Púdar Semaglutideis analóg GLP-1 é atá ceadaithe ag an FDA do chóireáil diaibéiteas cineál 2. Rialaíonn sé leibhéil siúcra fola trí secretion insulin a spreagadh agus secretion glúcagon a chosc. Ina theannta sin, tá staidéar déanta go forleathan ar semaglutide le haghaidh cóireáil riochtaí eile, lena n-áirítear:
1. Otracht: Tá staidéar maith déanta ar an meicníocht semaglutide a bhaineann le meáchain caillteanas, agus tá sé ceadaithe ag an FDA mar dhruga chun otracht a chóireáil.
2. Galar cardashoithíoch: Rinneadh staidéar forleathan freisin ar éifeachtaí semaglutide ar an gcóras cardashoithíoch. Fuair staidéar le déanaí gur féidir le húsáid fhadtéarmach semaglutide an baol a bhaineann le himeachtaí cardashoithíoch a laghdú in othair le diaibéiteas cineál 2.
3. Galar Alzheimer: Tá staidéar déanta freisin ar Semaglutide le haghaidh cóireáil galar Alzheimer, agus tá caidreamh áirithe ag a chosán glucagon le tarlú galar Alzheimer, agus mar sin d'fhéadfadh tionchar dearfach a bheith ag semaglutide ar ghalar Alzheimer Tionchar.
4. Fiobróis ae: D'fhéadfadh éifeachtaí teiripeacha a bheith ag Semaglutide ar fhiobróis ae trí mheicníochtaí iolracha, mar shampla cosc a chur ar iomadú fachtóir fáis cosúil le insulin 1 (IGF-1), ag cur bac ar léiriú -smooth muscle actin (-SMA) agus Treoraíonn scaoileadh peiptíde cosúil le gastrin-2 (GLP-2) athghiniúint heipitocyte.
5. D'aimsigh staidéir freisin gur féidir le Semaglutide an baol bás ailse a laghdú i gcineálacha éagsúla cóireála ailse sistéamach.
I mbeagán focal, ní hamháin go bhfuil Semaglutide ceadaithe ag an FDA i gcóireáil diaibéiteas, ach tá raon leathan d’fheidhmchláir theiripeacha agus taighde i réimsí eile aige freisin.
Gníomhaire gabhdóra GLP-1 le haghaidh cóireáil diaibéiteas cineál 2 is ea semaglutide peptide. Seo a leanas a bhealach sintéiseach agus céimeanna mionsonraithe:
1. Díorthaigh alanine a shintéisiú: ag tosú ó mercaptoalanine, trí charbónú agus imoibrithe laghdaithe, rinneadh díorthaigh alanine a shintéisiú.
2. Comhdhúile azíde a shintéisiú: úsáid an tsubstráit N, N-dimethylacetamide agus salann azide tetramethylammonium chun comhdhúile azide a ullmhú trí imoibriú.
3. Peptídí a shintéisiú: imoibríonn na díorthaigh alanine i gcéim 1 leis na comhdhúile azide i gcéim 2 chun peptídí a ghiniúint.
4. Timthriallú cailciam-catalyzed: Cuir catalaíoch salainn cailciam le peiptídí i glycol eitiléine le haghaidh imoibriú timthriallaithe chun peiptídí a ghiniúint ina bhfuil fáinní 1,2,4-thiadiazole.
5. Acylation: Téann an peptide faoi imoibriú acylation chun hexadecanoyl a thabhairt isteach chun bith-infhaighteacht a fheabhsú.
6. íonú agus mais-speictriméadracht: Is é an chéim dheireanach ná an peptide a íonú trí osmosis droim ar ais agus crómatagrafaíocht leacht ardfheidhmíochta, agus é a dhaingniú de réir mais-speictriméadrachta.
Ar an iomlán, tá an scéim shintéise iomlán de semaglutide an-uasmhéadú agus éifeachtach, agus d'éirigh sé le toradh ard agus dea-chaighdeán.
Is oibreán gabhdóra GLP-1 fadghníomhaitheach é an semagglutide polaipeiptíde. Tá 34 iarmhair aimínaigéad sa semagglutide polaipeiptíde, is é C187H291N45O59 an fhoirmle mhóilíneach, agus is é 4110.86 an mhais mhóilíneach choibhneasta. Is solad gan dath é a thuaslagann in uisce. Tá go leor grúpaí hidreafileacha sa mhóilín polaipeiptíde, agus mar sin taispeánann sé hidreafaileacht ard i dtuaslagán. Cinneann airíonna fisiceacha agus ceimiceacha an semaglutide polypeptide go dteastaíonn cosaint speisialta uaidh le linn é a ullmhú, a stóráil agus a úsáid.
Stair Forbartha:
Is féidir stair taighde agus forbartha semaglutide peptide a rianú siar go dtí na 1990idí. Ar dtús, bhí sé mar aidhm ag na taighdeoirí druga diaibéiteas cineál 2 instealladh díreach a chruthú a dhéanfadh aithris ar hormone inmheánach GLP-1 an chomhlachta. Le linn an taighde, léirigh Semaglutide, mar ghníomhaí gabhdóra GLP an-éifeachtach, éifeachtúlacht mhaith i múnlaí ainmhithe. Tar éis blianta taighde agus forbartha, seoladh an peptide Semaglutide go rathúil i 2021 agus tá sé ina dhruga frith-diaibéitis a úsáidtear go forleathan.
Ionchais iarratais:
Tá ionchas maith ag baint le semaglutide peptide, mar ghníomhaí gabhdóra GLP-1 atá ag gníomhú le fada, a chur i bhfeidhm. Is féidir é a úsáid go forleathan i gcóireáil othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 acu, agus féadann sé siúcra fola a ísliú, íogaireacht insulin a fheabhsú, agus meáchan coirp a laghdú. Ina theannta sin, is féidir semaglutide a úsáid freisin chun galair cosúil le murtall agus galar cardashoithíoch a chóireáil. Sa todhchaí, beidh an t-ionchas iarratais ar semaglutide peptide níos leithne, agus tá taighdeoirí i gcónaí ag déanamh staidéir ar a chur i bhfeidhm i réimsí na míochaine agus na n-eolaíochtaí beatha.
Is féidir le Semaglutide, atá ceadaithe le haghaidh meáchain caillteanas i ndaoine fásta murtallach nó róthrom, cabhrú le déagóirí meáchan a chailleadh agus tacú le sláinte croí, de réir taighde nua. Arna fhoilsiú ar 2 Samhain, 2022 sa New England Journal of Medicine (NEJM), tháinig méadú 16.1 faoin gcéad ar dhéagóirí murtallach a fuair semaglutide seachtainiúil (BMI) i dtriail chliniciúil chéim 3a idirnáisiúnta , . i gcomparáid le méadú 0.6 faoin gcéad ar an ngrúpa phlaicéabó.
Semaglutide D'fhorbair Novo Nordisk Semaglutide (Semaglutide). Úsáideadh an druga ar dtús chun diaibéiteas a chóireáil. Is gníomhaí gabhdóra peiptíde 1 (GLP{2}}) atá cosúil le glúcagon agus is féidir leis a ghníomh a aithris. , ocras a laghdú, aiste bia a laghdú, agus iontógáil calorie a laghdú, agus mar sin tá éifeacht gan íoc aige i meáchain caillteanas.
I mí Feabhra 2021, d'fhoilsigh an "New England Journal of Medicine" (NEJM) torthaí trialach cliniciúla domhanda ar scála mór a léirigh go bhfuil éifeacht gan íoc ag semaglutide mar dhruga meáchain caillteanas. I gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó, rinneadh 2.4mg semaglutide a instealladh go seachtainiúil Chaill an grúpa turgnamhach le marutide meán 15.3 kg. Go sonrach, chaill trí cheathrú de na daoine níos mó ná 10 faoin gcéad dá meáchan coirp, agus chaill níos mó ná aon trian de na daoine níos mó ná 20 faoin gcéad dá meáchan coirp. Is féidir "cluiche-athrú" a thabhairt ar an éifeacht meáchain caillteanas seo. meáchain caillteanas is féidir a bhaint amach ach amháin trí máinliacht.
Bunaithe ar rath na trialach cliniciúla seo, i mí an Mheithimh 2021, d'fhormheas Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA) margaíocht drugaí meáchain caillteanas semaglutide (Semaglutide).