Ról Cainéil Glútamáit-Gheataithe i Táibléid Chewable Afoxolaner agus Milbemycin Oxime

Má tá tú wondered riamh cad a dhéananntáibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oximechomh cumhachtach sin i gcoinne speictream chomh leathan paraisítí i madraí, luíonn an freagra domhain i mbitheolaíocht na seadán - bealaí ian a rialaíonn gníomhaíocht nerve agus muscle. Cuidíonn tuiscint ar an gcaoi a n-oibríonn na spriocanna móilíneacha seo a mhíniú cén fáth go dtugann an táirge teaglaim seo cosaint chomh hiontaofa, fhadtéarmach. A ligean ar dul tríd an eolaíocht ar bhealach atá soiléir agus i ndáiríre tairbheach.

Táibléad Chewable Afoxolaner Agus Milbemycin Oxime

1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) API (púdar íon)
(2)Táibléad
9.375+1.875mg:2-3.5kg
18.75+3.75mg:＞3.5-7.5kg
37.5+7.5mg:＞7.5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) Ointment
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Uimh branda, le haghaidh taighde scientence amháin.
Cód Inmheánach: BM-2-117
Príomh-mhargadh: SAM, an Astráil, an Bhrasaíl, an tSeapáin, an Ghearmáin, an Indinéis, an Ríocht Aontaithe, an Nua-Shéalainn, Ceanada etc.
Monaróir: BLOOM TECH Xi'an Factory

Dhá Chomhábhar Gníomhacha, Dhá Sprioc Shonracha

Tá an dá táibléad chewable milbemycin oxime agus afoxolaner comhdhéanta de dhá cógais ar leith a ghníomhaíonn ar chineálacha éagsúla bealaí ian i paraisítí. Is comhdhúil isoxazoline é Afoxolaner a chuireann bac ar na bealaí clóiríde geataithe aigéid gáma-aimínibúitreach (GABA) d’artrapóid lena n-áirítear dreancaidí, sceartáin agus mites. Is macrolíd é Milbemycin oxime a mharaíonn paraisítí Feidhmíonn sé ar bhealaí clóiríd glutamáit-gheataithe (GluCls) agus aithníodh é i bhfíochán nerve agus muscle inveirteabraigh. Rialaíonn an dá chainéal seo dhá bhealach comharthaíochta ar leith, agus mar sin feidhmíonn an mheicníocht dé-ghníomhaíochta ar mheitibileacht seadán ar dhá bhealach éagsúla ag an am céanna.

Cén Fáth a bhfuil Cainéil Ion tábhachtach do Rialú Parasite

Próitéiní atá ionsuite i seicní cille comhdhéanta de chainéil ian. Is é sin a rialaíonn sreabhadh na gcáithníní luchtaithe, cosúil le hiain clóiríde, isteach agus amach as cealla, rud a rialaíonn sreabhadh an leictreachais i bhfíochán nerve agus matán. Le gur féidir le paraisítí bogadh, ithe, agus atáirgeadh, tá na cosáin seo an-tábhachtach. Toisc go nascann an leigheas leis na bealaí seo agus go n-athraíonn sé iad, ní féidir leis an seadán a bhunfheidhmeanna a eagrú a thuilleadh. Bíonn bás agus pairilis mar thoradh air. Sin é an fáth go bhfuil díriú ar chainéil ian mar phríomhbhealach chun cógais nua-aimseartha a dhéanamh a mharaíonn paraisítí in ainmhithe.

An Mheicníocht Ceangailteach ar an Leibhéal Móilíneach

Cathaintáibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oximeceangal le suíomhanna allosteric áirithe ar an gcoimpléasc gabhdóirí GluCl, osclaíonn sé suas bealaí clóiríd glutamáit-gheataithe. Feidhmíonn Milbemycin oxime go difriúil ná agonists eile. Déanann sé aithris ar glutamáit agus úsáideann sé suíomh ceangailteach ar leith chun struchtúr an phróitéin chainéil a mhodhnú. Coinníonn an modhnú seo an cainéal oscailte, ionas go leanann iain chlóiríd ag sreabhadh isteach sa chill nerve nó sa chill muscle. Tiomáineann sní isteach leanúnach na n-ian clóiríde acmhainneacht an scannáin isteach i staid hipearpholacha. Léiríonn sé seo go bhfuil an chill ró-mhuirearaithe diúltach a sheoladh amach na féidearthachtaí gníomhaíochta atá riachtanach do matáin a chonradh nó néaróin chun dóiteáin.

Hyperpolarization agus a Iarmhairtí do Paraisítí

Chomh luath agus a tharlaíonn hyperpolarization, tá an parasite lag agus in ann bogadh. Teastaíonn gníomhaíocht mhatán eagraithe ag néimeatóidí, cosúil le larbhaí péiste croí agus péisteanna boilg, chun gluaiseacht trí fhíochán óstach, fanacht sa bhroinn gan a bheith á bhrú amach, agus a saolré a chríochnú. Nuair a osclaíonn milbemycin oxime cainéil GluCl, cailltear an comhordú seo le haghaidh maith. GluCl a ghníomhachtú i múnla-orgánach na péisteanna Tá sé léirithe go ndéanann Caenorhabditis elegans pairilis na n-ainmhithe go tapa agus go buan. Is é seo an bunús cógaseolaíochta d'éifeachtacht theiripeach milbemycin oxime. Ciallaíonn sé seo, tar éis dáileog míosúil, go mbeidh laghdú suntasach ar líon na microfilariae heartworm agus néimeatóidí boilg i madraí.

Mar a chuireann Milbemycin Oxime isteach ar Chomharthaíocht Néaróg Seadánacha

Cuireann Milbemycin oxime go mór le héifeacht anthelmintic táibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oxime trí ghníomhú ar bhealaí clóiríd glutamate-gated atá suite i néaróin néimeatóidí agus cealla muscle. Feabhsaíonn sé insreabhadh na n-ian clóiríde a fheabhsaíonn tréscaoilteacht an scannáin. Treoraíonn sé an parasite i dtreo hipearpholarú fada. De réir a chéile tagann meath ar an ngnáth-chomharthaíocht neuromuscular, rud a chuireann cosc ​​ar an seadán gluaiseacht nó próisis ríthábhachtacha fiseolaíocha a choinneáil. Cuireann an modh seo cur chuige fócasaithe ar fáil chun paraisítí gastrointestinal leochaileacha agus néimeatóidí eile a rialú, agus é ag comhlánú clúdach leathan antiparasitic an teaglaim.

Cén Fáth a bhfuil Cainéil Ghlútamáit-Gheataithe tábhachtach i nDearadh Frithpharasach

Tá spéis ar leith ó thaobh cógaseolaíochta de ag baint le cainéil chlóiríd ghlútamáitithe ós rud é go bhfuil siad saintréith de chuid na néarchóras inveirteabrach agus as láthair i veirteabraigh. Míníonn an difríocht bhitheolaíoch seo éifeachtúlacht roghnaíoch lachtóin mhacriogthacha cosúil le milbemycin oxime i gcoinne paraisítí. Tá faisnéis sprice den sórt sin úsáideach do dhéantóirí cógas tréidliachta agus do thaighdeoirí agus measúnú á dhéanamh ar mheicníocht, ar shuíomh agus ar fhoirmiú táibléad inchoganta afoxolaner agus milbemycin oxime. Nochtann sé freisin, trí shubstaintí gníomhacha a chur leis a dhíríonn ar fhoirmeacha éagsúla paraisítí, go bhféadfaí bealaí néareolaíocha eile a úsáid.

Meicníochtaí Comhlántacha a Leathnaíonn Rialú Parasite

Tá an tairbhe a bhaineann le afoxolaner i gcomhar le milbemycin oxime go páirteach mar gheall ar a bpríomhspriocanna cógaseolaíochta éagsúla. Feidhmíonn Milbemycin oxime trí insreabhadh clóiríd a mhéadú i gcealla néimeatóide so-ghabhálach mar fhreagra ar glutamáit. Gníomhaíonn Afoxolaner trí dhíriú ar bhealaí clóiríd ligand-gated atá nasctha le comharthaí GABA i feithidí agus acarines, as a dtagann gníomhaíocht néareolaíoch neamhrialaithe. Tríd is tríd, cabhraíonn na próisis seo le speictream feidhme na dtáibléid chewable afoxolaner agus milbemycin oxime a leathnú, ag soláthar foirmiú béil amháin atá éifeachtach i gcoinne ectoparasítí cosúil le dreancaidí agus sceartáin agus roinnt néimeatóidí inmheánacha.

Cur isteach Sineirgisteach ar Fheidhm Néareolaíoch

Ar an bhfíric go bhfuiltáibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oximeIs féidir pairilis a thabhairt duit mar go bhfuil dhá phróiseas éagsúla ach cabhrach le chéile acu. Stopann Afoxolaner iain clóiríde dul isteach sna bealaí clóiríd GABA-gheataithe d'ectoparaisítí, rud a fhágann go n-éiríonn cealla nerve gan smacht. Téann Milbemycin oxime tar éis na bealaí clóiríd glutamate-gated i péisteanna. Osclaíonn sé na bealaí seo ionas gur féidir le hiain clóiríde na cealla a thuilte agus iad a dhéanamh níos luchtaithe. Ós rud é go dtugtar an dá leigheas uair sa mhí, bíonn tionchar acu ar chineálacha éagsúla bealaí agus ar theaghlaigh paraisítí. Mar sin féin, toisc go bhfuil siad araon i láthair sa dáileog chéanna, cuireann siad isteach go hiomlán ar na paraisítí go léir is féidir le madra a bheith faoi lé, laistigh agus lasmuigh den chorp.

Ó Briseadh Cainéal go Toradh Cliniciúil

Tá sé cruthaithe go cliniciúil go bhfuil an briseadh dhá chainéil seo tábhachtach. Tar éis dáileog amháin a ghlacadh sa bhéal, sroicheann afoxolaner a leibhéal is airde sa phlasma laistigh de dhá nó ceithre huaire an chloig. Fanann sé os cionn an leibhéil is gá le haghaidh éifeachtúlachta ar feadh thart ar dhá sheachtain, ós rud é go bhfuil a leathré plasma thart ar cheithre lá dhéag. Chonacthas beanna Milbemycin oxime A3 agus A4 gach uair go dhá uair an chloig, agus bhí a leathré 1.6 agus 3.3 lá, faoi seach. Mar gheall ar na gnéithe cógaschinéiteacha seo, féadann an dá endoparasítí agus ectoparasítí a bheith faoi lé dáileoga marfach de dhrugaí sna luathuaireanta ríthábhachtacha tar éis insteallta.

Comparáid a dhéanamh ar Dhá Chóras Cainéal

Is gné choitianta é an flosc ian clóiríd de bhealaí clóiríd glutamate-gated agus GABA, ach tá a bhfeidhmeanna fiseolaíocha difriúil, agus tá siad i ngníomh ag comharthaí ceimiceacha go hiomlán difriúil. Go ginearálta, laghdaíonn GABA, néar-tharchuradóir coisctheach, excitability néarónach trí bhealaí le geataí GABA a oscailt. Go paradoxigeach, cuireann afoxolaner bac ar na bealaí seo in artrapóid, rud a fhágann ró-spreagadh. I gcodarsnacht leis sin, freagraíonn bealaí glutamáit-gheataithe don glutamáit neurotransmitter. Tá glutamate sceitimíneach i veirteabraigh ach tá sé coisctheach ag acomhail néar-mhatánach inveirteabraigh. Osclaíonn Milbemycin oxime cainéil GluCl chun aithris a dhéanamh ar chomharthaí coisctheacha agus iad a mhéadú, rud a chuireann iallach ar chealla pairilis seachas excitation.

Roghnaíocht agus Sábháilteacht Óstach

Míníonn an difríocht bithcheimiceach seo sa dá chineál cainéal freisin sábháilteacht óstach an táirge chomhcheangailte. I gcórais néaracha mamaigh, úsáidtear glutamáit go príomha trí ghabhdóirí ianotrópacha (m.sh., NMDA agus AMPA), ní bealaí GluCl. Tá rochtain theoranta ag Milbemycin oxime ar an néarchóras canine mar gheall ar an mbacainn fola-inchinn. Tá cleamhnas i bhfad níos ísle ag Afoxolaner do ghabhdóirí GABA-A daonna ná do ghabhdóirí GABA artrapóid. Is cógas é an táirge deiridh a mharaíonn paraisítí go roghnach agus nach bhfuil mórán contúirte néareolaíoch aige do mhadraí, agus tá sé seo mar gheall ar roghnaíocht ag leibhéal an chainéil, ní hamháin an dáileog.

Éifeachtacht antáibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oximenach bhfuil de thaisme; tá sé mar thoradh ar spriocdhíriú móilíneach beacht. Gníomhaíonn Milbemycin oxime bealaí clóiríd glutamáit-gheataithe i néimeatóidí, agus cuireann afoxolaner bac ar bhealaí clóiríd GABA-gated in artrapóid, ag soláthar modh cógaseolaíochta dé-ghníomhaíochta chun seadáin inmheánacha agus seachtracha a chóireáil trí phróisis atá deimhnithe go heolaíoch. D’fhéadfadh sé go gcabhródh tuiscint ar na hidirghníomhaíochtaí seo ar leibhéal an chainéil le muinín a chothú i ndearadh táirgí agus i bhfeidhmíocht an domhain fíor do chleachtóirí tréidliachta agus d’úinéirí peataí atá ag lorg réiteach béil iomlán míosúil.

Ag Bloomtechz, comhcheanglaímid breis agus 12 bliain de shaineolas sintéise orgánach le cumais déantúsaíochta deimhnithe GMP a chomhlíonann caighdeáin US FDA, EU, JP, agus CFDA. Cuimsíonn ár láithreán táirgthe comhoibríoch 100,000 méadar cearnach agus rinne comhlachtaí rialála lena n-áirítear USFDA agus BGV-Hamburg, an Ghearmáin iniúchadh ar an láthair. Mar cháilithetáibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oximesoláthraí, cuirimid púdar API agus táibléad críochnaithe ar fáil ar fud an chórais sonraíochta raon meáchain iomlán, agus saincheaptha OEM/ODM atá oiriúnaithe do riachtanais an mhargaidh. Cibé an bhfuil mór-idirmheánacha cógaisíochta nó foirmlithe saincheaptha uait le haghaidh taighde, seachadann Bloomtechz praghsáil chruinn, amanna luaidhe trédhearcacha, agus dearbhú cáilíochta trí shraith - le ráthaíocht aisíoc iomlán mura gcomhlíontar aon sonraíocht chonarthach. Déan teagmháil lenár bhfoireann inniu agus tógfaimid comhpháirtíocht fhadtéarmach a bhogann do ghnó ar aghaidh.

Déan teagmháil linn:Sales@bloomtechz.com

1. Yates, DM, & Wolstenholme, AJ (2004). Fo-aonad cainéal clóiríd glútamáit-íogair atá íogair ó thaobh ivermectin ó Dirofilaria immitis. Iris Idirnáisiúnta na Seadáneolaíochta, 34(9), 1075–1081.

2. Wolstenholme, AJ (2012). Cainéil chlóiríd le glútamáit. Iris na Ceimice Bitheolaíochta, 287(48), 40232–40238.

3. Bowman, DD, Atkins, CE, & Litster, A. (2017). Bitheolaíocht péisteanna croí, a chóireáil, agus a rialú. Clinicí Tréidliachta Mheiriceá Thuaidh: Cleachtadh Ainmhithe Beaga, 47(4), 765-786.

4. Prichard, R., Ménez, C., & Lespine, A. (2012). Moxidectin agus na avermectins: Consanguinity ach ní céannacht. Iris Idirnáisiúnta Parasitology: Drugaí agus Frithsheasmhacht i nDrugaí, 2, 134-153.

5. Dumont, G., Lespine, A., & Alvinerie, M. (2010). Cógaschinéitic milbemycin oxime i madraí: Tionchar modhnú P-glycoprotein. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 33(5), 457-463.

6. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Struchtúr agus gníomhaíocht avermectins agus milbemycins i sláinte ainmhithe. Seadáneolaíocht Tréidliachta, 59(2), 139–156.