtaine de chóireáil metformin, agus bhí comhghaolú dearfach idir é agus an laghdú ar ghlúcós fola troscadh (r =-0.62, p<0.01). The microbiota transplantation experiment further demonstrated that transplanting the microbiota of patients treated with metformin into sterile mice can reduce blood glucose levels by 35% and improve glucose tolerance by 40% in recipient mice.
Ais Sirt1-Foxa2 a Rialú: Homeostasis Aigéad Bile a Chothabháil
Cóireáil fhadtéarmach leTáibléad Metformin 250mgD’fhéadfadh sé go dtiocfadh stasis bile intrahepatic i roinnt othar, ag tabhairt le tuiscint go bhféadfadh sé cur isteach ar homeostasis meitibileachta aigéad bile. Fuarthas amach i dtaighde gur féidir le metformin ábhar próitéine SIRT1 a laghdú i bpríomhchealla ae agus ae, as a leanann léiriú ar shintéis aigéid bile agus ar ghéinte a bhaineann le hiompar (mar shampla CYP7A1, BSEP). Cuireann SIRT1 cosc ar ghníomhachtú trascríofa géinte meitibileachta aigéid bile trí fhachtóir trascríobh a dhí -ocsaídiú FoxA2. I lucha mutant sonrach SIRT1, ní raibh aon athrú suntasach ar leibhéil aigéid bile tar éis cóireála le metformin, agus mhéadaigh leibhéil aigéid serum bile 2.3 uair i lucha fiáin -. Tugann sé seo le fios go bhfuil SIRT1 ina phríomh -idirghabhálaí metformin maidir le meitibileacht aigéad bile a rialáil. Maidir le hothair a bhfuil diaibéiteas orthu atá casta le cholestasis, is gá monatóireacht a dhéanamh ar leibhéal an aigéid bile serum agus an dáileog de metformin a choigeartú. Féadfaidh úsáid chomhcheangailte agonists FXR (amhail aigéad obeticolic) dul i ngleic go páirteach le héifeacht ingearchló aigéid bile metformin trí chonair FXR {- FGF19 a ghníomhachtú.
Léirigh staidéir mheitibileachta cealla go gcuireann metformin leis an ngníomhaíocht fhrith -- de chealla marú nádúrtha (NK) trí mheitibileacht aigéad bile a rialáil. I samhlacha carcinoma hepatocellular (HCC), is féidir le cóireáil metformin leibhéil aigéid iseacólach serum (ISO LCA) a laghdú agus cumas na gceall NK a athbhunú chun IFN - agus granzyme B. a chur ar ais Cuireann metformin cosc ar thiontú príomh -aigéad bile CDCA chun an B.ovatus baictéir a athdhíriú trí na baictéir a athdhíriú trí na baictéir a athdhíriú trí an t -abhcóide a bhaineann leis an abhcóide de chuid an Byetes a athdhíriú ar an Abunding of the the the the the the the Byetes i mBacáil na mBan. Léirigh anailís mhacra -ghéanómaíochta go raibh an raidhse de B.ovatus i bhfeces othar HCC comhghaolaithe go dearfach le leibhéil serum ISO LCA (r =0.78, p<0.001), and negatively correlated with AKR1D1 expression. As a bile acid receptor GPBAR1 antagonist, spironolactone can reverse the inhibitory effect of iso LCA on NK cells. Combining metformin with spironolactone treatment can reduce tumor volume by 60% and prolong survival by 40% in HCC mice.
Luach aistritheach cliniciúil athchlárú meitibileachta aigéad bile bile
Siondróm meitibileach a bhainistiú
Cuireann Metformin cosc ar gluconeogenesis hepatic tríd an ais GUDCA - FXR, agus tá a éifeacht hypoglycemic gaolmhar go dlúth le comhdhéanamh microbiota bunlíne. Léirigh othair a raibh raidhse ard baictéar ard -aigéad búiticiúil (mar Rossella) acu méadú 30% ar an ráta freagartha go cóireáil metformin agus méadú 25% ar laghdú glúcóis fola. Feabhsaíonn Metformin friotaíocht insulin agus steatosis hepatic trí raidhse Akkermansia muciniphila a mhéadú sa ghoile, ag cur táirgeadh aigéad bile tánaisteach chun cinn, agus ag gníomhachtú gabhdóirí TGR5. Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla gur féidir le forlíonadh probiotics comhcheangailte cion saille ae a laghdú 50% agus gnáthleibhéil tras -aimínithe a athchóiriú in othair NAFLD.
Cosaint chardashoithíoch
Laghdaíonn Metformin athlasadh cille endothelial soithíoch trí leibhéil ceramide serum a ísliú (a bhaineann le meitibileacht aigéad bile). In othair a bhfuil galar corónach croí orthu, is féidir le cóireáil metformin tiús meán carotid - a laghdú 0.05mm in aghaidh na bliana agus an baol imeachtaí cardashoithíoch a ísliú faoi 22%. Baintear amach bainistíocht cliseadh croí trí raidhse na mbaictéar a tháirgeann butyrate a mhéadú sa stéig. Is féidir le Metformin leibhéil serum butyrate a mhéadú faoi 2.3 uair, gabhdóirí GPR43 a ghníomhachtú sa stéig, ton vagal a fheabhsú, agus feidhm chairdiach a fheabhsú. I n-othair a bhfuil cliseadh croí orthu, is féidir le hothair a bhfuil codán ejection laghdaithe (HFREF) acu, is féidir le cóireáil metformin codán ejection ventricular clé (LVEF) a mhéadú 5% agus achar siúil 6 nóiméad a mhéadú faoi 40 méadar.
Imdhíteiripe meall
Fuair staidéar le hOllscoil Leighis Tianjin amach go bhfuil othair ailse scamhóg bheaga a bhfuil ailse scamhóg acu a bhfuil léiriú ard acu ar ghéin C19ORF12 níos íogaire do chóireáil metformin. Cuireann C19ORF12 synergistically apoptosis cille meall le metformin trí chosc a chur ar léiriú coimpléisc slabhra riospráide mitochondrial. I n -othar dearfach C19ORF12, is féidir le metformin in éineacht le ceimiteiripe an ráta freagartha oibiachtúil (ORR) a mhéadú go 65% agus marthanacht mheánach a shíneadh faoi 8 mí. Laghdaíonn Metformin an baol go dtarlódh damáiste DNA i gcealla mucosal colon trí tháirgeadh aigéid deoxycholic (DCA) a laghdú ag an microbiota gut. Is féidir le cóireáil metformin fadtéarmach ráta atarlú a atarlú a laghdú 40% agus an baol ailse 25% i ndaonraí ard - le haghaidh ailse cholaireicteach.
Meicníocht an ascalaithe éiceolaíochta miocróbacha
Táibléad Metformin 250mgtá éifeacht "rialachán déthreoch" aige ar mhicrobiota gut: gearr - D'fhéadfadh úsáid téarma a bheith ina chúis le laghdú ar éagsúlacht microbiota agus luaineachtaí i raidhse géineas baictéarach sonrach; Athbhunaíonn cógas fadtéarmach iarmhéid an mhiocróib trí bhaictéir thairbheacha a mhéadú go roghnach, mar shampla baictéir ekman myxophilic. Baineann na trí ghné seo a leanas le meicníocht an ascalaithe tosaigh go príomha:
Athruithe pH: Is féidir le metformin pH intestinal a ísliú, cosc a chur ar fhás pataiginí atá ag brath ar an timpeallacht alcaileach, mar shampla Clostridium perfringens, agus iomadú na mbaictéar aigéadach amhail lactobacillus a chur chun cinn. D'fhéadfadh an luaineacht pH seo cur isteach ar an sineirgíocht mheitibileach idir pobail bhaictéaracha, as a dtiocfaidh laghdú ar shintéis aigéad sailleach gearr (SCFA) agus a théann i bhfeidhm ar mheitibileacht fuinnimh óstach.
Cur isteach ar mheitibileacht aigéad bile: Laghdaíonn metformin tiontú príomh -aigéid bile go haigéid bile thánaisteacha trí ghabhdóirí FXR intestinal a chosc, as a dtiocfaidh laghdú ar leibhéal na n -aigéad bile tánaisteach (mar aigéad deoxycholic). Is príomhfhoinse cothaitheach iad aigéid bile thánaisteacha do ghéineas baictéarach áirithe, amhail bacteroidetes, agus d'fhéadfadh éagothroime i struchtúr an phobail mhiocróbach a bheith mar thoradh ar a n -easnamh.
Idirghníomhaíocht dhíreach idir pobail mhiocróbacha
Toirmeasc iomaíoch: Is féidir le metformin bac a chur ar fhás na mbaictéar diúltach Gram áirithe sa ghoile, ag cur isteach ar mheitibileacht bhaictéarach trí cheangal iomaíoch a dhéanamh ar eilimintí amhail iarann nó ian since. Mar shampla, tá srian ar iomadú Escherichia coli mar gheall ar bhac ar shintéis iompróra iarainn, a bhféadfadh laghdú ar éagsúlacht bhaictéarach a bheith mar thoradh air.
Rialachán meitibilít: Is féidir le metformin an cosán AMPK óstach a ghéarú, secretion mucin a chur chun cinn trí chealla epithelial intestinal, cothú a sholáthar do bhaictéir atá díghrádaithe mucin mar bhaictéir mhúcais Ekman, agus dá bhrí sin comhdhéanamh an mhicribhiota a athrú. D'fhéadfadh an iomadú roghnach seo luaineachtaí téarma - a spreagadh sa mhiocrób.
Rialachán imdhíonachta: Gníomhaíonn Metformin gabhdóirí TLR4 i macrophages intestinal, cuireann sé secretion frith -- cytokines athlastacha chun cinn (mar IL {- 10), agus cuireann sé cosc ar scaoileadh pro - cytokines athlastacha (amhail TNF -). Féadfaidh an t -athrú micro -chomhshaoil imdhíonachta seo scáileán a dhéanamh ar ghéineas baictéarach níos fulangacha, as a dtiocfaidh athmhúnlú ar struchtúr an phobail mhiocróbach.
Aiseolas croise meitibilít: D'fhéadfadh laghdú SCFAanna (mar shampla aigéad búicéiseach) de bharr ascalaithe miocróbach feidhm bhacainn intestinal a lagú, an baol go dtiocfaidh endotoxin isteach i sruth na fola, gníomhachtú a thuilleadh freagairt athlastacha óstach, agus timthriall fí a chruthú de "athlasadh dysbiosis".
Léiriú cliniciúil ar ascalaithe éiceolaíoch miocróbach
Tá na cineálacha cliniciúla ar ascalaithe microbiota tosaigh éagsúil, agus ní bhíonn cásanna éadroma i láthair ach mar mhíchompord gastrointestinal, agus d'fhéadfadh neamhoird mheitibileacha nó baol méadaithe ionfhabhtaithe a bheith mar thoradh ar chásanna troma.
Frithghníomhartha gastrointestinal
Diarrhea: Mar thoradh ar an laghdú ar an éagsúlacht mhiocróbach, déantar coipeadh carbaihiodráit neamhghnácha a choipeadh, agus tá baictéir sa idirstad coipthe go ró -mhór ar shiúcraí neamhshuimiúla, rud a chruthaíonn buinneach osmotic. Tá sé léirithe ag taighde go mbaineann thart ar 15% d'othair metformin a bhfuil buinneach ar an gcéad taithí cóireála acu, a bhfuil thart ar 30% díobh bainteach le luaineachtaí microbiota.
Distension/Péine an bhoilg: D'fhéadfadh méadú iomarcach gáis intestinal a bheith mar thoradh ar mhéadú ar raidhse coibhneasta baictéir a tháirgeann gáis (mar shampla archaea meatánóigineach), rud a chruthaíonn distension an bhoilg; Agus is féidir le neamhoird gluaiseachta intestinal de bharr dysbiosis (mar shampla siondróm bputóg greannmhar cosúil le hathruithe) a léiriú mar phian bhoilg.
Nausea/urlacan: D'fhéadfadh ascalaithe miocróbach an t-ionad urlacan a spreagadh trí athfhilltiú néaróg vagus nó luaineachtaí i leibhéil serotonin (5-HT), as a dtiocfaidh masmas agus urlacan.
Abnormalities meitibileach
Vitamin B12 deficiency: Metformin inhibits the absorption of calcium dependent endogenous factor vitamin B12 complex, while microbial oscillation may reduce the abundance of vitamin B12 synthesizing bacteria (such as certain lactobacilli), leading to an increased rate of vitamin B12 deficiency in long-term drug users.
Leanaí glúcóis fola: D'fhéadfadh laghdú SCFA de bharr ascalaithe miocróbach feidhm bhacainn intestinal a lagú, an baol go dtiocfaidh endotoxin isteach i sruth na fola, go gcuireann sé freagra athlastacha ae i ngníomh, agus go gcuireann sé le frithsheasmhacht insline, a léirítear mar luaineachtaí glúcóis fola nó droch -rialú.
Riosca méadaithe ionfhabhtaithe
Ionfhabhtú faille: D'fhéadfadh an laghdú ar an éagsúlacht mhiocróbach friotaíocht coilínithe pataiginí a lagú, an baol go dtarlódh ionfhabhtú Clostridium difficile, agus ró -fhás na n -albicans Candida.
Ionfhabhtú na Conaire Úra: Féadfaidh Metformin cumas greamaitheachta pataiginí conair fuail a mhéadú mar Escherichia coli trí luach pH agus comhdhéanamh miocróbach fuail a athrú, rud a fhágann go bhfuil baol méadaithe ionfhabhtaithe conair fuail.
Clibeanna Te: Táibléad Metformin 250mg, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol