Instealladh liraglutideIs glucagon acylated a dhéantar a shintéisiú go saorga cosúil le peptide {-1 (GLP -1) agonist gabhdóra, a bhaineann leis an gcatagóir táirgí bitheolaíocha . lena n -ainmneacha táirge "Novo Nordisk" (a tháirgeann novo nordisk) agus "lirupin" (táirgeadh by by by by by by by by by by by by by by by by by by by CO {., ltd {.) . Déantar an druga a tháirgeadh trí theicneolaíocht ath -chomhcheangailte géiniteach ag baint úsáide as Escherichia coli nó giosta, agus roinneann a struchtúr ceimiceach 97% seicheamh aimínaigéad le homalóg endogenous {} {-1} ({{{})}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} {}} {}} {}}}} {}}}} {}}}} {}}}}
Tá struchtúr móilíneach liraglutid deartha go speisialta, agus an 34ú lísín den mhóilín nádúrtha GLP -1 curtha in ionad an tslabhra arginine agus an t -aigéad sailleach breise a chuirtear leis an 26ú lísín . Ní dhéanann an modhnú móilíneach seo an t -am a bhaineann leis an bpróiseas a chur i bhfeidhm ach amháin, ach ní dhéanann a chuid próisis a chur in iúl go bhfuil a chuid próifíl ag baint leis an bpróiseas, ach tá a chuid próiseas ag baint leis an ngníomhaíocht bhitheolaíoch, ach tá an t -am atá ag an bpróiseas, an t -am atá ag an bpróiseas, ach an t -am a bhaineann leis an ngníomhaíocht bhitheolaíoch, ach tá an t -am atá ag an bpróiseas, an t -am atá ag GLP, ach leis an ngníomhaíocht bhitheolaíoch, agus Mar gheall ar mhíbhuntáiste GLP nádúrtha {-1 a dhíghrádú go héasca . Dá bhrí sin, ní gá lilalutide a instealladh ach uair amháin sa lá, ar féidir leis buntáistí cliniciúla suntasacha a thaispeáint i gcóireáil diaibéiteas agus meáchain caillteanas .
Foirm dosage
The dosage form of Liraglutid is injectable, specifically in the form of pre filled injection pens or pen refills. This dosage form design is convenient for patients to self inject, improving the convenience and compliance of medication. The injectable form can ensure that the drug directly enters the bloodstream and quickly exerts its efficacy, especially suitable for patients who require precise control of dosage drugaí .
Sonraíochtaí Sonraíochtaí
An tsonraíocht choiteann doInstealladh liraglutideIS 3ml: 18mg, rud a chiallaíonn go bhfuil 3ml de leacht i ngach instealladh, le hábhar liraglutid de 18mg {. úsáideann gach instealladh feanól mar ghníomhaire bacteriostatic, le 0 . 55g fenolol a chuirtear in aghaidh an 100ml . {8} {} {}} {} {} {} {} {} {} {8} Tá comhábhair eile i gcomhábhar comhábhar disodium san áireamh i bhfosfait fosfair san áireamh i measc na n -áirítear áirítear san áireamh i gcomhábhair chomhábhair, comhábhair chomhábhair san áireamh san áireamh san áireamh il {{{{} {{} {} {} {} comhábhair hiodrómacha,: hiodrocsaíd aigéadach agus/nó sóidiam (mar rialtóirí pH), agus uisce insteallta . Ní hamháin go gcomhlíonann an dearadh sonraíochta seo riachtanais na n -othar le haghaidh cógais aon úsáide, ach éascaíonn sé freisin iniomparthacht agus stóráil . Is iondúil go mbíonn pinn insteallta dosage bunaithe ar gach ceann de na háiteanna a choigeartú agus a choigeartú ar an áit a choigeartú.
Ár dtáirge
Faisnéis bhreise ar chomhdhúil cheimiceach:
Ár dtáirge
Liraglutide +. coa
Tásca:
Instealladh liraglutideúsáidtear go príomha do na comharthaí seo a leanas:
Diaibéiteas Cineál 2: Tá sé oiriúnach do phátrún diaibéiteas de chineál 2 do dhaoine fásta a gcuid siúcra fola a rialú, go háirithe iad siúd a bhfuil a siúcra fola rialaithe go maith tar éis an dáileog inghlactha uasta de dhrugaí metformin nó sulfonylurea a úsáidtear ina n -aonar . Is féidir an druga seo a úsáid i gcomhcheangal le metformin nó Sulfonea drugaí chun feabhas a fheabhsú}
Cosaint chardashoithíoch: Tá sé infheidhme chun an baol a bhaineann le mór -theagmhais dhíobhálacha cardashoithíoch a laghdú (mar shampla bás cardashoithíoch, infarction miócairdiach neamh -mharfach nó stróc neamh -mharfach) i bpátrún aosach le diaibéiteas de chineál 2 in éineacht le galar cardashoithíoch .
Bainistíocht Meáchain: Oiriúnach do Phatiens Aosaigh a dteastaíonn bainistíocht mheáchain fhadtéarmach uathu, mar theiripe aidiúvach le haghaidh aistí bia calraí ísle agus cleachtadh méadaithe . ba chóir go mbeadh an t-innéacs mais coirp tosaigh (BMI) níos mó ná nó cothrom le 30kg/m ² (ró-mheáchan) nó níos mó ná nó cothrom le 27kg/m ² (ró-mheáchan) a bhaineann le meáchan amháin (a bhaineann le héadan amháin, a bhaineann le hídeacht, a:: dyslipidemia) .
Úsáid agus dosage
An dáileog tosaigh: Chun caoinfhulaingt gastrointestinal a fheabhsú, is é an dáileog tosaigh de liraglutid ná 0 . 6mg in aghaidh an lae.
Éalú dáileoige: Tar éis seachtain amháin ar a laghad, ba chóir an dáileog a mhéadú go 1 {. 2mg . Táthar ag súil go mbainfidh roinnt patiens tairbhe as an dáileog a mhéadú ó 1 . 2mg go 1 . 8mg. Bunaithe ar fhreagairt chliniciúil, chun rialú glycemic a fheabhsú tuilleadh, is féidir an dáileog a mhéadú go 1.8mg tar éis seachtain amháin ar a laghad. Moltar nach rachaidh an dáileog laethúil thar 1.8mg (do rialú glúcóis fola) nó 3.0mg (do bhainistíocht meáchain).
Modh Riaracháin: Déantar an táirge seo a instealladh uair sa lá agus is féidir é a instealladh ag am ar bith gan an gá le riaradh de réir amanna béile . Is féidir instealladh subcutaneous a riaradh, agus is féidir an suíomh insteallta a roghnú as an bolg, an ceathar, nó an lámh uachtair .
Ní gá an dosage a choigeartú agus an suíomh agus an t -am insteallta á athrú, ach moltar instealladh a dhéanamh ag an am céanna gach lá agus an t -am is áisiúla a roghnú gach lá .
Teiripe Teaglaim: Is féidir liraglutid a úsáid i gcomhar le metformin le haghaidh cóireála gan an dáileog de metformin . a athrú nuair a úsáidtear é i gcomhar le drugaí sulfonylurea, ag laghdú an dáileog de dhrugaí sulfonylurea ba chóir an riosca a bhaineann le hypoglycemia {}}}
Cógas do dhaonraí speisialta
Mífheidhm duánach: Ní éilíonn othair a bhfuil mífheidhm duánach éadrom orthu (ráta imréitigh creatinín níos mó ná nó cothrom le 30ml/min) coigeartú dáileoige . Ní mholtar an táirge seo do phatiens a bhfuil lagú duánach dian orthu (ráta imréitigh creatinín creatinín<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Lagú ar fheidhm ae: Ní mholtar an dosage a choigeartú do phaitiens le lagú ae éadrom nó measartha . Ní mholtar an táirge seo do phaitiens a bhfuil damáiste mór ae acu, agus ba chóir é a úsáid le rabhadh do phaitiens le damáiste éadrom nó measartha ae .}
Toircheas agus lachtadh: Ní leor sonraí maidir le húsáid liraglutid i measc na mban torrach, agus tugann torthaí tástála ainmhithe le fios a thocsaineacht atáirgthe . Dá bhrí sin, níor cheart an táirge seo a úsáid le linn toirchis, agus moltar insulin ag an am seo ag an gcóireáil, ba chóir go mbeadh an táirge othair ag dul i gcion ar an gcóireáil, má tá an táirge seo i gceist}}}}}}} ba chóir go bhfuil na pleananna othair chun an táirge seo a stopadh}}}}} gur chóir go bhfuil an táirge othair}}}}} ba chóir go bhfuil an táirge}} ba chóir go bhfuil an táirge othair le pleananna an phleananna a bheith ann chun pleananna a bheith ann Gan a bheith soiléir an bhfuil liraglutid á secreted i mbainne daonna, ach léirigh torthaí tástála ainmhithe go bhfuil a mheitibilítí a bhaineann go dlúth le struchtúir i láthair i leibhéil ísle i mbainne cíche . mar gheall ar easpa taithí ábhartha, níor cheart an táirge seo a úsáid le linn lachta {.
Leanaí: Sábháilteacht agus éifeachtúlachtinstealladh liraglutidenár cinneadh i mionaoisigh, mar sin ní mholtar é a úsáid i leanaí agus i n -ógánaigh faoi aois 18.
I gcúig thriail chliniciúla ar scála mór, tá monotherapy le norepinephrine nó teiripe teaglaim faighte ag níos mó ná 2500 othar le metformin, sulfonylureas (le nó gan metformin), nó metformin móide pioglitazone .
Sainmhínítear minicíocht na bhfrithghníomhartha díobhálacha mar seo a leanas:
An -choitianta (1/10), coitianta (1/100,<1/10>. Frithghníomhartha díobhálacha neamhchoitianta (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>. anaithnid (ní féidir é a mheas bunaithe ar na sonraí atá ann cheana) . I ngach grúpa minicíochta, tá frithghníomhartha díobhálacha liostaithe in ord íslitheach déine .
Is iad na frithghníomhartha díobhálacha coitianta le linn trialacha cliniciúla ná míchompord gastrointestinal:
Tá nausea agus an diarrhea an -choitianta, agus tá urlacan, constipation, pian bhoilg, agus díleá coitianta . sa chéad chéim de novotherapy, is féidir le minicíocht na n -imoibrithe díobhálacha gastrointestinal seo a bheith ard . na n -imoibrithe díobhálacha thuas agus de ghnáth líomhain an t -ionfhabhtuithe {}}}}}}}}}}}}}}} \\ t is frithghníomhartha díobhálacha coitianta iad freisin .
Ina theannta sin, is frithghníomhartha díobhálacha coitianta iad imeachtaí hypoglycemic, agus tá siad an -choitianta nuair a chuirtear iad le chéile le drugaí sulfonylurea . tarlaíonn hypoglycemia dian go príomha nuair a úsáidtear novolopramide i gcomhar le sulfonylureas .
I measc na n -imeachtaí díobhálacha coitianta tá galair agus ionfhabhtuithe gastrointestinal agus ionfhabhtuithe .
Hypoglycemia:Tá na himeachtaí hypoglycemic deimhnithe i staidéir chliniciúla éadrom {. Níor breathnaíodh aon imeachtaí hypoglycemic tromchúiseacha sa staidéar ar monotherapy le norepinephrine . Tá hypoglycemia dian annamh go príomha agus tarlaíonn sé go príomha nuair a chuirtear in éineacht le drugaí sulfonylure (0 {{{{3} {} {} {} {} {} {} imeachtaí {}} {}} {} imeachtaí {}} {} imeachtaí {} imeachtaí drugaí a dhruidim {}}} {}} {} imeachtaí Drugaí drugaí drugaí drugaí drugaí (Drugaí (0. Breathnaíodh imeachtaí hypoglycemic (0.001 imeachtaí/bliain othar) nuair a cuireadh Novolac le drugaí antidiabetic ó bhéal seachas sulfonylureas.
Frithghníomhartha díobhálacha gastrointestinal:Tá an chuid is mó de na masmas éadrom go measartha, neamhbhuan, agus is annamh a bhíonn scor cóireála {. nuair a chuirtear le chéile le metformin, 20 . 70/a Patiens a thuairiscigh ar a laghad teagmhas amháin ar a laghad, agus 12 {}} nuair a thuairiscigh 6% de na Patiens le hócáid amháin ar a laghad,. nuair a bhí comóradh ar a laghad le hócáid ar a laghad}}}}}}}}}, ar a laghad le hócáid ar a laghad}}}}} le hócáid ar a laghad, 9 {. Thuairiscigh 1% de na hothair imeacht amháin ar a laghad, agus 7 . Thuairiscigh 9% de na patiens imeacht buinneach amháin ar a laghad . Tá an chuid is mó de na himeachtaí éadrom go measartha agus spleách ar dháileog. Bíonn laghdú ar mhinicíocht agus ar dhéine ag formhór na n -othar a bhfuil comharthaí meon ag baint leo ar dtús le cóireáil leanúnach. Is féidir le hothair os cionn 70 bliain d'aois imoibrithe il -gastrointestinal a fháil nuair a fhaigheann siad cóireáil le norepinephrine. Is féidir le patiens a bhfuil lagú duánach éadrom orthu (ráta imréitigh creatinín {60-90 ml/min) imoibrithe il -gastrointestinal a fháil nuair a fhaigheann siad cóireáil le norepinephrine.
Aistarraingt:I dtrialacha rialaithe fadtéarmacha (26 seachtain nó níos faide), ba é an ráta aistarraingthe mar gheall ar fhrithghníomhartha díobhálacha ná 7 {. 8% i bpátrúin a ndéileáiltear leo le novotherapy, i gcomparáid le 3.4% i bpátrúin sa ghrúpa rialaithe. Ba iad na frithghníomhartha díobhálacha coitianta as a dtarraingítear siar sa ghrúpa novotherapy ná nausea (2.8%) agus urlacan (<1.5%).
Immunogenicity:I gcomhréir le próitéin nó boilg eile ina bhfuil drugaí a bhféadfadh imdhíontacht a bheith acu, féadfaidh patiens antasubstaintí frith -liraglutide a fhorbairt tar éis cóireáil a fháil le norepinephrine . ar an meán, beidh 8 . 6% de na patiens ag cruthú antasubstaintí . Norepinephrine.
Frithghníomhartha Láithreáin Instealladh:I dtrialacha rialaithe fadtéarmacha (26 seachtain nó níos faide), tá thart ar 2% de na hábhair a fhaigheann imoibrithe insteallta norepinephrine tuairiscithe . Is iondúil go mbíonn na frithghníomhartha seo éadrom agus nach dtiocfaidh deireadh le norepinephrine .
Pancreatitis:Uimhir bheag (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Imeachtaí Thyroid:I ngach triail chliniciúil mheánmhéide agus fhadtéarmach, ba é an mhinicíocht fhoriomlán a bhí ag teagmhais dhíobhálacha thyroid i ngach grúpa liraglutid, phlaicéabó, agus rialaithe ná 33 . 5, 30.0, agus 21.7 imeacht in aghaidh 1000 bliain othar, faoi seach, agus ba é an teagmhas dochloíte thyroid thyroid. Bhí siadaí thyroid, leibhéil calcitonin fola ardaithe, agus nodules thyroid ina dteagmhais dhíobhálacha thyroid coitianta in othair a ndéileáiltear leo le norepinephrine, le rátaí minicíochta 0.5%, 1%, agus 0.8%, faoi seach
Cógaseolaíocht, tocsaineolaíocht, agus trialacha cliniciúla
Éifeachtaí Cógaseolaíochta
Instealladh liraglutideLaghdaíonn sé leibhéil glúcóis fola trí ghabhdóirí GLP {-1 a ghníomhachtú, ag feabhsú secretion insulin, ag cur cosc ar secretion glucagon, ag cur moill ar fholmhú gastrach, agus ag méadú satiety . Ina theannta sin, tá Liraglutid ag an gcineál seo a bhfuil an -chuid de na teagmhais chlóbhuailte i bpriosca 2, a fhéadann teagmhais chardais a laghdú, le bunú na n -imeachtaí cardiovical a bhaineann le diagnóis a dhíríonn ar dhiag -dhiag -dhiag -dhiag -dhiag a laghdú i ndiag -dhiag a dhíríonn ar an diageor a bhaineann le haird a dhíríonn ar an diageovied in éineacht le diagnóis na n -imeachtaí cardicorded in éineacht le diagnóis i ndiag, galar cardashoithíoch .
Éifeachtaí Cógaschinimiciúil
I measc na n -éifeachtaí cógaseolaíochta a bhaineann le liraglutid tá laghdú a dhéanamh ar an troscadh agus an glúcós fola iarprandial, friotaíocht insline a fheabhsú, meáchain caillteanas, agus próifíl lipid a fheabhsú . Rinneadh na héifeachtaí seo a bhailíochtú go hiomlán i dtrialacha cliniciúla .
Staidéar ar thocsaineacht
I staidéir ar thocsaineacht ainmhithe, tá sábháilteacht mhaith léirithe ag liraglutid . Mar sin féin, breathnaíodh tocsaineacht atáirgthe in ainmhithe torracha, mar sin ní mholtar úsáid liraglutid le linn toirchis .
Trialacha cliniciúla
I gcúig thriail chliniciúla fhadtéarmacha ar mhórscála, tá monotherapy le teiripe liraglutid nó teaglaim le metformin, sulfonylureas (le nó gan metformin), nó metformin móide pioglitazone . léiríonn na torthaí turgnamhacha seo go bhfuil comhairleachtaí suntasacha i siúcra fola, meáchain, agus go bhfuil na torthaí turgnamhacha seo le fáil go bhfuil go leor daoine ag cailleadh. prognóis .
Clibeanna Te: Instealladh Liraglutide, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol