Táibléad Trilostane agus Rialachán Hormóin Adréine Mínithe

Tá faireoga adrenal beag bídeach ach an-láidir. Tá siad suite díreach os cionn na duáin agus secrete hormóin a rialaíonn imoibriú an chomhlachta ar strus, cothromaíocht sreabhach, agus gníomhaíocht meitibileach. Nuair a théann na faireoga seo i ró-thiomáint, d'fhéadfadh na torthaí a bheith tubaisteach, agus sin an áit a dtagann táibléid trilostane isteach. Sa phost seo, déanfaimid plé ar conastáibléad trilostaneoibriú, cén fáth a bhfuil bainistíocht hormóin adrenal tábhachtach, agus cad a theastaíonn ó othair agus cleachtóirí ar an eolas faoin gceimiceán seo.

Táibléad Trilostane

1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Instealladh
Incheaptha
(2)Táibléad
Incheaptha
(3) API (púdar íon)
Mála scragall PE / Al / bosca páipéir le haghaidh púdar Pure
HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0%
(4) meaisín brúigh pill
https://www.achievechem.com/pill-press
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach: BM-2-016
Trilostane CAS 13647-35-3
Anailís: HPLC, LC-MS, HNMR
Tacaíocht teicneolaíochta: Roinn T&F-4

Oibríonn táibléad Trilostane trí einsím áirithe a chosc sna faireoga adrenal. Cuidíonn an meicníocht seo le tuiscint a fháil ar an gcúis go bhfeictear iad mar réiteach suntasach chun ró-tháirgeadh hormóin adrenal a rialú.

Ról 3 -Hidroxysteroid Dehydrogenase

Feidhmíonn Trilostane go príomha trí bhloc a chur ar an einsím 3 -hydroxysteroid dehydrogenase (3 -HSD), an chéad chéim i dtiontú réamhtheachtaithe stéaróideach go hormóin. Mura n-oibríonn an einsím seo i gceart, ní féidir leis na faireoga adrenal méideanna ard cortisol agus aldosterone a dhéanamh. Oibríonn Trilostane trí cheangal inchúlaithe a dhéanamh leis an einsím seo, mar sin níl an cosc ​​buan agus féadfaidh an corp filleadh ar an ngnáthfheidhm nuair a bhaintear nó nuair a athraítear an cógas.

Is airí atá suntasach go teiripeach í an inchúlaitheacht seo. Soláthraíonn sé seo solúbthacht bhreise d’oideasóirí dáileoga toirtmheasctha agus freagairt d’athruithe ar shláinte an othair le himeacht ama.

Δ⁵→⁴ Cosc isomerase agus Cur isteach ar Chonair Steroid

Cuireann Trilostane bac ar einsím eile freisin i easghluaiseachta stéaróidiginis, Δ⁵→⁴ isomerase, chomh maith le cosc ​​​​3 -HSD. Oibríonn an dá einsím seo le chéile i sintéis mianraíocorticoids chomh maith le glucocorticoids. Cuireann táibléid Trilostane bac ar an dá rud agus cuireann siad laghdú suntasach ar tháirgeadh iartheachtacha an dá hormóin - gan iad a mhúchadh go hiomlán (rud a bheadh ​​go dona).

Blocann Trilostane an dá einsím; mar sin, is idirghabháil dhírithe é seachas coscóir maol. Feidhmíonn sé go díreach ar an gcosán stéaróideach, le laghdú ar rótháirgeacht, ach le bunlíne hormónach oibre.

Is dhá ghalar iad galar Cushing agus aldosteronism bunscoile a mbíonn tionchar acu ar an dá phríomh-hormón adrenal, cortisol agus aldosterone. Tá meicníocht einsímeach den chineál céanna acu araon, agus déantar cóireáil orthu araontáibléad trilostane.

Laghdú Cortisol i hipearadrenocorticism

Is é Cortisol an "hormone strus" mar a thugtar air. Rialaíonn sé meitibileacht, freagairt imdhíoneolaíoch agus brú fola. Léiríonn ainmhithe le hyperadrenocorticism (táirgeadh iomarcach cortisol ag an cortex adrenal) patrún áirithe athdháileadh meáchain, laige matáin, polyuria, agus claonadh chun ionfhabhtú.

Cuireann Trilostane bac ar mhonarú cortisol trí chosc a chur ar na heinsímí a thiontaíonn pregnenolone go progesterone, agus ina dhiaidh sin go cortisol. Tá sé léirithe ag imscrúduithe cliniciúla go mbíonn táirgeacht cortisol gnáth nó laghdaithe go mór mar thoradh ar trilostane agus go bhfeabhsaítear próifílí siomptóim daoine aonair atá buailte. Is minic a choinnítear othair ar dháileoga cortisol ar feadh a gcuid teiripe chun an dáileog a choinneáil éifeachtach ach gan a bheith neamhdhóthanacht adrenal.

Modhnú Aldosterone agus Comhardú Sreabhán

Tá baint ag Aldosterone le coinneáil sóidiam agus eisfhearadh potaisiam na duáin a rialú, rud a chuireann isteach go díreach ar bhrú fola agus ar chothromaíocht leictrilít. Aildosteronism bunscoile: hipearaldosteronism. Hipirtheannas, hypokalemia, agus éidéime.

Blocann Trilostane an cosán einsím céanna agus mar sin laghdaíonn sé leibhéil plasma aldosterone. Tá feabhas suntasach tagtha ar rialú brú fola agus cothromaíocht leictrilít trí chóireáil aldosteronism bunscoile.Táibléad Trilostanedá bhrí sin cuir rogha eile gníomhú dúbailte ar fáil i neamhoird le dírialú mianraíocorticoid agus glucocorticoid araon.

Tá trí shraith ag an cortex adrenal, agus gineann gach ceann díobh cineálacha éagsúla hormóin steroid. Coscann Trilostane an einsím agus tá éifeacht phríomha aige ar an zona fasciulata agus zona glomerulosa - na limistéir ina dtáirgtear glucocorticoid agus mineralocorticoid dá réir.

Sintéis Zona Fasciculata agus Glucocorticoid

Sa zona fasciculata, tosaíonn na céimeanna einsímeacha as a dtiocfaidh cortisol le colaistéaról. Cuireann trilostane bac ar an easghluaiseachta seo ag an gcéim 3 -HSD, rud a laghdaíonn comhshó Δ5 stéaróidigh (m.sh., pregnenolone) go Δ4 stéaróidigh (m.sh., progesterone ). Cuirtear an laghdú seo ar aghaidh le sruth, rud a laghdaíonn táirgeadh cortisol.

Cumasaíonn sainiúlacht na gníomhaíochta seo na leibhéil glucocorticoids a mhéadaítear go paiteolaíoch a cheartú, agus ní dhéantar difear go ginearálta d’fheidhmeanna adrenal eile, rud a ligeann do shábháilteacht agus tairbhe theiripeach araon.

Crios Glomerulosa agus Rialú Mineralocorticoid

Gintear Aldosterone sa zona glomerulosa trí innealra einsímeacha a fhorluí.

3 -Oibríonn HSD sa chrios seo freisin; mar sin, leathnaíonn na gníomhartha trilostane go nádúrtha chun sintéis aldosterone a chosc.

Fágann an gníomh traschrios seo trilostane go háirithe úsáideach do dhaoine aonair a bhfuil neamhdhóthanacht adrenal comhcheangailte acu nuair a chuireann barrachais cortisol agus aldosterone le hairíonna cliniciúla.

Tá hipearadrenocorticism canine, nó galar Cushing, i madraí ar cheann de na tinnis inchríneacha is forleithne a aimsítear i gcanáin shinsearacha. Tá táibléad Trilostane anois ina n-uirlis seanbhunaithe le haghaidh bainistíochta i míochaine tréidliachta.

Torthaí Cliniciúla i nGalar Canine Cushing

I measc na gcomharthaí a bhaineann le galar Cushing i madraí tá cuma an phota, tart méadaithe agus urination, caillteanas gruaige, agus táimhe. De réir sonraí a foilsíodh i dtrialacha tréidliachta, tá feabhas cliniciúil ag níos mó ná 80-90% de na madraí atá cóireáilte le trilostane, rud a fhágann go bhfuil sé ar cheann de na roghanna cógaseolaíochta is rathúla don ghalar seo.

Tá an mheicníocht gníomhaíochta cosúil leis an meicníocht i leigheas daonna - cuireann trilostane bac ar steroidogenesis adrenal agus dá bhrí sin laghdaíonn sé ró-tháirgeadh cortisol. Le haghaidh dáileog caighdeánach i madraí, tosú ag 0.8-1 mg/kg PO q12h le béilí chun an ionsú a mhéadú.

Prótacail Monatóireachta Le linn Cóireála Canine

Léiríonn moltaí tréidliachta go ndéanfaí scrúduithe leantacha 10-14 lá tar éis tús a chur le teiripe nó athrú dáileog. Go ginearálta, baineann monatóireacht le tástáil spreagtha ACTH chun freagairt cortisol a chinneadh, agus painéil leictrilítí chun aon fhianaise ar neamhdhóthanacht adrenal a aithint.

Úsáidtear na sonraí seo chun an dáileog a athrú, agus é a mhéadú 10-50% ag brath ar an bhfreagra cliniciúil. Buntáiste praiticiúil a bhaineann le cosc ​​einsím inchúlaithe trilostane ná má éiríonn an cortisol faoi chois dian, go gceadaíonn tarraingt siar an druga an fheidhm adrenal a ghnóthú i dtréimhse ghearr ama.

Is beart sábháilteachta é monatóireacht a dhéanamh ar athruithe hormónacha le linn cógais agus fíorú ar thionchar teiripeach. Athraíonn na próifílí hormóin adrenal intuartha le trilostane agus mar sin is tagarmharcanna inchainníochtaithe iad le haghaidh éifeacht theiripeach.

Dinimic Cortisol agus ACTH

De ghnáth laghdaíonn táibléid Trilostane leibhéil cortisol laistigh de laethanta tar éis teiripe a thosú. D'fhéadfadh táirgeadh cortisol níos ísle spreagadh a thabhairt don fhaireog pituitary chun secretion hormone adrenocorticotrópach (ACTH) a mhéadú. Ba cheart monatóireacht leanúnach a dhéanamh ar an lúb aiseolais, ós rud é go bhféadfadh hipearpláis adrenal a bheith mar thoradh ar ingearchló leanúnach ACTH le himeacht ama le forlíonadh cortisol marthanach in éagmais athmheasúnú tréimhsiúil.

Is é an cur chuige teiripeach traidisiúnta ná leibhéil cortisol spreagtha iar-ACTH a thomhas, dírithe ar leibhéal a sholáthraíonn forlíonadh leordhóthanach, ach nach bhfuil ina chúis le neamhdhóthanacht adrenal iatrogenic.

Aistrithe leictrilít agus Mineralocorticoid

Beidh cógais Trilostane ina chúis le laghdú ar aldosterone agus athruithe ar chothromaíocht salainn agus potaisiam. Tarlaíonn hyponatremia éadrom nó hyperkalemia i roinnt daoine tar éis cóireála, go háirithe le dáileoga níos mó. Déantar na míchothromaíochtaí leictrilít seo a bhainistiú go ginearálta tríd an dáileog a choigeartú agus éilíonn siad tástáil saotharlainne rialta le linn cógais.

Cuidíonn eolas ar na hathruithe seo le hoideasóirí réimis dáileoga a bharrfheabhsú agus cinntíonn sé go bhfaigheann othair an tairbhe theiripeach as ionramháil hormóin adrenal gan na saincheisteanna meitibileach nach dteastaíonn.

Féadfaidh tú leibhéil na n-hormóin adrenal a choigeartú go cruinn agus go aisiompaithe ag baint úsáide astáibléad trilostane. Oibríonn siad ar 3 -HSD agus △5,4-isiméireas chun táirgeadh barrachais cortisol agus aldosterone a laghdú ar bhealach rialaithe in-theirrátáilte. Úsáidtear iad i neamhoird adrenal daonna agus hyperadrenocorticism canine agus faigheann siad tacaíocht ó chomhlacht fianaise chliniciúil atá ag fás. Tá monatóireacht chúramach agus dáileoga aonair fós mar bhunchloch chun sábháilteacht agus éifeachtúlacht a uasmhéadú le linn cóireála.

Ag Bloomtechz, comhcheanglaímid breis agus 12 bliain de shaineolas i sintéis orgánach agus déantúsaíocht idirmheánach cógaisíochta le táirgeadh deimhnithe GMP a chomhlíonann caighdeáin US FDA, EU, JP, agus CFDA. Mar sholáthraí táibléad trilostane cáilithe, cuirimid foirmeacha dáileoga inoiriúnaithe ar fáil - lena n-áirítear táibléad 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, agus 60 mg - mar aon le púdar API (HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0%) agus seirbhísí OEM/ODM. Cinntíonn ár bpróiseas dearbhaithe cáilíochta trí shraith go gcomhlíonann gach baisc sonraíochtaí conarthacha, agus tacaímid lenár dtiomantas le polasaí aisíocaíochta iomlán d'aon táirge neamhchomhlíonta. Má tá tú ag teacht ar ghrád cógaisíochtatáibléad trilostanele haghaidh feidhmeanna taighde, cliniciúla nó tráchtála, déan teagmháil lenár bhfoireann inniu.

Déan teagmháil linn ag:Sales@bloomtechz.com

1. Neiger, R., Ramsey, I., O'Connor, J., Hurley, KJ, & Mooney, CT (2002). Cóireáil trilostane ar 78 madra le hipearadrenocorticism pituitary-spleách. Taifead Tréidliachta, 150(26), 799–804.

2. Ruckstuhl, NS, Nett, CS, & Reusch, CE (2002). Torthaí scrúduithe cliniciúla, tástálacha saotharlainne agus ultrasonography i madraí a bhfuil hyperadrenocorticism pituitary-spleách cóireáilte le trilostane. American Journal of Veterinary Research, 63(4), 506–512.

3. Sieber-Ruckstuhl, NS, Boretti, FS, Wenger, M., Maser-Gluth, C., & Reusch, CE (2006). Cortisol, aldosterone, réamhtheachtaithe cortisol, androgen agus tiúchan ACTH ingenous i madraí a bhfuil hyperadrenocorticism pituitary-spleách cóireáilte le trilostane. Inchríneolaíocht Ainmhithe Intíre, 31(1), 63–75.

4. Wenger, M., Sieber-Ruckstuhl, NS, Müller, C., Reusch, CE, & Boretti, FS (2004). Paraiméadair echocardiographic i madraí le hyperadrenocorticism pituitary-spleách roimh agus tar éis cóireála le trilostane. Iris an Leighis Inmheánaigh Tréidliachta, 18(4), 534.

5. Williams, DM, & Cho, S. (1995). Stéaróideogenesis adrenal agus cógaseolaíocht chliniciúil coscairí sintéise cortisol. Inchríneolaíocht Chliniciúil, 43(4), 395–406.

6. Feldman, CE, & Nelson, RW (2004). Trilostane mar rogha cóireála do hyperadrenocorticism pituitary-spleách i madraí. Inchríneolaíocht agus Atáirgeadh Canine agus Feline, 3ú eagrán, WB Saunders, Philadelphia, 252–257.