Púdar hidreaclóiríd LizinimazoleBa dhruga díwormála speictream leathan é tráth, a dhírigh go príomha ar néimeatóidí gastraistéigeacha agus scamhógacha i mbeostoc agus in éanlaith chlóis. Oibríonn sé trí chosc dochúlaithe a dhéanamh ar an succinate reductase sa pharasite, rud a fhágann go dteipeann ar mheitibileacht fuinnimh an pharasite agus go dtiocfaidh sé chun báis. Fuarthas amach freisin go bhfuil feidhmeanna suntasacha inmunomodulatory ag an druga seo, atá in ann gníomhaíocht limficítí T damáiste, macrophages, agus granulocytes a athbhunú, agus feabhas a chur ar fhriotaíocht galair an chomhlachta. Mar sin féin, mar gheall ar fhéidearthacht frithghníomhartha díobhálacha an chórais imdhíonachta amhail granulocytopenia géar le linn úsáide cliniciúla, chomh maith leis an mbaol néarthocsaineachta, tá teorainn dhian ar a thásca úsáide tréidliachta agus daonna ag formhór na dtíortha. Faoi láthair, úsáidtear é go príomha mar imoibrí taighde saotharlainne chun meicníochtaí imdhíonachta a iniúchadh, ag cur béime ar shaolré tipiciúil an druga ó chur i bhfeidhm go forleathan go rialú docht.
|
|
|
|
|
|
|
|
Meicníocht Cógaseolaíochta
Éifeacht Antiparasitic
Feidhmíonn hidreaclóiríd Levamisole a éifeacht trí chosc a chur go roghnach ar succinate dehydrogenase i gcealla matán na paraisítí, ag cur bac ar an bpróiseas fumarate a thiontú go succinate, ag cur isteach ar mheitibileacht anaeróbach an pharasite agus ag laghdú táirgeadh fuinnimh. Tar éis don pharasít dul i dteagmháil leis an druga, bíonn crapadh leanúnach mar thoradh ar dhípholarú an nerve agus na matáin, rud a fhágann pairilis agus bás ar deireadh. Cuireann a éifeacht cosúil le cholinergic díbirt an pharasite chun cinn, rud a léiríonn éifeachtúlacht shuntasach i gcoinne ionfhabhtuithe de bharr péisteanna cruinne, péisteanna duán, péisteanna pionnaí agus enterobiasis. Tá an ráta imréitigh dáileog amháin d’uibheacha seadán sách ard, rud a fhágann go bhfuil sé thar a bheith oiriúnach do chóireáil ghrúpa.
Éifeacht imdhíonachta
Tá feidhm inmunomodulatory déthreorach ag hidreaclóiríd Levamisole:
Feabhas a chur ar fhreagra imdhíonachta: Macrophages agus limficítí T a ghníomhachtú, táirgeadh interferon a chur chun cinn, agus díolúine ceallacha a fheabhsú. Úsáidtear go cliniciúil le haghaidh ionfhabhtuithe riospráide athfhillteach agus mar chóireáil aidiúvach tar éis máinliacht meall (cosúil le hailse cholaireicteach, melanoma), féadann sé an ráta atarlaithe a laghdú.
Autoimmunity a rialáil: Trí chealla Th1/Th2 a chothromú, frithghníomhartha athlastacha in airtríteas réamatóideach agus lupus erythematosus sistéamach a mhaolú, a úsáidtear go minic i gcomhar le glucocorticoids chun an dáileog a laghdú.
Feidhmchlár Cliniciúil agus Dosage
Cóireáil antiparasitic
Ionfhabhtú péisteanna cruinne: 1.5-2.5mg/kg do dhaoine fásta, a thógtar ar bholg folamh nó roimh am codlata; do leanaí, 2-3mg / kg.
Ionfhabhtú Hookworm: 1.5-2.5mg/kg, uair amháin sa lá, ar feadh 3 lá as a chéile.
Filariasis: 4-6mg/kg, tógtha i 2-3 dáileog roinnte, ar feadh 3 lá as a chéile.
Ionfhabhtú measctha: Is féidir le chéile le thiabendazole agus thiabendazole an éifeacht theiripeach a fheabhsú.
Cóireáil chúnta do ghalair imdhíonachta-
Tar éis máinliacht siadaí: Tá gá le húsáid sheicheamhach le drugaí ceimiteiripe chun freagairt imdhíonachta frith-meall a fheabhsú, chun monatóireacht a dhéanamh ar shochtadh smeara.
Galair autoimmune: In éineacht le glucocorticoids, tá gá le seiceálacha rialta ar fheidhm ae. Scoir cógais má éiríonn gríos craicinn nó pian sna hailt níos measa.
Galair víreasacha: Mar ulcers béil stubborn agus deir zoster, in éineacht le drugaí antiviral.
Frithghníomhartha Díobhálacha agus Contraindications
Frithghníomhartha díobhálacha coitianta
Imoibrithe gastrointestinal: Nausea, urlacan, pian bhoilg (ráta tarlaithe thart ar 10% -20%), neamhbhuan den chuid is mó.
Comharthaí néareolaíocha: meadhrán, tinneas cinn, tuirse, ó am go chéile ataxia nó fís doiléir.
Frithghníomhartha ailléirgeacha: Is féidir gríos, tochas, deirmitíteas fóta-íogair, cásanna tromchúiseacha a bheith i láthair le frithghníomhartha ailléirgeacha láithreach nó de chineál Arthus.
Mínormáltachtaí an chórais fola: Laghdú granulocyte (go minic inchúlaithe), thrombocytopenia, riosca níos airde in othair le galair rheumatic nó siadaí.
Damáiste don fheidhm ae: Trasaminases ardaithe, tá gá le monatóireacht a dhéanamh ar fheidhm an ae le húsáid fadtéarmach.
Contraindications agus Réamhchúraimí
contraindications Absalóideach: dysfunction ae agus duáin, heipitíteas gníomhach, toircheas go luath, othair a bhfuil schistosomiasis atá ann cheana féin.
Daonraí aireacha:
Othair a bhfuil airtríteas réamatóideach orthu: Seans maith go spreagtar agranulocytosis.
Othair a bhfuil siondróm Sjogren orthu: D’fhéadfadh comharthaí a bheith níos measa.
Leanaí: Déan an dáileog a ríomh go docht bunaithe ar mheáchan coirp, seachain ionghabháil thaisme.
Idirghníomhartha drugaí:
Is féidir le chéile le ethambutol le haghaidh ionfhabhtú filariasis a chóireáil.
Seachain úsáid le tetrachlorethylene chun tocsaineacht mhéadaithe a chosc.
Sábháilteacht agus Rialú Riosca
Staidéir ar thocsaineacht
Léiríonn turgnaimh ainmhithe go n-athraíonn an LD₅₀ (leathdháileog mharfach) de hidreaclóiríd levamisole ag brath ar an mbealach riaracháin. Tá tocsaineacht bhéil níos ísle, ach d'fhéadfadh éifeachtaí M-cholinergic (amhail salivation, buinneach, bronchospasm) agus N-éifeachtaí colinergacha (cosúil le crith matán, pairilis riospráide) a bheith mar thoradh ar úsáid iomarcach. Éilíonn cóireáil nimhithe go n-úsáidfear atraipín chun dul i ngleic le hairíonna M{-cholinergic agus cuirtear teiripe chardatonach agus fualadach leis.
Bearta Rialaithe Riosca
Indibhidiú dáileog: Coigeartaigh an dáileog bunaithe ar an gcineál ionfhabhtaithe, meáchan, agus aois chun ródháileog a sheachaint.
Monatóireacht ar Chógais: Déan gnáthamh fola agus feidhm ae a sheiceáil go rialta le linn cóireála, go háirithe nuair a úsáidtear é ar feadh téarma fada nó i gcomhcheangal le drugaí eile.
Oideachas Othair: Cuir othair ar an eolas faoi fhrithghníomhartha díobhálacha féideartha agus cóir leighis a lorg láithreach má tharlaíonn comharthaí tromchúiseacha (cosúil le trithí, buíochán).
Bainistíocht Speisialta Daonra: Tá cosc ar mhná torracha agus ar mhná lachtaithe úsáid a bhaint as; ní mór cógais a thabhairt do leanaí faoi mhaoirseacht daoine fásta.
Éifeacht immunosuppressive
Feidhmíonn hidreaclóiríd Levamisole go príomha éifeacht inmunomodulatory seachas éifeacht imdhíonachta díreach. Is é a chroí-mheicníocht feidhm imdhíonachta a athbhunú nó a fheabhsú trí chealla imdhíonachta a ghníomhachtú agus freagairtí imdhíonachta a neartú. Ní mhaolaíonn sé ach go hindíreach frithghníomhartha athlastacha i galair uath-imdhíonachta ar leith trí fhreagraí imdhíonachta neamhghnácha a rialáil. Seo a leanas anailís mhionsonraithe:
Tá éifeacht inmunomodulatory hidreaclóiríd levamisole déthreo. Is é an croí-mheicníocht ná an fheidhm imdhíonachta a athbhunú nó a fheabhsú trí chealla imdhíonachta a ghníomhachtú agus an freagra imdhíonachta a neartú, seachas an córas imdhíonachta a shochtadh go díreach. Go sonrach, léirítear é mar:
cealla imdhíonachta a ghníomhachtú:Is féidir le hidreaclóiríd Levamisole na cealla T réamh-imdhíonachta luatha a aslú chun idirdhealú a dhéanamh i gcealla T feidhmiúla aibí, agus macrophages agus fachtóir coisctheach imirce granulocyte á ghníomhachtú, ag cur lena bhfeidhm phagocytic. Tá an éifeacht seo suntasach go háirithe i ndaoine aonair a bhfuil feidhm imdhíonachta lagaithe acu (amhail othair a bhfuil ionfhabhtuithe athfhillteacha orthu), agus féadann sé an fheidhm imdhíonachta faoi chois a athbhunú.
secretion cytokine a chur chun cinn:Is féidir le hidreaclóiríd Levamisole iomadú gascheall hematopoietic smeara a spreagadh agus secretion cytokines a chur chun cinn mar interleukin-2 (IL-2) agus interferon- (IFN- ). Is príomhrialaitheoirí iad na cítocíní seo ar an bhfreagairt imdhíonachta agus féadann siad gníomhaíocht na himdhíonachta ceallacha agus na himdhíonachta greannachta a fheabhsú.
Freagraí imdhíonachta neamhghnácha a rialáil:I galair uath-imdhíonacha (cosúil le airtríteas réamatóideach, lupus erythematosus sistéamach), laghdaíonn hidreaclóiríd levamisole freagraí athlastacha agus damáiste fíocháin trí chosc a chur ar an bhfreagairt imdhíonachta arna idirghabháil ag cealla T róghníomhacha. Mar shampla, féadann sé cothromaíocht na gceall Th1/Th2 a rialáil agus táirgeadh uath-antasubstaintí a laghdú, rud a mhaolóidh gníomhaíocht an ghalair.
Díolúine in aghaidh-meall a fheabhsú:Le linn teiripe aidiúvach meall post, feabhsaíonn hidreaclóiríd levamisole aitheantas imdhíonachta agus cumas ionsaithe an chomhlachta i gcoinne cealla siadaí, rud a laghdóidh an dóchúlacht go dtarlóidh atarlú. Féadfaidh a mheicníocht a bheith bainteach le haibiú cealla dendritic a chur chun cinn agus cealla marú nádúrtha (cealla NK) a ghníomhachtú.
Ba chóir a thabhairt faoi deara go bhfuil éifeacht inmunomodulatory hidreaclóiríd levamisole roghnach:
Do dhaoine aonair a bhfuil díolúine lag acu: mar othair a bhfuil ionfhabhtuithe riospráide athfhillteach orthu, is féidir le hidreaclóiríd levamisole feabhas suntasach a chur ar fheidhm imdhíonachta agus friotaíocht a fheabhsú.
I gcás othair a bhfuil galair autoimmune orthu: mar othair a bhfuil airtríteas réamatóideach orthu, rialaíonn sé freagraí imdhíonachta neamhghnácha chun athlasadh a laghdú, seachas an córas imdhíonachta a shochtadh go hiomlán.
I gcás daoine aonair a bhfuil gnáth-díolúine acu: níl aon éifeacht suntasach feabhsaithe imdhíonachta ag hidreaclóiríd levamisole. D’fhéadfadh frithghníomhartha díobhálacha cosúil le laghdú granulocyte a bheith mar thoradh ar úsáid fhadtéarmach agus dáileog ard mar gheall ar ghníomhachtú iomarcach cealla imdhíonachta.
Achoimre agus Outlook
Tá ról suntasach ag hidreaclóiríd Levamisole, mar dhruga antiparasitic clasaiceach, i gcóireáil deworming mar gheall ar a éifeachtacht ard agus tocsaineacht íseal. Ina theannta sin, cuireann a éifeacht inmunomodulatory smaointe nua ar fáil do theiripe aidiachtach siadaí agus do bhainistiú galair uath-imdhíonachta. Mar sin féin, tá aird chliniciúil ag teastáil ó fhrithghníomhartha díobhálacha (go háirithe tocsaineacht haemaiteolaíoch) agus idirghníomhaíochtaí drugaí. D’fhéadfadh taighde amach anseo díriú ar:
díorthaigh nua a fhorbairt chun tocsaineacht a laghdú tuilleadh;
Déan iniúchadh ar réimeanna cógas comhcheangailte lena n-úsáid in imdhíonteiripe;
Staidéir sábháilteachta a neartú do dhaonraí sonracha (cosúil le leanaí agus daoine scothaosta).