Conas a Oibríonn Dhá Chomhábhar Gníomhacha i dtáibléid Afoxolaner agus Milbemycin Oxime Chewable

Níl ach táibléid chewable amháin in aghaidh na míosa ar féidir do mhadra a chosaint ó pharasítí seachtracha agus inmheánacha araon - ach amháin toisc go bhfuil dhá shubstaint ghníomhacha neamhspleácha ann,táibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oxime, ag gníomhú trí phróisis bhitheolaíocha atá go hiomlán difriúil. Tá gairmithe tréidliachta, úinéirí peataí agus tomhaltóirí cógaisíochta ar an eolas faoin gcaoi a n-oibríonn gach comhábhar agus cén fáth a bhfuil an-tóir ar an gcomhdhéanamh déthaobhach seo sa mhargadh sláinte ainmhithe compánach.

Táibléad Chewable Afoxolaner Agus Milbemycin Oxime

1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) API (púdar íon)
(2)Táibléad
9.375+1.875mg:2-3.5kg
18.75+3.75mg:＞3.5-7.5kg
37.5+7.5mg:＞7.5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) Ointment
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach: BM-2-117
Príomh-mhargadh: SAM, an Astráil, an Bhrasaíl, an tSeapáin, an Ghearmáin, an Indinéis, an Ríocht Aontaithe, an Nua-Shéalainn, Ceanada etc.

Is dhá chomhdhúil scartha ó thaobh cógaseolaíochta de i dáileog amháin ó bhéal iad táibléad Afoxolaner agus milbemycin oxime chewable. Tá ról sonrach ag gach ceimiceán. Maraíonn ceann amháin na paraisítí a chónaíonn ar an taobh amuigh ar an gcraiceann agus an cóta; mharaíonn an ceann eile na paraisítí a chónaíonn laistigh sna córais chardashoithíoch agus gastrointestinal.

Is lotnaidicíd isoxazoline agus acaricide é Afoxolaner. Feidhmíonn sé trí chur isteach ar fheidhm néarchóras na n-artrapóid amhail dreancaidí, sceartáin agus mites. Is anthelmintic macrolide é Milbemycin oxime a ghníomhaíonn ar pharasítí inmheánacha (cosúil le péisteanna croí agus néimeatóidí gastrointestinal) trí úsáid a bhaint as bealaí ian atá uathúil d’inveirteabraigh.

Cén Fáth a Bhfuil Tábhachtach Dhá Mheicníocht a Chomhcheangal

Tá madra a choinnítear amuigh faoin aer faoi lé mhanglaim bagairtí, ó dreancaidí a shníonn tríd an bhféar go sceartáin a chlaonann timpeall na gcluasa, larbhaí péisteanna croí a iompraítear ag mosquitoes agus péisteanna cruinne a ionghabháil ó ithir éillithe. Ní féidir le haon chóras móilíneach aghaidh a thabhairt ar na bagairtí seo go léir ag an am céanna. Socraíonn an fhoirmle teaglaim an bhearna clúdaigh sin.

Coinníonn Roghnacht Madraí Sábháilte

Tá an dá chomhdhúil an-roghnach do bheatha inveirteabrach. Tá cleamhnas i bhfad níos láidre ag Afoxolaner do na bealaí clóiríd artrapóid-gheataithe GABA ná do na gabhdóirí mamaigh inchomparáide. Scaipeann Milbemycin oxime go héasca isteach sa néarchóras inveirteabrach ach is mó a dhiúltaíonn bacainn fola-inchinn an duine é.

Is í sainiúlacht an ghabhdóra seo an chúis bhunúsach a bhfuil próifíl sábháilteachta an-mhaith ag an bhfoirmiú i madraí den chuid is mó de na pórtha.

Táibléad chewable Afoxolaner agus milbemycin oximeobair trí na bealaí clóiríde geataithe gáma-aimín-bhúitiric (GABA) i néarchealla airtrapóid a bhlocáil. I riocht fiseolaíoch gnáth ceanglaíonn GABA dá ghabhdóir agus osclaíonn sé cainéal clóiríd, rud a chuireann moill ar ghníomhaíocht na néaróin. Ach nuair a cheanglaíonn afoxolaner leis an suíomh gabhdóra sin, ní osclaíonn an cainéal. Mar sin ní féidir le hiain clóiríde dul isteach sa néarchill, agus tá an néarchill hyperexcited thar a bheith.

Is é an toradh deiridh don parasite ná cur isteach tapa néareolaíoch: an chéad ghluaiseacht neamh-chomhordaithe, ansin pairilis agus bás. Faigheann dreancaidí bás de ghnáth tar éis cúpla uair an chloig de bheathú ar fhuil madra cóireáilte.

Cuirtear isteach ar thicíní freisin nuair a bhíonn béile fola faighte acu agus tar éis dóibh tiúchan leordhóthanacha drugaí a ionsú trí scaipeadh.

Beachtas Cógaschinéiteach Taobh thiar den Fhuinneog 30-Lá

Tar éis riarachán béil do mhadraí, braitheadh ​​afoxolaner i plasma ag tiúchan uasta (Cmax 1,822 ± 165 ng/mL) laistigh de 2 go 4 uair an chloig agus bhí fíor-bhith-infhaighteacht de 88%. Tá leathré plasma de thart ar dhá sheachtain aige, a chothaíonn tiúchan teiripeacha san fhuil fada go leor chun éifeachtúlacht maraithe flea agus tic a sholáthar ar feadh 30 lá na teiripe ar fad. Is é méid dáileadh an druga ná 2.6 ± 0.6 L/kg, rud a thugann le tuiscint go bhfuil sé scaipthe go forleathan ar fud fíocháin an chomhlachta.

Ciallaíonn sé seo go ndéantar an leigheas a sheachadadh go seasta ar an gcraiceann agus ar an soithíoch forimeallach ina n-eascraíonn na paraisítí.

Sainiúlacht an Ghabhdóra mar Mheicníocht Sábháilteachta

Cuireann struchtúr afoxolaner ar a chumas ceangal i bhfad níos mó le gabhdóirí GABA artrapóid ná le gabhdóirí daonna. Léiríodh sa litríocht cógaseolaíochta seadáneolaíochta go bhfuil tionchar an-roghnach ag leigheasanna isoxazoline ar spriocanna inveirteabraigh. Léiríonn an difríocht bithcheimiceach seo go ndéanann madraí an druga a mheitibiliú agus a eisfhearadh trí bhealaí hepatacha agus eisfhearadh faecach/fuail gan cur isteach go mór ar an CNS - rud atá tábhachtach do fhoirmlitheoirí tréidliachta a chinneann lamháltais sábhála.

Feidhmíonn Milbemycin oxime ar chineál difriúil cainéal ian ná afoxolaner. Osclaíonn sé bealaí clóiríd glutamate-gated, a fhaightear go heisiach i gcealla nerve agus muscle inveirteabrach, seachas bac a chur ar ghabhdóirí GABA. Má osclaítear na cainéil seo sreabhann iain chlóiríd isteach sa chill, ag hipearpholarú ar a scannán agus ní féidir leis an matán cill a chrapadh.

Is é an toradh a bhíonn ar an hipearpholarú seo ná pairilis bhuan ar larbha péist an chroí nó péist chruinn intestinal. Níl an parasite in ann an comhordú neuromuscular a theastaíonn le haghaidh beathú, atáirgeadh agus maireachtáil a chomhlánú agus faigheann sé bás gan aon fhreagra cosantach.

Milbemycin A3 agus A4 - Dhá Chomhpháirt, Éifeacht Amháin

Tá Milbemycin oxime comhdhéanta de dhá chomhpháirt struchtúracha, A3 (thart ar 20% den táirge) agus A4 (thart ar 80%). Feidhmíonn an dá leigheas ar an mbealach céanna ach tá airíonna cógaschinéiteacha éagsúla acu. Buaicphointí A3 sa phlasma 1 go 2 uair an chloig tar éis dosing béil le leathré de thart ar 1.6 lá. Tá próifíl ionsú comhchosúil ag A4 ach leathshaol níos faide de ~3.3 lá. Cuireann an tréith imréitigh tuislithe seo síneadh leis an bhfuinneog éifeachtach anthelmintic, ag cur ar chumas dáileog míosúil iontaofa.

Éifeachtúlacht i gCoinne Larbhaí Péisteanna Croí - Peirspictíocht Sláinte Poiblí

Is coinníoll é tinneas péisteanna croí is cúis leis an seadán Dirofilaria imitis. Tarchuirtear é ag bite mosquito agus scaipeann sé mar mhicreafilariae sula n-aibíonn sé ina dhaoine fásta sna hartairí scamhógacha. Tá Milbemycin oxime éifeachtach go háirithe i gcoinne céimeanna larbha L3 agus L4 agus cuirfidh sé cosc ​​​​ar fhoirmiú péisteanna croí do dhaoine fásta má riartar go míosúil é. Aithníodh tinneas heartworm i ngach ceann de na 50 stát, de réir an American Heartworm Society, a leagann béim ar an ngá cliniciúil a bhaineann le gnáth-theiripe phróifiolacsach.

Tá foirmiú antáibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oximed'aon ghnó, agus léiríonn sé an deighilt saothair seo. Feidhmíonn Afoxolaner ar an ualach ectoparasite, ie na dreancaidí, na sceartáin agus na mites a chónaíonn ar dhromchla an chraiceann nó díreach faoi. Laghdaíonn Milbemycin oxime ualach na n-endoparasítí, ar péisteanna micreascópacha iad a ghluaiseann sna soithigh fola agus a chónaíonn sa chóras díleá.

Cén Fáth a bhfuil Ceimic Éagsúil ag teastáil ó Eicteparasites agus Endoparasítí

Is artrapóid iad dreancaidí agus sceartáin, a bhfuil eischnámharlaigh déanta as chitin, comhlachtaí deighilte, agus córais néarógacha bunaithe ar bhealaí comharthaíochta ochtapaimín agus GABA atá an-difriúil ó néarbhitheolaíocht veirteabrach. Os a choinne sin, níl aon tionchar ag afoxolaner ar chainéil ian glutamate-gated a dhéanann idirghabháil ar ghníomhaíocht neuromuscular i néimeatóidí agus péisteanna filarial [2]. Tá sé seo amhlaidh toisc go dteastaíonn cóireálacha ceimiceacha ar leith ón dá chineál paraisítí ag leibhéal an mhóilín agus is é sin an fáth go bhfuil an comhfhoirmiú níos fearr go teiripeach ná táirgí aon-chomhábhair.

Clúdaíonn an tSraith Iomlán Saoil Parasite

Cuireann nósanna imeachta cóireála éifeachtacha stop le roinnt céimeanna saolré na seadán sprice. Réiteach don dá chomhábhar gníomhach: táibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oxime. Maraíonn Afoxolaner dreancaidí daoine fásta go tapa agus sceartáin chothaithe, rud a laghdóidh éilliú na n-uibheacha flea sa timpeallacht. Maraíonn Milbemycin oxime ualaí péisteanna gastrointestinal atá ann cheana féin agus cuireann sé cosc ​​​​ar fhorbairt larbhaí péisteanna croí. Tugann riarachán míosúil clúdach comhsheasmhach, níl aon fhuinneog ann le haghaidh briseadh amach larbha.

Tá éifeachtacht theiripeach an teaglaim de afoxolaner agus milbemycin oxime bunaithe ar speictream comhlántach a meicníochtaí. Cosnaítear madra ar na paraisítí is tábhachtaí go cliniciúil sa bhaile agus lasmuigh trí chóireáil a dhéanamh leis an dá shubstaint - gan an iliomad cóireálacha éagsúla a thabhairt ag amanna éagsúla.

Comhoiriúnacht Cógaschinéiteach Laistigh de Dháileog Aonair

Ní mór do fhoirmlitheoirí a bheith ar an eolas nár cheart go gcuirfeadh comhriarachán drugaí isteach ar ionsú, ar dháileadh nó ar dhíothú a chéile. Léiríonn torthaí cógaschinéiteacha ag baint úsáide as maitrís taitneamhach chewable nach ndéanann comh-riarachán afoxolaner agus milbemycin oxime difear do phróifílí bith-infhaighteachta ceachtar den dá chomhdhúil. Bíonn an t-ionsú tairiseach tríd an mbealach béil (per os). Méadaíonn an foirmiú inchealaithe comhlíonadh dáileog i madraí atá resistant do sheachadadh táibléad

Bailíochtú Rialála agus Fianaise Margaidh

Tá sé scrúdaithe ag príomhghníomhaireachtaí rialála idirnáisiúnta ar nós FDA na SA agus an EMA Eorpach maidir le comhlíonadh rialála, i.e.

agus tá sé cláraithe ar allmhairí le hAireacht Talmhaíochta agus Gnóthaí Tuaithe na Síne (athchlárú in 2023, bailí go dtí Eanáir 2028). Tá thart ar 30% den ghnó dí-phéistithe madraí ar fud an domhain ag an ngnólacht, go háirithe i réigiúin atá endemic le péist chroí. Is sonraí neamhspleácha iad méadracht rialála agus tráchtála a fhíoraíonn éifeachtacht agus sábháilteacht an fhoirmithe.

Éifeachtúlacht theiripeach naTáibléad Chewable Afoxolaner agus Milbemycin Oximebunaithe ar shainiúlacht bithcheimiceach gach comhábhar gníomhach. Cuireann Afoxolaner bac ar bhealaí clóiríd GABA-gheataithe na n-artrapóid is cúis le hipearexcitation néareolaíoch a mharaíonn dreancaidí, sceartáin agus mites. Gníomhaíonn Milbemycin oxime bealaí clóiríd glutamate-gated i péisteanna agus larbhaí filarial, agus táirgeann pairilis neuromuscular i paraisítí inmheánacha. Le chéile, cuireann siad clúdach leathan paraisítí ar fáil in aon dáileog béil míosúil amháin. Deimhníonn staidéir chógaschinéiteacha, ceaduithe rialála ar fud an domhain agus glacadh cliniciúil forleathan an cur chuige foirmithe seo.

Tá comhábhair ghníomhacha de ghrád cógaisíochta agus foirmeacha dáileoga tréidliachta críochnaithe ag Bloomtechz do chomhpháirtithe ar fud na SA, an Astráil, an tSeapáin, an Ghearmáin, an Ríocht Aontaithe agus níos faide anonn ó 2008 i leith. Tá deimhnithe ag ár saoráid táirgthe atá deimhnithe ag GMP - a chlúdaíonn 100,000 méadar cearnach - ó US FDA, EU, JP, agus CFDA, ag tabhairt an ráthaíocht rialála duit d'éilimh slabhra soláthair. Mar fhíoraithetáibléad chewable afoxolaner agus milbemycin oximesoláthraí, soláthraíonn Bloomtechz púdar API, táibléad críochnaithe, agus saincheaptha OEM/ODM le hanailís cáilíochta trí-nasc agus tacaíocht iomlán doiciméadúcháin d'imréiteach custaim. Teacht ar ár bhfoireann agSales@bloomtechz.comchun sonraíochtaí, deimhnithe, nó luachan mórdhíola a iarraidh.

1. Shoop, WL, & Hartline, EJ (2003). Éifeachtúlacht milbemycin oxime i gcoinne larbha agus péisteanna croí do dhaoine fásta (Dirofilaria immitis) i madraí atá ionfhabhtaithe go turgnamhach. Iris na Seadáneolaíochta Tréidliachta, 112(3), 147-155.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). An t-úrscéal isoxazoline ectoparasiticide afoxolaner: Feithidicíd agus acaricide nua do mhadraí. Seadáneolaíocht Tréidliachta, 201(3–4), 150–156.

3. Cumann Meiriceánach Heartworm. (2020). Treoirlínte reatha canine maidir le hionfhabhtú péisteanna croí (Dirofilaria immitis) i madraí a chosc, a dhiagnóisiú agus a bhainistiú. Cumann Meiriceánach Heartworm.

4. Lifschitz, A., Virkel, G., Imperiale, F., & Lanusse, C. (2002). Drugaí antiparasitic Macrolide: Cinéitic diúscartha agus bunús cógaseolaíochta a n-úsáid chliniciúil. Taighde Paraiteolaíochta, 88(4), 297–309.

5. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Peirspictíochtaí ar áirgiúlacht moxidectin agus milbemycin i gcomhthéacs roghnaíochta drugaí agus friotaíochta i néimeatóidí. Iris Idirnáisiúnta Parasitology: Drugaí agus Frithsheasmhacht i nDrugaí, 10, 66-74.

6. Sláinte Ainmhithe Boehringer Ingelheim. (2018). Táibléad chewable Afoxolaner agus milbemycin oxime: Achoimre ar shaintréithe an táirge. Boehringer Ingelheim Sláinte Ainmhithe GmbH.