Tetramisole hclis púdar criostalach bán é, atá ina chineál cumaisc imidazole. Tá raon leathan éifeachtaí cógaseolaíochta aige, lena n-áirítear éifeachtaí frith-athlastacha, analgesic, hypoglycemic agus immunomodulatory in vivo. 2-Is leacht gan dath agus comhdhúil orgánach é clóiríd chloropropionyl a úsáidtear go minic i sintéis lotnaidicídí, drugaí agus ruaimeanna éagsúla.
An chéad mhodh: Comhdhlúthú clóra-aicéatáit le imidazole agus formaildéad ag baint úsáide as modh ardbhrú:
Glacann an modh coinníollacha ardbhrú (80-100 MPa) chun idirmheánach a ullmhú tríd an imoibriú comhdhlúthaithe de chloroacetate, imidazole agus formaildéad, agus ansin cuireann sé bróimíd tetrabutylammonium i láthair aigéad hidreaclórach chun an táirge tetramisole hcl a fháil ar deireadh.
Is iad seo a leanas na céimeanna imoibrithe:
1) Ullmhú chloroacetate:
Ar dtús, cuir aigéad clóróaicéiteach agus barrachas formaildéad isteach i dtuaslagóir orgánach, amhail meatánól nó eatánól, agus corraigh ag teocht an tseomra. Cuireadh NaOH leis chun pH an tuaslagáin imoibrithe a thabhairt gar do 7.
Ansin, ag baint úsáide as imoibreoir ardbhrú, rinneadh an t-imoibriú faoi choinníollacha imoibrithe 160 céim . Is é an táirge deiridh ná carboxylate formaildéad clóra-aicéiteach leis an struchtúr OHC(CH2)2Cl.
2) Ullmhú imidazole:
I gciteal imoibrithe, déan cetón meitile eitile a dhíscaoileadh i dtuaslagán alcóil, cuir clóraformamide agus clóiríd chopair, agus corraigh ag teocht an tseomra. Cuireadh asetylimidazole leis an meascán imoibriúcháin ansin agus d'imoibrigh sé agus é ag téamh go 70 céim. Is féidir an meascán imoibrithe a imoibriú ag teocht ard 90 céim C., agus tá an t-am imoibrithe thart ar 24 uair an chloig. Is é an táirge deiridh a fhaightear ná comhdhúil imidazole le struchtúr isoimidazolone, is é sin 2-(1H-imidazol-1-il)aicéatifeanóin.
3) Imoibriú comhdhlúthaithe imidazole agus carboxylate formaildéad aigéad chloroacetic:
Díscaoileadh Imidazole i meatánól, agus cuireadh carboxylate formaildéad clóra-aicéiteach leis chun é a mheascadh. Imoibrítear na himoibreoirí ag teocht ard 160 céim agus cuirtear brú orthu san imoibreoir chun imoibriú iomlán na n-imoibreoirí a chinntiú. Is é an t-am imoibrithe 2 uair an chloig. Is é an táirge a tháirgtear leis an imoibriú comhdhlúthúcháin ná N-(2-oxo-5,5-démheitil-1,3,2-imidazolyl)-aigéad clóraaicéiteach formaildéad aimíd le foirmle mhóilíneach C13H16N3O3Cl.
Éilíonn an idirmheánach seo hidreaclóiríú fós chun tetramisole hcl a fhoirmiú. Déileáiltear leis an idirmheánach thuasluaite le haigéad ina bhfuil ions clóiríd, agus cuirtear bróimíd tetrabutylammonium le haghaidh hidreaclóiríú ardbhrú chun an táirge Tetramisole Hcl a fháil ar deireadh.
Éilíonn ullmhúchán Tetramisole Hcl idirmheánach úsáid a bhaint as imoibreoirí ardbhrú, agus tá teocht ard agus brú ard i gceist leis na coinníollacha imoibrithe. Tá gá le rialú cúramach agus beacht ar na coinníollacha imoibrithe chun imoibriú iomlán na n-imoibreoirí a chinntiú. I sraith de phróisis cheimiceacha casta, is é an idirmheánach N-(2-oxo-5,5-démheitil-1,3,{7}}imidazolyl)-aigéad clóraaicéiteach formaildéad amide ríthábhachtach in ullmhú Tetramisole Hcl céim thábhachtach.
Buntáistí: scaradh simplí agus íonú táirgí imoibrithe, toradh ard.
Míbhuntáistí: Éilíonn an modh seo timpeallacht ardbhrú, agus tá an oibríocht níos contúirtí.
An dara modh: imoibriú aicéatón imidazole, aigéad beansóch agus díorthaigh aigéad carbocsaileach:
Is é príomhchéim an mhodha imoibriú a dhéanamh ar aicéatón imidazole, aigéad beansóch agus díorthaigh aigéad carbocsaileach chun heterocycle ceithre bhall a fhoirmiú. Ina dhiaidh sin, cuireann laghdú ar an heitreacycle ceithre bhall TH.
Úsáidtear Tetramisole hcl Inclusions go forleathan in éarthach feithidí do bheostoc agus úsáidtear é freisin i réimse an leighis. Is díorthaigh de Tetramisole Hcl iad aicéatón imidazole, aigéad beansóch agus aigéad carbocsaileach, ar comhdhúile orgánacha iad go léir. Déantar cur síos thíos ar imoibrithe agus nósanna imeachta mionsonraithe aicéatón imidazole, aigéad beansóch agus aigéad carbocsaileach de dhíorthaigh Tetramisole Hcl.
1. Imoibriú díorthaigh aicéatón imidazole:
Is comhdhúile lag bunúsacha iad díorthaigh aicéatóin iidazole ar féidir leo imoibriú le haigéid chun salainn a fhoirmiú. Seo a leanas imoibriú agus céimeanna mionsonraithe díorthaigh aicéatóin imidazole:
1.1 Imoibríonn le haigéad sulfarach:
Is féidir le díorthaigh aicéatóin Imidazole imoibriú le haigéad sulfarach chun salainn a fhoirmiú, agus úsáidtear an t-imoibriú seo de ghnáth in ullmhú díorthaigh Tetramisole Hcl. Is é seo a leanas an chothromóid imoibriúcháin:
R-CH=N-CH3móide H2MAR SIN,4→ R-CH=N-CH3·H2MAR SIN,4
Ina measc, R-CH=N-CH3Léiríonn díorthaigh aicéatón imidazole.
Is iad seo a leanas na céimeanna imoibrithe:
1) Measc an díorthach aicéatón imidazole agus aigéad sulfarach tiubhaithe.
2) Corraigh an meascán ionas go mbeidh sé comhcheangailte go cothrom.
3) Tar éis an imoibrithe, sruthlaigh le huisce oighir agus scag an soladach chun sulfáit aicéatón imidazole a fháil.
1.2 Imoibriú le aildéid:
Is féidir le díorthaigh imidazoleacetone imoibriú le haildídí chun aildimíní imidazoleacetone a fhoirmiú. Is é seo a leanas an chothromóid imoibriúcháin:
R-CH=N-CH3 móide R'CHO → R-CH=N-CH3CHO
Ina measc, R-CH=N-CH3Is ionann díorthach aicéatón imidazole, agus aldehéad atá i R'CHO.
Is iad seo a leanas na céimeanna imoibrithe:
1) Measc díorthach aicéatón imidazole agus aildéid.
2) I láthair eatánóil agus tuaslagán hiodrocsaíd sóidiam ainhidriúil, tá an t-imoibriú catalyzed.
3) Tar éis an imoibrithe, sruthlaigh le huisce oighir agus scagaire an soladach chun imidazole aicéatón aldimine a fháil.
2. Imoibriú díorthach aigéad benzoic:
Is comhdhúile éagobhsaí iad díorthaigh aigéad beansóch ar féidir leo comhdhúile níos cobhsaí a fhoirmiú trí imoibrithe éagsúla. Seo a leanas imoibriú agus céimeanna mionsonraithe an díorthaigh aigéid bheansóigh:
2.1 Anailís eiliminteach:
Is féidir díorthaigh aigéad beansóch a bhrath trí anailís eiliminteach. Imoibreoidh an tsubstaint tástála le himoibrithe ceimiceacha chun gás a ghiniúint, agus ansin rachaidh an gás isteach san anailíseoir eiliminteach lena bhrath. Is é seo a leanas an chothromóid imoibriúcháin:
C7H7O2móide O2→ CO2móide H2O
Is iad seo a leanas na céimeanna braite:
1) Cuir an díorthach aigéad beansóch i bhfleascán dócháin réamh-mheáite.
2) Cuir ocsaíditheoir soladach (cosúil le ocsaíd chopair) agus measc go maith.
3) Bain úsáid as lampa chun an cadás ionsúite ocsaigine a dhó ag bun an bhuidéil agus an meascán imoibrithe a adhaint.
4) Cuir an gás isteach san anailíseoir eiliminteach lena bhrath.
2.2 Imoibriú le nítrít sóidiam:
Is féidir le díorthaigh aigéad beansóch imoibriú le nítrít sóidiam chun beinsimidasóil a tháirgeadh. Is é seo a leanas an chothromóid imoibriúcháin:
C7H7O2 móide NaNO2móide HCl → C11H8N2móide NaCl móide 2H2O
Ina measc, tá C7H7O2is ionann é agus díorthach aigéad beansóch, agus C11H8N2ionann benzimidazole.
Is iad seo a leanas na céimeanna imoibrithe:
1) Tuaslaig an díorthach aigéad beansóch in aigéad hidreaclórach tiubhaithe.
2) Cuir tuaslagán nítríte sóidiam leis agus corraigh chun meascadh.
3) Freagair ag teocht an tseomra ar feadh 6-8 uair an chloig.
4) Tar éis an imoibrithe, cuir tuaslagán hiodrocsaíde sóidiam chun an luach pH a choigeartú go 7.
5) Nigh le eatánól, scag an solad chun benzimidazole a fháil.
3. Imoibriú díorthaigh aigéad carbocsaileach:
Is aicme de chomhdhúile a úsáidtear go forleathan iad díorthaigh aigéid charbocsaileacha ar féidir leo comhdhúile orgánacha eile a fhoirmiú trí imoibrithe éagsúla. Seo a leanas imoibrithe agus céimeanna mionsonraithe díorthaigh aigéid charbocsaileacha:
3.1 Imoibriú breise:
Is féidir le díorthaigh aigéid charbocsaileacha imoibriú breise a dhéanamh le comhdhúile nasctha dúbailte chun díorthaigh aigéid charbocsaileacha aillile a ghiniúint. Is é seo a leanas an chothromóid imoibriúcháin:
R-COOH móide H2C=CH-CN → R-COOCH=CHCH2AC
Ina measc, is ionann R-COOH agus díorthach aigéad carbocsaileach, agus H2C=Is ionann CH-CN agus comhdhúil nasctha dúbailte.
Is iad seo a leanas na céimeanna imoibrithe:
1) Measc díorthach aigéad carbocsaileach agus cumaisc bhanna dúbailte.
2) Cuir catalaíoch (cosúil le tríchlóiríd alúmanaim) agus measc go maith.
3) Mboilgeog nítrigine agus corraigh an meascán.
4) Imoibríonn ar feadh roinnt uaireanta ag teocht an tseomra.
5) Tar éis an imoibrithe, sruthlaigh le huisce fuar agus scag an soladach chun díorthaigh aigéad carbocsaileach aillile a fháil.
3.2 Imoibriú carbónúite:
Is féidir le díorthaigh aigéid charbocsaileacha comhdhúile carbóinile a fhoirmiú trí imoibrithe carbónúite. Is é seo a leanas an chothromóid imoibriúcháin:
R-COOH móide (COCl)2→ R-COCl móide CO2móide HCl
Ina measc, is ionann R-COOH agus díorthach aigéad carbocsaileach, agus (COCl)2is ionann clóiríd charbóinile.
Is iad seo a leanas na céimeanna imoibrithe:
1) Déantar díorthach aigéad carbocsaileach agus clóiríd charbóinile a mheascadh.
2) Cuir cocatalyst (cosúil le déchlóraimeatán) leis agus measc go maith.
3) Imoibríonn ar feadh roinnt uaireanta ag teocht íseal.
4) Tar éis an t-imoibriú a bheith os a chionn, cuir an t-imoibreoir isteach in uisce oighir, corraigh agus fionnuar, agus cuir tuaslagán hiodrocsaíde sóidiam chun neodrú.
5) Nigh le éitear agus scag an solad chun an cumaisc charbóinile a fháil.
Go hachomair, is comhdhúile orgánacha iad na díorthaigh imidazolacetone, aigéad beansóch, agus aigéad carbocsaileach de Tetramisole Hcl ar féidir leo go léir comhdhúile orgánacha eile a tháirgeadh trí imoibrithe éagsúla. Éilíonn imoibrithe difriúla céimeanna imoibrithe difriúla chun táirgí ionchais a fháil.
Buntáistí: costas táirgthe íseal agus íonú éasca ar tháirgí imoibrithe.
Míbhuntáistí: Tá na coinníollacha imoibrithe crua agus tá an toradh íseal.