18 -Aigéad Glycyrhetinic(18 -Is triterpenoid nádúrtha é aigéad glycirrhizic) a fhaightear go príomha i bhfréamh agus i riosóim Glycyrrhiza. Is púdar criostalach bán go solas buí é gan boladh agus blas milis. 18 -Tá raon leathan gníomhaíochtaí cógaseolaíochta ag Aigéad Glycyrrhetinic, lena n-áirítear éifeachtaí frithvíreas, frith-ocsaídiúcháin, frith-athlastacha, frith-meall, hypolipidemic, hipoglycemic, agus hepatoprotective.
Le blianta beaga anuas, tá 18 -Aigéad Glycyrrhetinic in úsáid go forleathan freisin i réimse na gcosmaidí agus na dtáirgí cúraim sláinte le haghaidh moisturizing craiceann, whitening, frith-aosú agus gnéithe eile. Ag an am céanna, tá sé léirithe ag roinnt staidéir gur féidir 18 -Aigéad Glycyrrhetinic a úsáid freisin mar iompróir drugaí nó mar ghrúpa modhnuithe cumaisc, a bhfuil an cumas aige bith-infhaighteacht agus roghnaíocht drugaí a fheabhsú. Dá bhrí sin, tá go leor taighdeoirí ag iarraidh modhanna éagsúla go leor uaireanta chun a íonacht a fheabhsú. Is iad seo a leanas na bealaí sintéise ceimiceacha is coitianta:
modh a haon:
1>, sintéis de 3-hiodrocsa-11-aigéad meitile-δ-lachtaigh
3-Hidrocsa-11-Is féidir aigéad meitile-δ-lachtach a fháil trí hiodrocsailiú agus trí mheitiliú 2-aigéad meitiolglútarach. Is iad na céimeanna sonracha:
(1) Cuir 2-aigéad meitiolglútarach le haicéataitrile, agus cuir catalaíoch ar nós H2O2 agus NaOH chun 3-hiodrocsa-2-aigéad meitiolglútach a ghiniúint.
(2) Cuir 3-hiodrocsa-2-aigéad meitileglútarach-2-le iaidíd mheitile, agus cuir catalaíoch ar nós carbónáit photaisiam chun 3-hiodrocsa-11-aigéad meitile-δ-lachtaigh a ghiniúint.
2>Sintéis de 18 -aigéad glyciorrhizic
(1) Imoibrigh 3-hiodrocsa-11-aigéad meitile-δ-lachtach le meataicrioláit i láthair oibreáin eistirúcháin (cosúil le DCC nó EDC) chun 3-hiodrocsa-11- a ghiniúint aigéad meitil-δ-lachtach Meaiticrioláit.
(2) 3-Hidrocsa-11-Déantar aicrioláit mheitile-δ-lachtáit a hidrealú chun 18 -aigéad glyciorrhizic a ghiniúint.
3>Íonú 18 -aigéad glyciorrhizic
Tar éis 18 -aigéad glycirrhizic a fháil, tá gá le tuilleadh íonú agus criostalaithe, agus is féidir teicnící mar athchriostalú nó crómatagrafaíocht a úsáid le haghaidh íonú.
Modh a Dó:
Céimeanna mionsonraithe an mhodha shintéisigh ag tosú ó aicéitileatón:
(1) Teas aicéat-láitín agus im ocsaíd bhútánóin (3-alúmana bútánóin) i gclóraform chun 1,3-débhúitile-2,4-ciocliheacsándionón a ghiniúint.
(2) Teas 1,3-débhúitile-2,4-cioglaiheacsándéadón agus formaildéad in aigéad aicéiteach chun 3-methocsa-1,5-heicsaindéadón a ghiniúint.
(3) Imoibrigh 3-methocsa-1,5-tuaslagán maignéisiam heicsainedóine agus iseabúitile i teitrihidreafán chun 4-iseabutoxy-3-methocsa-1,{{) a ghiniúint 7}}hexanetrione.
(4) Imoibriú 4-isabútocsaí-3-meatocsa-1,5-heacsántríón agus hiodrocsaíd photaisiam i dteitrihidreafán chun 4-iseabútocsa{-3-hiodrocsa{{7}) a ghiniúint }},5-triketones heacsán.
(5) Imoibriú 4-isabútocsa-3-hiodrocsa-1,5-heacsántrón agus aicéatón clóraimeitil i gclóraform chun 4-isabútocsa-3-hiodrocsa-1 a ghiniúint }},5-heicseanéadrón Ketone-11-meatánóin.
(6) Imoibriú 4-isabútoxy-3-hiodrocsa-1,5-heacsanetrione-11-meatánóin agus hiodrocsaíd photaisiam in eatánól chun 18 -hiodrocsaimeitil{{7) a ghiniúint }}keto-olean- 12-ga-30-aigéad óiceach.
Modh a trí:
Seo a leanas modh sintéise 18 -Aigéad Glycyrrhetinic ag tosú ó dhécharbónáit photaisiam:
(1) Ocsaídiú: Téamh aicéatáitatón agus aigéad cróimiam le chéile le haghaidh imoibriú ocsaídiúcháin chun 3-hiodrocsaipentanone a fháil.
(2) Imoibriú carbónúite: imoibríonn 3-hiodrocsapentanóin agus formaildéad faoi choinníollacha alcaileach le haghaidh imoibriú carbónúite chun 3-hiodrocsa-5-meatocsaipentanóin a fháil.
(3) Aiciliú ocsaídiúcháin: Téamh 3-hiodrocsa-5-meatocsaipentanóin agus clóiríd hidrigine le chéile le haghaidh imoibriú clóirínithe chun 3-clóra{-5-meitiocsapentanóin a fháil. Ansin imoibríonn 3-clóra-5-methocsapentanóin{-5-décharbónáit photaisiam in aicéatón le haghaidh aicéatáit ocsaídiúcháin chun 18 -Aigéad Glycirhetinic a fháil.
Is é seo a leanas an chothromóid imoibrithe iomlán:
3-Hidrocsapentanone móide CO3/Hmóide→ 3-Hidrocsa-5-methoxypentanone
3-Hidrocsa-5-methoxypentanone móide HCHO/NaOH → 3-hiodrocsa-5-methoxypentanone
3-Hidrocsa-5-methoxypentanone móide HCl → 3-clóra-5-methoxypentanone
3-Chloro-5-methoxypentanone móide KHCO3→ 18 -Aigéad Glycirhetinic
Modh a ceathair:
Seo a leanas modh sintéise 18 -Aigéad Glycyrrhetinic ag tosú ó -maltós:
(1) Díscaoileadh: Tuaslaig -maltose in uisce, cuir hiodrocsaíd sóidiam agus styrene, agus corraigh go maith.
(2) Ocsaídiú: cuir sárocsaíd hidrigine leis chun imoibriú ocsaídiúcháin a dhéanamh chun 3,20-dé-hiodrocsa{-11-keto-olean{-12-ene) a fháil.
(3) Clóiríniú: Téamh 3,20-dé-hiodrocsa-11-keto-olean-12-ene agus clóiríd hidrigine le chéile le haghaidh imoibriú clóiríniúcháin chun 3-clóra-11-keto-) a fháil olean-12-ene.
(4) Carboxylation: imoibríonn 3-clóra-11-keto-olean{-12-ene-12-le clóiríd hidrigine i láthair clóiríd sóidiam do charbocsalúchán chun 3-clóra-11- a fháil carboxy-olean-12-ene .
(5) Hidrocsailiú: 3-clóra-11-carbocsail-olean{-12-éin agus carbónáit sóidiam a théamh le chéile le haghaidh imoibriú hiodrocsaileúcháin chun 18 -Aigéad Glycyrhetinic a fháil.
Is é seo a leanas an chothromóid imoibrithe iomlán:
-maltose móide NaOH móide C6H5CH=CH2→ 3,20-déhidroxy-11-keto-olean{-12-ene
3,20-déhidroxy-11-keto-olean-12-ene móide H2O2→ 3,20-déhidroxy-11-keto-olean{-12-ene
3,20-déhidroxy-11-keto-olean-12-ene móide HCl → 3-clóra-11-keto-olean-12-ene
3-clóra-11-keto-olean-12-ene móide HCl móide NaCl → 3-chloro-11-carboxy-olean-12-ene
3-Chloro-11-carboxy-olean-12-ene móide Na2CO3→ 18 -Aigéad Glycirhetinic
Modh a cúig:
Seo a leanas an modh sintéise de 18 -Aigéad Glycyrrhetinic ag tosú ón núicléas steroid:
(1) Díscaoileadh: Déan an núicléas steroid a dhíscaoileadh in aigéad aicéiteach, cuir aigéadóir leis, agus corraigh go maith.
(2) Clóiríniú: cuir clóiríd neamhfheiriúil nó tríchlóiríd alúmanaim chun imoibriú clóirínithe a dhéanamh chun stéaróidigh clóirínithe a fháil.
(3) Carboxylation: Stéaróidigh clóirínithe teasa agus hiodrocsaíd sóidiam le chéile le haghaidh imoibriú carboxylation chun stéaróidigh aigéad carbocsaileach a fháil.
(4) Hidrocsailiú: Stéaróidigh aigéid charbocsaileacha agus hiodrocsaíde sóidiam a théamh le chéile le haghaidh imoibriú hiodrocsailiú chun 18 -Aigéad Glycyrrhetinic a fháil.
Is é seo a leanas an chothromóid imoibrithe iomlán:
Steroid Core móide CH3COOH móide Aigéadach → Stéaróid Chlóirínithe
Stéaróidigh Chlóirínithe móide FeCl2/AlCl3→ Stéaróidigh Chlóirínithe
Stéaróid Chlóirínithe móide NaOH → Stéaróid Carbocsaileacha
Stéaróid aigéid charbocsaileacha móide NaOH → 18 -Aigéad Glycyrrhetinic
Is iad seo thuas modhanna éagsúla na saotharlainne, le haghaidh tagartha amháin, agus sa turgnamh sonrach, ní mór duit modhanna éagsúla a roghnú de réir do chás turgnamhach féin.