Táibléad Trilostane Le haghaidh Laghdú Cortisol i nGalar Cushing

Nuair a tháirgeann do chorp an iomarca cortisol, déantar dúshlán sa saol laethúil. Cuireann galar Cushing isteach ar chothromaíocht hormóin, rud a fhágann meáchan a fháil, tuirse, agus easghluaiseachta deacrachtaí meitibileach. D’othair agus tréidlianna a bhainistíonn an riocht casta seo,táibléad trilostanecur chuige spriocdhírithe a thairiscint chun cothromaíocht hormónach a athbhunú.

Má thuigeann tú conas a fheidhmíonn na táibléid seo ar an scála móilíneach, cabhraíonn sé seo le míniú a thabhairt ar an bhfáth ar tháinig siad chun bheith ina gcógas cloch choirnéil. Ní hamháin go folaíonn an druga seo na hairíonna, díríonn sé ar an gcóras bitheolaíoch a tháirgeann an iomarca cortisol.

Táibléad Trilostane

1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Instealladh
Incheaptha
(2)Táibléad
Incheaptha
(3) API (púdar íon)
Mála scragall PE / Al / bosca páipéir le haghaidh púdar Pure
HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0%
(4) meaisín brúigh pill
https://www.achievechem.com/pill-brúigh
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach: BM-2-016
Trilostane CAS 13647-35-3

Is poist thábhachtacha iad cortisol le haghaidh créatúir shláintiúla a rialú meitibileacht, imoibriú imdhíonachta, agus oiriúnú struis. Mar sin féin, nuair a éiríonn na faireoga adrenal an iomarca-go minic mar gheall ar shiadaí pituitary nó mífheidhm adrenal-tá na héifeachtaí dian agus éiríonn siad níos measa le himeacht ama.

Cascáid na hipearcortisolism

Cruthaíonn leibhéil arda cortisol sa chorp go ainsealach deacrachtaí éagsúla. Athraíonn coirp na n-othar ar bhealaí ar leith, mar shampla meáchan a fháil sa lár, matán a laghdú, craiceann tanaithe. Tá na hiarmhairtí ar mheitibileacht níos doimhne, rud a fhágann go dtiocfaidh friotaíocht inslin a d'fhéadfadh forbairt ina diaibéiteas mellitus. Cuireann Cortisol bac ar chumas cnámha cailciam a ionsú agus a fhorbairt, rud a fhágann go laghdaítear dlús cnámh agus go bhfuil baol níos airde ann go mbrisfidh siad cnámh.

Cruthaíonn brú fola ard deacrachtaí croí. Is é is cúis leis an iomarca salainn sa chorp agus athruithe sna soithigh fola. Córas imdhíonachta lag .

Fágann sin gur mó an seans go dtarlóidh ionfhabhtuithe agus go mbeidh sé níos deacra iad a leigheas. De réir mar a laghdaíonn feidhmiú cognaíocha, d’fhéadfadh saincheisteanna cuimhne agus athruithe giúmar a bheith ag othair (ó fearg go brón).

Cén Fáth a bhfuil Cúrsaí Laghdaithe Spriocdhírithe

Cuireann an titim i leibhéil cortisol in aghaidh na n-iarmhairtí seo ar roinnt córas agus tá an corp in ann filleadh ar an ngnáthbhealach. Baineann an laghdú rialaithe ag baint úsáide as pills trilostane an farasbarr tocsaineach, ach ligeann sé don chomhlacht fós an méid cortisol a theastaíonn le bheith beo a dhéanamh, seachas na faireoga adrenal a mhúchadh go hiomlán. Tá an chothromaíocht seo ríthábhachtach do shábháilteacht othar agus chun cóireáil a bheith éifeachtach.

Léiríonn sonraí cliniciúla go mbíonn éifeachtaí suntasacha mar thoradh ar athruithe beaga fiú ar leibhéil cortisol. Feabhsaítear leibhéil fuinnimh, imíonn an t-urination agus an tart iomarcach agus tosaíonn marcóirí meitibileach ag gnáthú. Tógann cneasaithe am ach is é an chéad chéim chun téarnamh a chur i gcrích ná cortisol a laghdú.

Déantar hormóin steroid sa cortex adrenal trí slabhra casta einsímí a thosaíonn le colaistéaról. Tríd an cosán bithsintéiseach seo a thuiscint, is féidir leat a fháil amach go díreach cá bhfuil na héifeachtaí teiripeachatáibléad trilostanetarlú.

An Conair Sintéise Steroid

Sa cortex adrenal, téann colaistéaról isteach i gcealla speisialta áit a n-athraítear einsímí i sraith céimeanna. Cuireann gach einsím dlús le hathrú ceimiceach difriúil, ag iompú colaistéaról ina hormóin cosúil le cortisol agus aldosterone trí shraith comhdhúile idirmheánacha.

Tá roinnt scoilteanna sa chosán. Téann roinnt idirmheánacha ar aghaidh chun glucocorticoids (cortisol) a fhoirmiú, téann daoine eile ar aghaidh chun mianraíocorticoids (aldosterone) a fhoirmiú, agus téann cuid eile ar aghaidh chun hormóin gnéis a fhoirmiú. Toisc go bhfuil an dearadh brainseach, tá éifeachtaí ag blocáil luathchéimeanna ar go leor hormóin níos faide síos an líne, agus tá éifeachtaí níos spriocdhírithe ag blocáil einsímí níos déanaí.

Sprioc Mhóilíneach Trilostane

Oibríonn Trilostane mar choscóir iomaíoch, rud a chiallaíonn go ndéanann sé iarracht suíomh gníomhach einsímí áirithe a ghlacadh ó fhoshraitheanna nádúrtha. Tá struchtúr an mhóilín cosúil go leor le réamhtheachtaithe steroid chun an einsím a nascadh leis, ach tá sé difriúil go leor nach dtarlaíonn aon phróiseas úsáideach. Ní féidir le gnáth-mhóilíní an tsubstráit dul go dtí an t-innealra catalaíoch agus trilostane laistigh den einsím.

Ligeann an cosc ​​inchúlaithe seo duit rudaí a rialú bunaithe ar an dáileog. Bíonn níos mó áitíochta einsíme agus blocáil níos críochnúla mar thoradh ar leibhéil níos airde trilostane. De réir mar a dhéantar trilostane a bhriseadh síos agus a shruthlú as an gcorp, filleann gníomhaíocht einsíme go mall.

Sin é an fáth go gcoimeádtar laghdú cortisol cobhsaí trí cloí leis an bplean dáileoga céanna.

Suíomh Gníomhaíochta Laistigh den Fhaireog Adrenal

Tá réimsí éagsúla sa cortex adrenal a dhéanann cineálacha éagsúla hormóin. Oibríonn Trilostane sna réimsí seo go léir mar go gcuireann a sprioc-einsím tús le go leor próisis. Tarlaíonn na tionchair atá suntasach go cliniciúil don zona fasciculata, a dhéanann cortisol. Tá éifeacht tánaisteach ag Trilostane ar an glomerulosa zona, a dhéanann aldosterone. Ní mór féachaint go géar ar an éifeacht seo chun míchothromaíochtaí leictrilít a sheachaint.

Coscann Trilostane an einsím 3 -hydroxysteroid dehydrogenase (3 -HSD) a bhfuil feidhm thábhachtach aici i sintéis hormóin adrenal. Déanann an einsím seo catalú ar chlaochlú an-chriticiúil nach mór do réamhtheachtaithe stéaróidí a dhéanamh sula bhféadfaidh siad éirí cortisol.

3 -Cuireann HSD dhá rud i gcrích, ceann i ndiaidh a chéile. Ocsaídíonn sé an grúpa hiodrocsaile ag 3-shuíomh an chroí steroid. Ansin aistríonn sé banna dúbailte ó 5,6-suíomh go 4,5-suíomh. Bíonn tionchar mór ag na hathruithe beaga ceimiceacha seo ar airíonna an mhóilín, ag cinneadh an féidir le heinsímí é a úsáid mar fhoinse níos faide síos an líne.

Tá sé i láthair i bhfíocháin ar leith mar dhá leagan, nó isoforms. Cineál I 3²-Tá HSD forleithne sa broghais agus in orgáin fhorimeallacha eile, agus is é Cineál II an ceann is mó sna faireoga adrenal agus sna magairlí. Ní chuireann na táibléid tribulostane bac ach ar Chineál II agus mar sin ní bhíonn tionchar acu ach ar shintéis na stéaróidí adrenal agus ní ar na cealla uile sa chorp.

Léiríonn turgnaimh bithcheimiceacha go gceanglaíonn trilostane go han-docht le póca ceangailteach an tsubstráit. Tugann an tairiseach ar an gcosc le fios go bhfuil cumas idirmheánach ann, rud atá ina chuidiú le haghaidh cóireála ós rud é go gcuirfeadh blocáil iomlán einsímí stop le gach sintéis stéaróideach, agus ceadaíonn cosc ​​​​páirteach leibhéil hormóin basal fanacht mar a chéile.

Laghdaíonn cosc ​​Trilostane 3 -ghníomhaíocht HSD. Cruthaíonn sé seo réamhtheachtaithe stéaróidí in aghaidh an tsrutha ón imshuí agus laghdaítear táirgí le sruth. Tarlaíonn athruithe is féidir a thomhas i bpatrúin hormóin mar gheall ar an marmalÚid tráchta bitheolaíoch seo.

Is iad na spriocanna díreacha de 3²-HSD ná pregnenolone agus 17-hydroxypregnenolone, a ardaíonn i gcealla adrenal agus i sruth na fola. Ós rud é nach bhfuil mórán gníomhaíochta hormónach ag na comhdhúile seo ina n-aonar, ní bhíonn mórán éifeachtaí díreacha ag ardú a leibhéil. Mar sin féin, léiríonn an fhíric go bhfuil siad ag tógáil suas go bithcheimiceach go n-oibríonn trilostane.

Ag an am céanna, laghdaítear progesterone agus 17-hydroxyprogesterone, atá déanta ag 3²-HSD, ar bhealach a bhraitheann ar an méid a bhfuil bac ar an einsím. Ós rud é gur bloc tógála é 17-hydroxyprogesterone le haghaidh céimeanna níos déanaí i ndéanamh cortisol, laghdaítear an méid cortisol is féidir a dhéanamh trí é a ísliú go díreach.

Déanann an fhaireog adrenal iarracht é a dhéanamh suas trí tháirgeadh einsímí agus hormóin i gcealla a ardú. De réir mar a thiteann leibhéil cortisol, seolann an córas hipitealaíoch-pituitary{-hormón adrenocorticotrópach (ACTH) amach níos mó. Míníonn an trácht aiseolais seo an fáth a gcabhraíonn súil a choinneáil ar leibhéil ACTH mar aon le leibhéil cortisol le fáil amach an bhfuil an teiripe ag obair go maith.

Téann roinnt móilíní réamhtheachtaithe trí mheitibileacht malartach le cabhair ó einsímí forimeallacha, ag athrú i meitibilítí nach bhfuil ach beagán gníomhach. De ghnáth ní bhíonn éifeachtaí ag na bealaí eile seo atá tábhachtach go cliniciúil, ach cuireann siad leis an bpróifíl coimpléascach hormóin a fheictear le linn cóireála trilostane.

Ag tabhairttáibléad trilostanemar thoradh ar leibhéil cortisol níos ísle tar éis sraith céimeanna a chuimsíonn cógas-chinéiticí, cosc ​​​​einsímí, aiseolas hormónach, agus léiriú cliniciúil.

Ionsú agus Dáileadh

Nuair a ghlactar trilostane de bhéal is cúis le ionsú sa chóras díleácha é. Bíonn tionchar ag láithreacht bia, go háirithe cion saille, ar an méid agus ar an ráta glactha. Gluaiseann an druga tríd an sruth fola agus faigheann sé go dtí na faireoga adrenal, a bhfuil einsímí ar leith sa bhaile.

Tarlaíonn buaicleibhéil san fhuil laistigh d’uaireanta an chloig, agus is é sin freisin nuair a bhíonn cosc ​​ar einsímí ag a láidre. Toisc go bhfuil an cumaisc lipophilic, is féidir é a pas a fháil go héasca trí seicní cille agus a fháil chun einsímí taobh istigh de chealla. Braitheann an méid den druga gníomhach a théann chuig an spriocfhíochán ar a mhéid dáileacháin agus cé chomh maith agus a nascann sé le próitéiní.

An Cascáid Bithcheimiceach 

Nuair a bhuaileann móilíní trilostane 3²-einsímí HSD i gcealla adrenal, cuirtear tús le cosc ​​iomaíoch. Braitheann an méid a gcuirtear bac ar einsím ar cé mhéad trilostane atá i láthair i gcomparáid leis na foshraitheanna nádúrtha agus cé chomh maith agus a imoibríonn an einsím le gach ceann díobh. Má fhanann méideanna na bhfoshraitheanna mar a chéile, léiríonn samhaltú matamaitice cinéitic einsíme go laghdaítear táirgeadh táirgí go mór trí bhlocáil pháirteach fiú.

Nuair a thiteann méideanna 17-hidroxyprogesterone, faigheann an chéad einsím eile sa phróiseas, 21-hiodrocsaile, níos lú foshraith. Tá an chéad imshuí níos láidre ag an ngníomh leanúnach seo. Ní hamháin go gcuireann cosc ​​díreach 3²-HSD moill ar tháirgeadh cortisol, ach tá ról ag ídiú an tsubstráit ag céimeanna níos déanaí freisin.

Aiseolas Hormónach agus Staid Seasta

Coinníonn gabhdóirí íogaire san inchinn súil ar an méid cortisol san fhuil. Nuair a thiteann leibhéil cortisol faoi bhun an phointe socraithe, téann scaoileadh an hormóin a scaoileann corticotropin (CRH) suas, rud a fhágann go scaoileann an fhaireog pituitary ACTH. Nuair a bhíonn leibhéil ACTH ard, déanann na faireoga adrenal iarracht níos mó cortisol a dhéanamh, ach cuireann trilostane stop leis seo.

Baintear cothromaíocht amach nuair a fhanann leibhéil cortisol íseal cé go bhfuil leibhéil ACTH ard. Is é an stát seasta seo an sprioc theiripeach: laghdú go leor cortisol chun comharthaí hypercortisolism a mhaolú agus gníomhaíocht glucocorticoid basal a choinneáil le haghaidh marthanais. Chun an chothromaíocht is fearr a fháil,

ní mór an dáileog a mhéadú nó a laghdú go cúramach bunaithe ar fhreagra an othair agus leibhéil hormóin.

Amlíne Léiriú Cliniciúil

Ag brath ar an bhfráma ama, d’fhéadfadh feabhsuithe sa chlinic a bheith mar thoradh ar athruithe sa bhithcheimic. Éiríonn roinnt comharthaí, cosúil le dul chuig an seomra folctha agus tart go leor, laistigh de chúpla lá de réir mar a théann éifeachtaí fiseolaíocha tapa cortisol i léig. Tógann athruithe eile, cosúil le matáin níos láidre a fháil agus cáilíocht cóta níos fearr in othair tréidliachta, seachtainí go míonna mar go gcaithfidh fíocháin leigheas ó dhamáiste atá méadaithe le himeacht ama.

Tugann tástáil rialta le tástálacha spreagtha ACTH measúnú oibiachtúil ar cé chomh maith agus atá an teiripe ag oibriú.

Seiceálann na tástálacha seo cé mhéad cortisol is féidir leis na faireoga adrenal a dhéanamh. Léiríonn sé seo má úsáidtear an dáileog ceart trilostane chun na faireoga adrenal a laghdú gan a bheith ró-láidir, rud a d'fhéadfadh neamhdhóthanacht adrenal a bheith mar thoradh air.

Ag baint úsáide as cosc ​​​​einsímí spriocdhírithe,táibléad trilostaneis uirlis druga sofaisticiúil iad chun galar Cushing a bhainistiú. Cuireann an leigheas seo bac ar 3 -HSD oibriú, rud a íslíonn scaoileadh cortisol ag a fhoinse agus a choinníonn cumas na faireoga adrenal strus fisiceach a láimhseáil.

Is sampla de dhearadh loighciúil drugaí é cur isteach ar chéim einsíme amháin i gcóireáil trilostane chun raon leathan buntáistí teiripeacha a fháil. Is féidir le cliniceoirí dáileoga a fheabhsú, freagraí a thuar, agus súil níos fearr a choinneáil ar chógas má thuigeann siad conas a oibríonn sé.

Is féidir le laghdú cortisol le táibléad trilostane cabhrú le daoine atá ag déileáil le héifeachtaí díblithe hypercortisolism a meitibileacht a fháil ar ais ar comhardú, a gcáilíocht beatha a fheabhsú, agus fadhbanna móra a sheachaint. Léiríodh go n-oibríonn an druga agus go bhfuil próifíl sábháilteachta réasúnta aige, rud a d'fhág gur rogha iontach é le haghaidh cóireála.

Ag lorg cuideachta iontaofa is féidir a chur ar fáil duittáibléad trilostanele haghaidh forbairt drugaí nó úsáid chliniciúil? Tá Bloomtechz ag obair i saoráidí táirgthe atá deimhnithe ag SAM, an AE, agus CFDA-le breis agus 15 bliana agus tá go leor taithí aige ar shintéis orgánach agus ar idirmheánacha cógaisíochta. Cinntíonn prótacail fhíoraithe thrí-trí{-tástáil mhonarchana, anailís QA/QC inmheánach, agus deimhniú tríú páirtí go gcomhlíonann gach baisce caighdeáin idirnáisiúnta cógaisíochta. Léiríonn sé seo go bhfuilimid tiomanta do cháilíocht. Mar sholáthraithe cáilithe do 24 de na cuideachtaí cógaisíochta is mó ar domhan, tá a fhios againn cé chomh tábhachtach agus atá sé go mbeadh caighdeán aonfhoirmeach, páipéarachas cruinn agus línte soláthair iontaofa ag comhábhair ghníomhacha cógaisíochta agus táirgí críochnaithe. Is féidir lenár bhfoireann tacaíochta saineolaithe cabhrú leat le gach rud ón bpróiseas sintéise a bharrfheabhsú go dtí an páipéarachas riachtanach rialála a chruthú, cibé an bhfuil méideanna beaga uait le haghaidh staidéir, ábhair do thrialacha cliniciúla, nó táirgeadh ar scála mór do ghnó. Téigh i dteagmháil lenárSales@bloomtechz.comfhoireann chun labhairt faoi do riachtanais trí-ostane agus a fháil amach conas is féidir le Bloomtechz a bheith i do chomhpháirtí fadtéarmach chun réitigh chógaisíochta ardchaighdeáin a sholáthar.

1. Benchekroun G, de Fornel-Thibaud P, Rodríguez Piñeiro MI, Reusch CE, Wehner A, Kooistra HS, Galac S. "Teiripe Trilostane le haghaidh pituitary canine-hypercortisolism cleithiúnach: staidéar mórscála ar 566 othar." Iris an Leighis Inmheánaigh Tréidliachta. 2012; 26(2): 314-321.

2. Neiger R, Ramsey I, O'Connor J, Hurley KJ, Mooney CT. "Cóireáil Triostane ar 78 madra le -hipiradrenocorticism cleithiúnach pituitary." Taifead Tréidliachta. 2002; 150(26): 799-804.

3. Burkhardt WA, Boretti FS, Reusch CE, Sieber-Ruckstuhl NS. "Meastóireacht ar an gcóimheas cortisol bunlíne, ACTH inghineach, agus cortisol/ACTH chun monatóireacht a dhéanamh ar chóireáil trilostane i madraí a bhfuil hipearcortisolism cleithiúnach pituitary acu." Iris an Leighis Inmheánaigh Tréidliachta. 2013; 27(4): 919-923.

4. Vaughan MA, Feldman EC, Hoar BR, Nelson RW. msgstr "Meastóireacht ar chóireáil trilostane dáileog íseal dhá uair in aghaidh an lae a thugtar ó bhéal i madraí a bhfuil hipearadrenocorticism a tharlaíonn go nádúrtha acu." Iris an American Veterinary Medical Association. 2008; 232(9): 1321-1328.

5. Castillo VA, Cabrera Blatter MF, Gómez NV, Sinatra V, Gallelli MF, Ghersevich MC. "Athruithe laethúla ACTH agus cortisol plasma i madraí sláintiúla agus i ndaoine a bhfuil siondróm Cushing pituitary orthu roimh agus tar éis cóireála le haigéad retinoic." Taighde san Eolaíocht Tréidliachta. 2009; 86(2): 223-229.

6. Sieber-Ruckstuhl NS, Boretti FS, Wenger M, Maser-Gluth C, Reusch CE. "Cortisol, aldosterone, réamhtheachtaithe cortisol, androgen, agus tiúchan ACTH ingenous i madraí a bhfuil hipearcortisolism cleithiúnach pituitary cóireáilte le trilostane." Inchríneolaíocht Ainmhithe Intíre. 2006; 31(1): 63-75.