Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí táibléad exenatide is mó a bhfuil taithí acu sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir táibléad exenatide ardchaighdeáin mórdhíola atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Táibléad Exenatidesecretion insulin a chur chun cinn trí ghníomhachtú gabhdóirí GLP-1 ar dhromchla na cealla béite pancreatic, ach amháin ag obair nuair a bhíonn siúcra fola ardaithe, rud a laghdóidh an baol hypoglycemia. Féadann sé aschur glúcóis ae a laghdú agus siúcra fola troscadh a rialú tuilleadh. Dá bhrí sin moilliú síos ar an ráta ionsú na carbaihiodráití agus laghdú luaineachtaí siúcra fola iar-prandial.
Rialaíonn sé goile tríd an néarchóras lárnach, laghdaítear iontógáil fuinnimh, agus féadfaidh sé íogaireacht fíocháin imeallach a fheabhsú d'inslin. Cosnaíonn táibléad béil peptides ó dhíghrádú ag aigéad gastrach trí theicneolaíocht caidéil osmotic, agus scaoiltear agus ionsúitear iad i réimsí sonracha den intestine beag. Tá an ráta ceangailteach próitéin plasma íseal, tá an méid dáileacháin beag, agus gníomhaíonn sé go príomha ar sprioc-orgáin (briseán, conradh gastrointestinal, lárchóras na néaróg). Déantar é a ghlanadh trí mheitibileacht duánach le leath-saolré de thart ar 2-4 uair an chloig (foirm insteallta), agus féadfar foirmlithe béil a leathnú go 12-24 uair an chloig de bharr feabhsuithe teicneolaíochta.
Ár bhFoirm Táirgí
COA Aicéatáit Eisíntide/Eiseánáitíde
Táibléad Exenatide, mar ghníomhaí gabhdóra clasaiceach GLP{5}}, tá sé ina láthair taighde trasdisciplíneach maidir lena éifeachtaí néarchosanta chomh maith lena chroí-éifeacht hipoglycemic. GLP-Cuirtear 1 gabhdóir in iúl go forleathan sa néarchóras lárnach agus forimeallach. Tar éis an receptor a ghníomhachtú ag Exenatide, imríonn sé róil neuroprotective iomadúla, mar shampla cosc a chur ar neuroinflammation, apoptosis frith-néarónach, feabhas a chur ar fheidhm mitochondrial, neurogenesis a chur chun cinn, comhiomlánú próitéine tocsaineach a laghdú, damáiste nerve a dheisiú, etc. galair, galar Alzheimer, stróc ischemic, gortú chorda an dromlaigh agus galair néareolaíocha eile.
Struchtúr agus bunús receptor neuroprotection
Is analóg GLP-1 é Exenatide atá scoite amach ó sheile laghairt Gila. Tá 39 aimínaigéid ann agus roinneann sé 53% homaolaíocht le GLP nádúrtha-1. Cuirtear an dara glicín in ionad alanín agus is féidir leis an díghrádú DPP-4 a sheasamh. Síneadh a leathré go 2.4 uair an chloig. Is é an réamhriachtanas lárnach dá neuroprotection an cumas chun dul isteach ar an bac fola-inchinn (BBB): Is peptide móilín beag é Exenatide le tuaslagthacht measartha lipid, is féidir a penetrate an BBB trí cosán dé idirleathadh éighníomhach agus iompar gníomhach idirghabhála ag gabhdóirí GLP-1.
Is féidir le tiúchan na ndrugaí san inchinn 15% go 20% de thiúchan drugaí fola imeallacha a bhaint amach, atá leordhóthanach chun gabhdóirí GLP-1 a ghníomhachtú sa lárchóras néaróg. I gcomparáid le GLP-1 nádúrtha, tá méadú 3-4 huaire ag Exenatide ar éifeachtúlacht treá BBB agus ní dhéantar é a dhíghrádú go héasca le DPP-4 san inchinn, rud a ligeann dó leanúint ar aghaidh ag feidhmiú sa lárchóras néaróg.
Baineann receptor GLP-1 (GLP-1 R) leis an teaghlach receptor B próitéine G agus tá sé in iúl go forleathan sa lárchóras néaróg (CNS) agus córas néaróg imeallach (PNS). Is é an sprioc lárnach de neuroprotection Exenatide
Dáileadh lárnach: Léirítear go mór sa hippocampus (limistéar CA1/CA3), cortex cerebral, substantia nigra pars compacta, striatum, hypothalamus, cerebellum, agus réigiúin eile, a dháileadh go príomha ar dhromchla néaróin, microglia, agus astrocytes. Déanann dromchla neuronal GLP-1R idirghabháil dhíreach ar éifeachtaí frith-apoptotic agus tacaíochta cothaitheacha; Rialaíonn Glial GLP-1R neuroinflammation; Cuireann astrocytes GLP-1R secretion fachtóirí neurotrófacha chun cinn.
Dáileadh imeallach: Cuirtear in iúl é i ganglion fréimhe droma, ganglion báúil / parasympathetic, cealla ganglion reitineach, agus cealla sheath myelin nerve imeallach, agus idirghabhálaí cosaint néarapaite forimeallach diaibéiteas.
Feidhm an ghlacadóra: Tar éis GLP{3}}1R a ghníomhachtú sa néarchóras, cuireann sé tús le cosáin chomharthaíochta homalógacha chuig spriocchealla forimeallacha (cAMP PKA, PI3K Akt, etc.), ach le sainiúlacht fíocháin néaracha - rialaíonn sé go fabhrach géinte a bhaineann le apoptosis, athlasadh, feidhm mitochondrial, agus neuroplasticity, seachas meitibileacht.
Léiríonn nascadh Exenatide le GLP néarach-1R ard-chleamhnas, sainiúlacht agus éifeachtaí fadtéarmacha
Tá an cleamhnas (Kd ≈ 0.3nM) i bhfad níos airde ná sin de GLP-1 nádúrtha (Kd ≈ 1.0nM), agus tá an ceangailteach níos cobhsaí;
Ní cheanglaíonn ach go sonrach le GLP-1R, ní thras-imoibríonn sé le gabhdóirí glúcagon agus gabhdóirí GIP, agus seachnaíonn sé éifeachtaí sprice;
Tar éis é a cheangal, spreagann sé athruithe comhfhoirmithe sa ghabhdóir, gníomhaíonn sé comharthaí iartheachtacha go leanúnach, agus coinníonn sé éifeachtaí néarchosanta laistigh dá leathré.
Foinse faisnéise tagartha:
- Staidéar meicníocht mhóilíneach ar Exenatide a rialaíonn rithim circadian ae. Feasachán Cógaseolaíochta na Síne, 2024
- Déanann an t-oibreoir gabhdóra GLP-1, Exenatide, Am Riaracháin Tionchar Difreálach ar Rhythms Ciorcadacha i Lucha Diaibéiteacha db/db. Coláiste Leighis Ollscoil Kentucky, 2024
- Éifeacht rialála agus tábhacht chliniciúil agonists receptor GLP-1 ar rithim circadian ae. Iris na Síne Inchríneolaíochta agus Metabolism, 2024
An mheicníocht mhóilíneach lárnach de neuroprotection
Croí-chonair a haon: conair cAMP PKA CREB - marthanais néarónach agus tacaíocht chothaitheach
Is é CAMP PKA CREB croí-chonair tionscnaimhTáibléad Exenatideneuroprotection, idirghabháil frith-apoptosis néarónach, neurotrófú, agus rialáil plasticity synaptic, agus tá sé an bonn chun maireachtáil néarónach a chothabháil.
Meicníocht gníomhachtaithe cosáin: Ceanglaíonn Exenatide le GLP néarach-1R → gníomhaíonn sé próitéin Gs → G s-GTP dissociates → gníomhaíonn sé cioclase adenylate (AC) → méadaíonn tiúchan cAMP intracellular faoi 2-3 huaire → ceanglaíonn cAMP le fo-aonad rialaitheach PKA → nascann PKA an fo-aonad catalaíoch isteach sa díchomhaontú agus cumasc é.
Éifeacht neuroprotective:
Apoptosis frith-néarónach: fosfarylates PKA CREB (suíomh Ser133) → nascann CREB gníomhachtaithe leis an spriocghéine eilimint CRE → uasrialaíonn sé léiriú na bpróitéiní frith-apoptotic Bcl-2 agus Bcl xL, cuireann sé bac ar léiriú próitéiní pro apoptotic Bax agus Caspase-3/9, agus blocann an cosán mitochondrial.
Rún fachtóirí néartrófacha a chur chun cinn: gníomhaíonn CREB tras-scríobh géinte BDNF (fachtóir neurotrófach a dhíorthaítear ón inchinn) agus NGF (fachtóir fáis nerve), agus cuireann an cosán BDNF/TrkB le maireachtáil néarónach, cuireann sé fás agus deisiú synaptic chun cinn.
Feabhas a chur ar phlaisteacht synaptic: An léiriú synaptophysin agus PSD-95 a uasghrádú, cobhsaíocht nascachta synaptic a fheabhsú, agus feidhm chognaíoch agus mótair a fheabhsú.
Bailíochtú samhail paiteolaíochta: Sa mhúnla lagaithe cognaíocha diaibéiteas, mhéadaigh Exenatide léiriú BDNF sa hippocampus 60%, laghdaigh an ráta apoptosis néarónach faoi 50%, agus chuir sé feabhas suntasach ar fheidhm chognaíoch trí chonair CREB cAMP{{2}PKA{3}.
Is é PI3K Akt PPAR δ an cosán croí-éifeachtóra de neuroprotection Exenatide, cosc idirghabhála ar néar-athlasadh, friotaíocht néarónach in aghaidh apoptóis, agus deisiú feidhmiúil mitochondrial, agus tá sé ríthábhachtach chun dul chun cinn díobhála nerve a bhac.
Meicníocht gníomhachtaithe cosáin: Gníomhaíonn Exenatide GLP-1R → G - dissociation dimer → gníomhaíonn sé PI3K → Tiontaítear PIP2 go PIP3 → earcaigh Akt chuig an gcillscannán → Gníomhaíonn fosfarylation dé PDK1/mTORC2 Akt → Gníomhaíonn Akt suíomh PPAR δ (Ser112).
Éifeacht neuroprotective:
Cosc ar neuroinflammation (croílár): Coscann cosán Akt PPAR δ polarú M1 ar microglia (pro- feinitíopa athlastach), cuireann sé polarú M2 chun cinn (feinitíopa frith-athlastach), laghdaítear scaoileadh fachtóirí athlastacha pro, mar shampla TNF - , IL {{8}, méaduithe rún, IL, 1, agus méaduithe rún fachtóirí frith-athlastacha mar IL-10 agus TGF - . Ag an am céanna cosc a chur ar chonair comharthaíochta NF - κ B agus bac a chur ar an imoibriú athlastach cascáideach.
Piroptóis frith-néarónach: Coscann gníomhachtú PPAR δ inflammasome NLRP3 agus gníomhachtú Caspase-1, laghdaítear scaoileadh IL-1 agus IL-18, blocann pyroptosis neuronal (apoptosis athlastach), agus tá sé éifeachtach go háirithe i múnlaí díobhálacha ischemic agus glúcóis ard.
Cosaint mitochondrial: Déanann Akt PPAR δ léiriú UCP2, Nrf1, agus SOD2 a rialú, feabhsaíonn sé fosfar ocsaídiúcháin mitochondrial, laghdaítear giniúint ROS, cobhsaíonn sé acmhainneacht membrane mitochondrial, cuireann sé bac ar scaoileadh cytochrome c, agus cuireann sé bac ar bhás néarónach trí damáiste mitochondrial.
Feabhas a chur ar fhriotaíocht inslin: Feabhsaíonn gníomhachtú Akt comhartha insulin san inchinn, laghdaítear damáiste nerve idirghabhála friotaíochta inslin, agus tá déchosaint aige do diaibéiteas le neuropathy.
Bailíochtú samhail paiteolaíochta: I múnla díobhála chorda an dromlaigh, méadaíonn Exenatide microglia M2 sa limistéar gortaithe trí huaire tríd an gcosán seo, laghdaítear leibhéil pro-cytocine athlastach 70%, agus méadaíonn sé ráta aisghabhála feidhm mhótair faoi 50%.
Is é AMPK an cosán braite fuinnimh néarúil de Exenatide, a dhéanann idirghabháil ar dheisiú meitibileachta fuinnimh néaróin, gníomhachtú uathphagy, agus imréiteach próitéin tocsaineach, agus tá sé ríthábhachtach chun hoiméastáis néarónach a chothabháil.
Meicníocht gníomhachtaithe cosáin: Gníomhaíonn Exenatide AMPK (Thr172 fosfarylation) trí dhá chonair de G - agus cAMP PKA - a ghníomhaíonn go díreach tríd an gcóimheas ATP/AMP infhéitheach a laghdú; Gníomhaíonn fosfarylation PKA go hindíreach LKB1.
Éifeacht neuroprotective:
Meitibileacht fuinnimh a dheisiú: Cothaíonn gníomhachtú AMPK glacadh glúcóis néarónach, ocsaídiú aigéid shailligh mitochondrial, athsholáthar ATP faoi choinníollacha ischemic, glúcóis ard, agus aosaithe, agus seachnaíonn sé bás néarónach de bharr ídiú fuinnimh.
Feabhas a chur ar autophagy agus próitéiní tocsaineacha a ghlanadh: Gníomhaíonn AMPK casta ULK1, tús a chur le autophagy neuronal, imréitigh comhiomláin tocsaineacha ar nós alfa synuclein (galar Parkinson), próitéin béite amyloid, próitéin tau fosfarlaithe (galar Alzheimer), agus damáiste tocsaineachta próitéine a laghdú.
An clog bitheolaíoch néarúil a rialáil: déanann AMPK fosphorylates BMAL1 (láithreán Thr447), deacetylase SIRT1 a ghníomhachtú, rithim clog bitheolaíoch néarach a chobhsú, agus feabhsaíonn sé damáiste nerve arna idirghabháil ag neamhoird rithim.
Bailíochtú samhail paiteolaíochta: I múnla galar Parkinson,Táibléad ExenatideMéadaíonn sé gníomhaíocht autophagy na néaróin dopaminergic sa substantia nigra faoi 2 uair tríd an cosán AMPK, laghdaíonn comhiomlánú synuclein alfa 60%, agus méaduithe ráta marthanais néaróin faoi 40%.
Foinse faisnéise tagartha:
- Staidéar meicníocht mhóilíneach ar Exenatide a rialaíonn rithim circadian ae. Feasachán Cógaseolaíochta na Síne, 2024
- Is í an mheicníocht trína gcuireann exenatide cosc ar phiriptóis agus a fheabhsaíonn friotaíocht hepatic inslin trí chosc PPAR δ. BithTeic, 2026
- Laghdaíonn Exenatide Steatohepatitis Neamh-Trí Cosc a chur ar an gCosán Comharthaíochta Piroptóis. Teorainneacha san Inchríneolaíocht, 2021
- Éifeacht rialála agus tábhacht chliniciúil agonists receptor GLP-1 ar rithim circadian ae. Iris na Síne Inchríneolaíochta agus Metabolism, 2024
Ceisteanna Coitianta
C: Cén fáth ar féidir le exenatide a bheith ina chúis le laghdú bréagach i dtorthaí tástála triglyceride fola?
+
-
A: Moillíonn Exenatide go láidir an fholmhú gastrach agus cuireann sé bac ar ionsú saille intestinal. Féadann sé aschur chylomicron iar-prandial a laghdú i dtréimhse ghearr, rud a fhágann go bhfuil léamha tríghlicríde thar a bheith íseal nach léiríonn meitibileacht lipid bunlíne fíor.
C: An bhfuil aon éifeacht ag exenatide ar inathraitheacht ráta croí neamhspleách ar ghlúcós fola?
+
-
A: Tá. Trí ghabhdóirí lárnacha GLP-1 a ghníomhachtú, féadann exenatide ton parasympathetic a mhéadú go measartha agus inathraitheacht ráta croí a fheabhsú. Tá an éifeacht éadrom cardioprotective seo neamhspleách ar ísliú glúcóis agus meáchain caillteanas.
C: Cén fáth gur lú an seans go gcruthóidh eisíatáit teagmhais a bhaineann le gallstone i gcomparáid le semagglutide agus liraglutide?
+
-
A: Tá éifeacht níos laige ag Exenatide maidir le crapadh gallbladder a chosc. Mar thoradh ar a leathré níos giorra agus déine gníomhachtúcháin gabhdóra níos ísle, bíonn níos lú stasis bile ann, agus mar sin tá an baol foirmiú gallstone i bhfad níos ísle i sonraí cliniciúla.
Clibeanna Te: táibléad exenatide, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol