Mar a théann Capsúl Trilostane i bhfeidhm ar Tháirgeadh Hormóin Adrenal

Is féidir le héagothroime sna hormóin adrenal cur isteach go beag ar thimthriall meitibileach an chomhlachta ar fad. I míochaine dhaonna nó i gcúram tréidliachta, is mór-imní teiripeach é bainistiú a dhéanamh ar rótháirgeacht stéaróidí.Capsúil Trilostaneanois ina ionstraim cógaseolaíochta iontaofa chun freastal go foirfe ar an gcuspóir seo - cur isteach ar shintéis hormóin adrenal hyperactive ag an leibhéal einsímeach. Míníonn an leathanach seo go beacht conas a oibríonn sé, cén fáth go bhfuil sé tábhachtach agus cad a dhéanann móilín chomh luachmhar i rialú inchríneacha nua-aimseartha é.

Capsúil Trilostane

1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Instealladh
Incheaptha
(2)Táibléad
Incheaptha
(3) API (púdar íon)
Mála scragall PE / Al / bosca páipéir le haghaidh púdar Pure
HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0%
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach: BM-6-010

Trilostane CAS 13647-35-3

Spriocanna an Einsím Trilostane

Tá meicníocht gníomhaíochta an trilostane bunaithe ar einsím riachtanach amháin: 3 -hidrocstéaróideach díhidrogenase (3 -HSD). Tá an einsím suite ag pointe brainse ríthábhachtach i gcosán an steroidogenesis adrenal. Gan é, cuirtear stop go luath le comhshó pregnanolone go progesterone agus mar sin go cortisol.

Is coscaire iomaíoch ar 3 -HSD é capsúl Trilostane. Tugann sé seo le tuiscint go líonann sé suíomh gníomhach na heinsíme, ach ní dhíchumasaítear go buan é, rud a fhágann gur féidir an druga a láimhseáil agus a bhraitheann dáileog. Is féidir cosc ​​ar einsím a thomhas mar laghdú ar tháirgeadh cortisol, aldosterone, agus glucocorticoids eile le sruth.

Tá an cosc ​​seo inchúlaithe, mar atá léirithe ag taighde a foilsíodh sa litríocht inchríneolaíochta. Soláthraíonn sé seo cóireáil fhadtéarmach níos sábháilte ná bacóirí dochúlaithe.

Cad a Tharlaíonn do Leibhéil Cortisol?

Agus gníomh 3 -HSD coiscthe, déanann an cortex adrenal i bhfad níos lú cortisol. I gcleachtas cliniciúil, go háirithe i hyperadrenocorticism, maolaíonn an ísliú seo go díreach na hairíonna a bhaineann le leibhéil glucocorticoid atá ard go hainsealach, mar dháileadh saille neamhbhalbh, atrophy matán agus craiceann leochaileach. Déantar dáileog an capsule trilostane a thoirtmheascadh go cúramach chun an cortisol a fháil ar leibhéal teiripeach, gan é a dhíchur go hiomlán, toisc go bhfuil gá le roinnt cortisol go fiseolaíoch fós.

Súil ar an gCascáid Iomlán Steroid

Is córas bitheolaíoch multistep é steroidogenesis adrenal. Tosaíonn sé le colaistéaról agus forbraíonn sé trí sheicheamh de chlaochluithe einsímeacha chun mianraíocorticoids, glucocorticoids agus androgens a dhéanamh. Brainsín sé ag go leor suíomhanna éagsúla agus 3 -tá HSD gafa le go leor de na brainsí sin. Cuireann an capsule trilostane, in ionad cortisol a laghdú amháin, bac ar an einsím seo chun an t-iarmhéid iomlán in aghaidh an tsrutha agus an t-aschur steroid adrenal a rialáil.

Éiríonn an cosán i bhfostú, carnann pregnenolone, agus laghdaíonn progesterone, 17-hydroxyprogesterone, agus, ar deireadh thiar, cortisol agus aldosterone.

Táirgeann an carnadh in aghaidh an tsrutha seo comhartha aiseolais a bhraitheann na faireoga adrenal, ach féadfaidh ACTH pituitary a mhéadú go neamhbhuan mar fhreagra.

Táthar ag súil leis an mborradh cúiteach seo de ACTH agus go ginearálta ní sháraíonn sé an bloc einsímeach ag leibhéil theiripeacha trilostane.

Roghnaíocht Laistigh den Chosán

Fáth eile go bhfuil trilostane fós ar an ngníomhaire is fearr leo thar shochtúirí adrenal níos leithne ná a shainiúlacht choibhneasta. Níl tionchar aige ar na heinsímí cytochrome P450 (cosúil le CYP11A1 nó CYP11B1) a dhéanann próisis meitibileach eile. Laghdaíonn an roghnaíocht seo an baol go gcuirfear isteach ar hormóin nach bhfuil ina sprioc. Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil próifíl coisctheach trilostane dírithe ar na 3 -isfhoirmeacha HSD a fhaightear sna fíocháin adrenal, rud a thugann leibhéal sainiúlachta dó nach féidir le coscairí níos ginearálta a bhaint amach.

Mineralocorticoids agus Glucocorticoids araon Shift

Tá ancapsule triostaneníos mó ná an cortisol amháin a imríonn tionchar, toisc go bhfuil 3 -HSD páirteach freisin i monarú glúcócorticoids agus mianracorticoids araon. Laghdaíonn cóireáil trilostane táirgeadh aldosterone freisin. I gcásanna áirithe tá buntáiste cliniciúil ag an ísliú seo go háirithe nuair a bhíonn méadú paiteolaíoch ar cortisol agus aldosterone araon. Le linn na cóireála, déantar monatóireacht ar leibhéil electrolytes ag cleachtóirí chun aon éagothroime a bhaineann le bainistíocht sóidiam agus potaisiam a chosc mar gheall ar shochtadh aldosterone.

Tá an lorg hormónach níos leithne ná mar a bhíothas ag súil leis ó mheicníocht einsíme amháin, mar go mbíonn tionchar aige ar chonairí glucocorticoid agus mianracorticoid araon. Déanann an raon seo cruinneas thar a bheith riachtanach sa dáileog.

Réamhtheachtaithe Androgen agus Éifeachtaí Iartheachtach

Is cúis le teiripe Trilostane cuid de chosc ar an ngéag adrenal androgain de steroidogenesis. D'fhéadfadh laghdú measartha a dhéanamh ar DHEA agus androstenedione, an dá tháirge de 3 -phróisis atá ag brath ar HSD, Is fo-iarmhairt inghlactha é seo don chuid is mó de chuspóirí teiripeacha. Is féidir le monatóireacht a dhéanamh ar mheitibilít androgen le linn cóireála léargas úsáideach a thabhairt ar mhéid an choiscthe adrenal iomlán.

Hyperadrenocorticism i Canines

Tá hipearadrenocorticism, nó siondróm Cushing mar a thugtar air i madraí, ar cheann de na hendocrinopathies is forleithne a aithnítear i míochaine canine . Is é is cúis leis ná ró-tháirgeadh leanúnach cortisol de ghnáth trí mhicrea-adenoma pituitary (PDH), nó meall adrenal níos lú go minic. I measc comharthaí tipiciúla an ghalair seo tá cuma pot-bellied, caillteanas gruaige, tart méadaithe agus urination, agus athruithe craicinn.

Is capsule Trilostane an chóireáil leighis chéad líne don tinneas seo. D'admhaigh gníomhaireachtaí rialála i roinnt tíortha, lena n-áirítear FDA na SA (ceadúnaithe le haghaidh úsáid tréidliachta faoi tháirge ainm branda), éifeachtúlacht an chomhdhúil i mbainistiú hipearadrenocorticism canine.

Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil feabhas cliniciúil brí ag thart ar 70-80% de na madraí atá cóireáilte le trilostane sa chéad mhí de chógas.

Dáileadh agus Monatóireacht i gCleachtas Tréidliachta

Tá dáileog tréidlia pill Trilostane bunaithe ar mheáchan coirp agus ar fhreagra cortisol aonair. Uirlis mhonatóireachta: Is é caighdeán an tástáil spreagtha ACTH. Tomhaiseann sé seo leibhéil cortisol iar-ACTH chun cosc ​​cuí a léiriú gan ró-shochtadh. Tá dáileoga tosaigh de 1 go 2.2 mg/kg (0.45 go 1 mg/lb) uair sa lá tipiciúil, agus braitheann toirtmheascadh ar thástálacha leantacha ag 10 go 14 lá, ansin ag 4 seachtaine, agus go tréimhsiúil ina dhiaidh sin. Laghdaíonn a leithéid de regimen pleanáilte an dóchúlacht go dtarlóidh neamhdhóthanacht adrenal, ceann de na héifeachtaí díobhálacha féideartha is tromchúisí.

Fianaise Chliniciúil Taobh thiar den Rogha

Tá corpas substaintiúil fianaise ann chun tacú le húsáid trilostane in inchríneolaíocht tréidliachta. Tá roinnt staidéar piarmheasúnaithe ann a rinne comparáid idircapsule triostanele modhanna teiripe roimhe seo, agus léiríonn na torthaí go seasta torthaí maithe i dtéarmaí faoiseamh siomptóim agus infhulaingteacht. Tá próifíl coisctheach inchúlaithe ag Trilostane agus mar sin tá sé níos sábháilte an dáileog a athrú. Mar sin féin, déanann Mitotane damáiste do na cealla adrenocortical, agus tá riosca níos airde aige de necróis adrenal do-aisiompaithe.

Is maith le tréidlianna trilostane mar gheall ar a chógaschinéitic intuartha. Sroichtear buaicleibhéil plasma thart ar 1.5 uair tar éis dosing béil.

Tá leathré aige a cheadaíonn réimeas dáileoige uair nó dhó sa lá agus mar sin feabhsaítear comhlíonadh an úinéara, rud a mbíonn tionchar díreach aige ar thoradh na cóireála fadtéarmach.

Próifíl Sábháilteachta agus Bainistíocht Fo-iarmhairtí

Tá rioscaí ag gach leigheas, agus níl trilostane difriúil. Is é an t-imní is suntasaí go cliniciúil ná an iomarca adrenal faoi chois a d'fhéadfadh a bheith i láthair mar táimhe, urlacan, laige nó i gcásanna tromchúiseacha géarchéime addisonian. Is féidir le gnáth-thástáil leictrilít agus tástáil spreagtha ACTH cabhrú le tréidlianna comharthaí luatha ró-shochtadh a bhrath sula dtéann sé ar aghaidh. Tá próifíl sábháilteachta cosúil le Trilostane agus suppressants adrenal eile nuair a glacadh faoi pharaiméadair dáileoige sainithe.

Tá ancapsule triostanegníomhaíonn sé trí 3 -hydroxysteroid dehydrogenase a bhlocáil go roghnach, rud a chuireann isteach ar shintéis adrenal steroid ar bhealach rialaithe agus inchúlaithe. Is é an toradh a bhíonn ar an bpróiseas seo ná secretion cortisol agus aldosterone laghdaithe agus dá bharr seo is druga teiripeach iontaofa é sa dá chomhthéacs de leigheas inchríneach. Léiríonn a ról sonrach dea-dhoiciméadaithe i mbainistiú hipearadrenocorticism canine a éifeachtúlacht agus a infhulaingt nuair a dhéantar dáileoga cuí agus monatóireacht chuí air. Le staidéar leanúnach, tá tacaíocht eolaíoch fós ag baint le húsáid trilostane i rialáil hormóin agus tá sé úsáideach go cliniciúil.

Ag Bloomtechz, tá a fhios againn nach liosta catalóg amháin comhábhair ghníomhacha chógaisíochta ardíonachta a fháil, baineann sé le cáilíocht dheimhnithe, praghsáil thrédhearcach agus comhpháirtí a bhfuil muinín agat as. Is taithí againncapsule triostanesoláthraí, ag soláthar íonachta HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0%, monarú GMP-dheimhnithe le US FDA, AE GMP agus deimhnithe CFDA agus tacaíocht doiciméadú iomlán le haghaidh imréiteach custaim. Ó phúdar API go foirmlithe capsule go déantúsaíocht saincheaptha OEM, is féidir lenár bhfoirne T&F agus QA/QC cabhrú le do thionscadal ó scála saotharlainne go olltáirgeadh.

Ag Bloomtechz, tá gach mion logáilte agus comhlíontar gach gealltanas, mar sin seol do cheist láithreach agus faigh praghas cruinn agus an t-am luaidhe cruinn agat.

📧 Déan teagmháil linn:Sales@bloomtechz.com

1. Neiger, R., Ramsey, I., O'Connor, J., Hurley, KJ, & Mooney, CT (2002). Cóireáil trilostane ar 78 madra le hipearadrenocorticism pituitary-spleách. Taifead Tréidliachta, 150(26), 799–804.

2. Vaughan, MA, Feldman, EC, Hoar, BR, & Nelson, RW (2008). Meastóireacht ar chóireáil trilostane dáileog íseal dhá uair sa lá a riartar ó bhéal i madraí le hipearadrenocorticism a tharlaíonn go nádúrtha. Iris an American Veterinary Medical Association, 232(9), 1321–1328.

3. Ruckstuhl, NS, Nett, CS, & Reusch, CE (2002). Torthaí scrúduithe cliniciúla, tástálacha saotharlainne, agus ultrasonography i madraí a bhfuil hyperadrenocorticism pituitary-spleách cóireáilte le trilostane. American Journal of Veterinary Research, 63(4), 506–512.

4. Sieber-Ruckstuhl, NS, Boretti, FS, Wenger, M., Maser-Gluth, C., & Reusch, CE (2006). Cortisol, aldosterone, réamhtheachtaithe cortisol, androgen agus tiúchan ACTH endogenous i madraí a bhfuil hyperadrenocorticism pituitary-spleách cóireáilte le trilostane. Inchríneolaíocht Ainmhithe Intíre, 31(1), 63–75.

5. Bell, R., Neiger, R., McGrotty, Y., & Ramsey, IK (2006). Staidéar ar éifeachtaí dáileoga uair amháin sa lá de trilostane ar thiúchan cortisol agus freagrúlacht do hormón adrenocorticotrófach i madraí hyperadrenocorticoid. Taifead Tréidliachta, 159(9), 277–281.

6. Wenger, M., Sieber-Ruckstuhl, NS, Müller, C., Reusch, CE, & Boretti, FS (2004). Éifeacht trilostane ar thiúchan serum de aldosterone, cortisol, agus potaisiam i madraí le hipearadrenocorticism pituitary-spleách. American Journal of Veterinary Research, 65(9), 1245-1250.