Aicéatáit octreotideis analóg de somatostatin sintéiseithe go saorga. Is comhdhúil octapeptide é atá comhdhéanta d'aimínaigéid atá nasctha le bannaí peptide. Is é a fhoirmle mhóilíneach C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, le meáchan móilíneach coibhneasta de 1129.38. Tá na hairíonna ceimiceacha sách cobhsaí, ach faoi choinníollacha foircneacha cosúil le teocht ard, aigéad láidir nó bonn láidir, d'fhéadfadh imoibrithe dianscaoilte nó polaiméirithe a bheith ann. Ina theannta sin, mar gheall ar láithreacht grúpaí feidhmiúla atá ocsaídithe go héasca cosúil le bannaí peptide agus bannaí thioether, is gá freisin nochtadh do choinníollacha aeir agus solais a sheachaint. Is féidir staidéar a dhéanamh ar chobhsaíocht theirmeach, teocht dianscaoilte, agus cinéitic dianscaoilte teirmeach aicéatáit Octreotide trí theicnící anailíse teirmeach cosúil le scanadh difreálach calraiméadrachta agus anailís teirmeagrafaíochta. Tá tábhacht mhór ag baint leis na hairíonna seo chun a gcobhsaíocht agus a sábháilteacht a mheas le linn stórála agus úsáide. Mar analóg somatostatin sintéiseithe go saorga, tá struchtúr ceimiceach uathúil aige agus airíonna fisiceacha éagsúla, a sholáthraíonn bunús tábhachtach dá chur i bhfeidhm sa réimse leighis.
(Nasc táirge: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/octreotide-acetate-powder-cas-83150-76-9.html)
Is analóg de somatostatin a shintéisiú go saorga é aicéatáit octreotide, ar a dtugtar aicéatáit octreotide i Sínis freisin. Seo a leanas a struchtúr móilíneach:
1. Is é an fhoirmle mhóilíneach C54H74N10O13, agus is é 1029.24 an meáchan móilíneach. Tá príomhshlabhra octapeptide agus dhá iarmhar cistéin sa struchtúr, atá tras-nasctha trí bhannaí déshilfíde idirmhóilíneacha chun struchtúr timthriallach a fhoirmiú. Ina theannta sin, tá grúpaí aicéitil ceangailte le N-críochfort an phríomhshlabhra.
2. Tá an struchtúr móilíneach uathúil agus tá éifeachtaí fiseolaíocha agus cógaseolaíochta iomadúla aige. Tá ardchobhsaíocht aige in vivo agus in vitro, agus féadann sé ceangal go sonrach leis an ngabhdóir somatostatin (SSTR), rud a chuireann éifeachtaí coisctheacha ar secretion hormone, iomadú cille, agus fás siadaí. Ina theannta sin, féadann aicéatáit octreotíde bac a chur ar an secretion glúcagon, rud a íslíonn leibhéil siúcra fola.
D'fhonn struchtúr móilíneach aicéatáit Octreotide a chinneadh, úsáidtear modhanna cosúil le speictreascópacht, crómatagrafaíocht, agus mais-speictriméadracht chun cinneadh a dhéanamh. Ina measc, tá athshondas maighnéadach núicléach (NMR) ar cheann de na modhanna tábhachtacha chun staidéar a dhéanamh ar a struchtúr móilíneach. Trí anailís a dhéanamh ar speictream NMR, is féidir faisnéis a fháil mar shuíomh, timpeallacht cheimiceach, agus idirghaolmhaireacht gach adaimh sa mhóilín aicéatáit Octreotide. Ina theannta sin, is féidir teicnící cosúil le speictreascópacht infridhearg (IR), speictreascópacht Raman (Raman), agus díraonadh criostail aonair X-gha a úsáid freisin chun staidéar a dhéanamh ar a struchtúr móilíneach.
3. Chomh maith lena struchtúr móilíneach, tá dlúthbhaint ag gníomhaíocht bhitheolaíoch aicéatáit Octreotide lena chomhfhoirmiú freisin. Faoi choinníollacha fiseolaíocha, aistrítear comhfhoirmiú aicéatáit Octreotide ó shlabhra peptíde go comhdhúil timthriallach disulfíde, rud a chuireann ar a chumas ceangal le gabhdóirí somatostatin agus gníomhaíocht bhitheolaíoch a dhéanamh. Dá bhrí sin, is treo taighde tábhachtach eile é staidéar a dhéanamh ar thionchar na n-athruithe conformational in aicéatáit Octreotide ar a ghníomhaíocht bhitheolaíoch.
Is díorthach octapeptide sintéiseithe go saorga de somatostatin nádúrtha é aicéatáit octreotide, ar a dtugtar aicéatáit octreotide i Sínis freisin. Is é a fhoirmle mhóilíneach C49H66N10O10S2, le meáchan móilíneach de 1019.239.
1. Cobhsaíocht: Taispeánann aicéatáit octreotide ardchobhsaíocht in vivo agus in vitro araon, a bhaineann leis na bannaí ceimiceacha speisialta agus an comhfhoirmiú ina struchtúr móilíneach. Tá caoinfhulaingt mhaith aige, ní dhéantar é a dhíghrádú go héasca le heinsímí, agus féadann sé gníomhaíocht chógaseolaíoch réasúnta seasmhach a choimeád.
2. Ceangal sonrach: Is féidir le aicéatáit octreotide ceangal go sonrach leis an receptor somatostatin (SSTR), rud a fhágann go bhfuil sé tábhachtach in analógacha somatostatin. Déantar gabhdóirí Somatostatin a dháileadh go príomha in orgáin mar an briseán, an conradh gastrointestinal, agus an fhaireog pituitary roimhe seo, dá bhrí sin, gníomhaíonn aicéatáit Octreotide go príomha ar na horgáin seo.
3. Éifeachtaí cógaseolaíochta: Tá éifeachtaí cógaseolaíochta éagsúla ag aicéatáit octreotide, lena n-áirítear cosc a chur ar hormón fáis (GH), méadú ar an secretion paiteolaíoch de pheptídí córas inchríneacha pancreatic gastrointestinal (GEP), agus comharthaí agus comharthaí a bhaineann le siadaí inchríneacha pancreatacha gastrointestinal a mhaolú. Féadfaidh sé scaoileadh glúcagon agus inslin a chosc freisin, rud a rialaíonn leibhéil siúcra fola. Ina theannta sin, tá éifeachtaí frith-meall ag aicéatáit Octreotide freisin, ar féidir leo iomadú agus scaipeadh cealla meall a chosc.
4. Imoibríocht cheimiceach: Tá bannaí ceimiceacha iolracha i móilíní aicéatáit octreotíde a thaispeánann imoibríocht dhifriúil in imoibrithe ceimiceacha éagsúla. Mar shampla, is féidir le hiarmhair cistéin i móilíní páirt a ghlacadh i bhfoirmiú bannaí disulfide idir móilíní, agus is féidir le grúpaí aicéitil idirghníomhú le suíomhanna ceangailteach gabhdóirí. Cinneann imoibríocht na mbannaí ceimiceacha seo gníomhaíocht bhitheolaíoch agus éifeachtaí cógaseolaíochta aicéatáit Octreotide.
5. Metabolism agus eisfhearadh: Áirítear go príomha ar na bealaí meitibileachta agus eisfheartha d'aicéatáit Osteotíde sa chorp eisfhearadh duánach agus claochlú meitibileach. Is féidir é a eisfhearadh ón gcorp ina fhoirm fhréamhshamhail trí na duáin, agus is féidir é a mheitibiú agus a chlaochlú freisin i meitibilítí eile san ae. Cabhraíonn tuiscint a fháil ar a bhealaí meitibileach agus eisfheartha le pleananna réasúnacha cógas a fhorbairt agus éifeachtúlacht drugaí a thuar.
Tá airíonna ceimiceacha uathúla agus éifeachtaí cógaseolaíochta ag aicéatáit octreotide, mar analóg somatostatin sintéiseithe go saorga. Trí thaighde domhain a dhéanamh ar a struchtúr agus a n-airíonna ceimiceacha, is féidir faisnéis níos luachmhaire a sholáthar maidir lena chur i bhfeidhm cliniciúil, rud a chabhraíonn le dearadh agus optamú drugaí, agus a leathnaíonn a raon feidhme i gcóireáil a thuilleadh.
Áirítear go príomha le héifeachtaí cógaseolaíochta aicéatáit Octreotide cosc a chur ar secretion hormone fás, glucagon, agus inslin, bac ar fhás agus faoiseamh siomptóim siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha, chomh maith le héifeachtaí frith-meall.
1. Ar an gcéad dul síos, is féidir le haicéatáit Octreotide bac a chur ar an secretion hormone fás, glúcagon, agus inslin. Beidh sraith galair mar thoradh ar secretion iomarca nó ró-bheag de na hormóin seo i gcorp an duine, mar shampla diaibéiteas, siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha. Coscann aicéatáit octreotíde secretion na n-hormón seo trí cheangal go sonrach le gabhdóirí somatostatin, rud a imríonn ról teiripeach i galair ghaolmhara.
2. Ar an dara dul síos, is féidir le haicéatáit Octreotide bac a chur ar fhás agus faoiseamh siomptóim siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha. Is féidir le fás agus secretion hormóin ag na siadaí seo a bheith ina chúis le sraith comharthaí, mar shampla fuiliú gastrointestinal, pian bhoilg, buinneach, etc. agus secretion hormóin.
3. Ina theannta sin, tá éifeachtaí frith-meall ag aicéatáit Octreotide freisin. Is féidir leis bac a chur ar iomadú agus leathadh cealla siadaí, laghdú ar líon na siadaí, agus síneadh a chur le tréimhse marthanais na n-othar. Go háirithe i gcóireáil ailse pancreatach, ailse ae agus siadaí urchóideacha eile, tá sé cruthaithe go bhfuil éifeacht áirithe ag aicéatáit Octreotide.
Tá éifeachtaí cógaseolaíochta aicéatáit Octreotide fairsing, lena n-áirítear cosc ar hormón fáis, glucagon, agus secretion insulin, fás agus faoiseamh siomptóim siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha, chomh maith le héifeachtaí frith-meall. Tá dlúthbhaint ag réadú na n-éifeachtaí cógaseolaíochta seo lena struchtúr móilíneach agus lena n-airíonna ceimiceacha. Trí thaighde domhain ar a meicníochtaí cógaseolaíochta agus ar a n-airíonna ceimiceacha, is féidir faisnéis níos luachmhaire a sholáthar maidir le dearadh agus optamú drugaí, rud a d'fhéadfadh cabhrú le modhanna cóireála agus drugaí níos éifeachtaí a fhorbairt.