GLP-1tá sé ionchódaithe ag an ngéin glúcagon (GCG) agus scoilte ag protease PC1/3 chun dhá fhoirm ghníomhacha a tháirgeadh: GLP-1 (7-36) amide (80%) agus GLP-1 (7{-37) (20%). Is é an chéad cheann an phríomhfhoirm ghníomhach, agus tá gníomhaíocht bhitheolaíoch ag an dara ceann freisin tar éis amidation. Mar sin féin, tá laige marfach ag GLP-1 nádúrtha: tá sé éasca le scoilteadh agus díghníomhaithe ag DPP-4 ag suíomh N-críochfort alanine 2, le leathré plasma níos lú ná 2 nóiméad. Ina theannta sin, is féidir leis na duáin a ghlanadh go tapa. Is é an "locht ó bhroinn" go beacht a chuir iachall ar dhá mhórstraitéis drugaí: agónaithe receptor GLP-1 (GLP-1 RAanna) - a chuireann in aghaidh díghrádaithe DPP-4 trí mhodhnú struchtúrach; Coscóir DPP-4 - fadaíonn sé am gníomhaíochta GLP-1 ingenous trí einsímí díghrádaithe a chosc.
1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) API (púdar íon)
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Uimh branda, le haghaidh taighde scientence amháin.
Cód Inmheánach: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Foirmle mhóilíneach: C151H228N40O47
Meáchan móilíneach: 3355.67
Monaróir: BLOOM TECH Wuxi Factory
Anailís: HPLC, LC-MS, HNMR
Príomh-mhargadh: SAM, an Astráil, an Bhrasaíl, an tSeapáin, an Ghearmáin, an Indinéis, an Ríocht Aontaithe, an Nua-Shéalainn, Ceanada etc.
Soláthraímid GLP-1, féach le do thoil ar an suíomh Gréasáin seo a leanas le haghaidh sonraíochtaí mionsonraithe agus faisnéis táirge.
Táirge:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-taighde-amháin/glp-1-7-37-peptide.html
Tá an chéad ghéinteiripe GLP-1 ar domhan ceadaithe le haghaidh úsáide cliniciúla
Ar 11 Bealtaine, 2026, d'fhógair Fractyl Health go bhfuil cead faighte aige d'iarratas ar thriail chliniciúil san Ísiltír agus seolfaidh sé an chéad druga iarrthóra RJVA-001 ar a ardán géinteiripe Rejuvea Smart GLP-1! /An chéad triail chliniciúil dhaonna.
Géinteiripe spriocdhírithe aon-ama is ea RJVA-001 le haghaidh béitechealla pancreatacha, ar féidir léi secretion fiseolaíoch GLP-1 a bhaint amach le hiontógáil cothaitheach sa briseán, agus táthar ag súil go seachnófar fo-iarmhairtí éagsúla de bharr tiúchan ró-imshruthaithe drugaí i dteiripe sistéamach GLP-1. Insileadh an druga go díreach isteach i bhfíochán pancreatach trí theicneolaíocht ultrafhuaime ionrach is lú ionrach faoi threoir ultrafhuaime, ag brath ar thionscnóir inslin daonna féinfhorbartha agus modhnaithe na cuideachta agus ar chomhartha iompair chun secretion GLP-1 a aslú i gcealla islet pancreatacha aistrithe tar éis beathú.
Is é RJVA-001 an chéad ghéinteiripe víreas adeno-ghaolmhar (AAV) ar domhan le haghaidh diaibéiteas cineál 2 chun dul isteach sa chéim chliniciúil, agus freisin an chéad ghéinteiripe GLP-1 ar domhan chun dul isteach sa chéim chliniciúil. Tá sé beartaithe ag an gcuideachta riarachán an chéad othar RJVA-001 a chríochnú sa dara leath de 2026, agus sonraí réamhthaighde a scaoileadh.
Tá éadáil Pfizer ar agónaithe receptor GLP-1 ultra-fhada ag gníomhú di ceadaithe le haghaidh trialacha cliniciúla sa tSín den chéad uair
Ar an 12 Bealtaine, 2026, d’fhógair láithreán gréasáin oifigiúil Lárionad Náisiúnta na Síne um Mheastóireacht Drugaí (CDE) go bhfuil Instealladh PF drugaí nua Aicme 1 de chuid Pfizer ceadaithe le haghaidh úsáide cliniciúla i mbainistíocht meáchain fadtéarmach do dhaoine fásta a bhfuil innéacs mais comhlacht tosaigh (BMI) de 228 kg/m2 acu ar a laghad 228 kg/m2 (meáchan róthrom) nó 24 kg ar a laghad gaolmhar. casta (cosúil le hyperglycemia, Hipirtheannas, hyperlipidemia, apnea codlata bacúil, galar cardashoithíoch, etc.), bunaithe ar aiste bia rialaithe agus cleachtadh méadaithe. Léiríonn faisnéis phoiblí gurb é seo an chéad uair a faomhadh PF-08653944 go cliniciúil sa tSín.
Úsáid
Gcéad dul síos, ag brath ar glúcóis secretion insulin a chur chun cinn. Gníomhaíonn an gabhdóir GLP-1 atá ag gníomhú ar dhromchla cealla béite pancreatacha an cosán comharthaíochta cAMP PKA, rud a fheabhsaíonn sintéis agus scaoileadh inslin. Is í an eochair ná go mbraitheann an éifeacht chothaithe seo go docht ar leibhéil siúcra fola - ní chuireann sé i bhfeidhm ach nuair a bhíonn siúcra fola os cionn 5 mmol/L, agus stopann sé go huathoibríoch nuair a bhíonn siúcra fola gnáth. Dá bhrí sin, is ar éigean a bheidh úsáid GLP-1RA ina n-aonar ina chúis le hipoglycemia, arb é a phríomhbhuntáiste sábháilteachta é i gcomparáid le drugaí sulfonylurea.
Ar an dara dul síos, bac ar an secretion glucagon. Trí ghníomhú ar alfa-chealla pancreatacha in aice láimhe trí secretion paracrine, cuireann sé bac ar scaoileadh glucagon, laghdaítear miondealú glycogen ae agus gluconeogenesis, agus íslíonn sé siúcra fola go sineirgistíoch ón bhfoirceann "foinse oscailte".
Ar an tríú dul síos, moill ar fholmhú gastrach. Ag gníomhú ar chealla balla gastrach agus snáithíní nerve vagus, ag moilliú go suntasach ar an ráta ábhar gastric á scaoileadh isteach sa duodenum. Ní hamháin go réidhíonn an meicníocht seo an méadú géar ar shiúcra fola iar-prandial, ach fadaíonn sé satiety fisiciúil freisin, rud a fhágann go bhfuil sé ar cheann de na rudaí tábhachtacha a chuireann lena éifeacht meáchain caillteanas.
