Is féidir le taighdeoirí agus le daoine a oibríonn sa tionscal cógaisíochta pleananna cóireála níos fearr a dhéanamh trí thuiscint a fháil ar an gcaoi a n-oibríonn drugaí frithvíreasacha ag an leibhéal móilíneach.GS-441524 púdaris analóg iontach nucleoside é a dhíríonn ar RNA víreasach -polaiméiráis RNA spleách. Déanann sé seo ceimiceán úsáideach sa troid i gcoinne tinnis víreas RNA éagsúla. Oibríonn an bealach seo chun víris a chomhrac trí na próisis bhunúsacha a úsáideann víris chun iad féin a chóipeáil laistigh de chealla daonna a mhilleadh.
Oibríonn an ceimiceán trí úsáid a bhaint as modh casta móilíneach chun breathnú cosúil le núicléatídí nádúrtha agus stop a chur le macasamhlú víris ag an am céanna. Trí é féin a chur leis an slabhra RNA atá ag fás agus an víreas ag macasamhlú, cuireann an coibhéis nucleoside seo bac ar tháirgeadh breise ag an leibhéal móilíneach. Feidhmíonn an próiseas seo go háirithe go maith i gcoinne an víreas tógálach peritonitis feline, agus tá sé tar éis aird grúpaí taighde atá ag féachaint ar víris RNA comhchosúla.
Tá sé an-tábhachtach tuiscint a fháil ar an gcaoi ar féidir é a úsáid sa leigheas. Is rogha maith é an cumaisc chun leigheas antiviral a fhorbairt mar is féidir leis díriú go cúramach ar einsímí víreasacha agus é ag déanamh damáiste íosta do phróisis na gceall óstach. Téann an píosa seo isteach go mór faoi na hidirghníomhaíochtaí ceimiceacha a tharlaíonn nuair a bhuaileann an analóg nucleoside seo le polaiméaráis RNA víreasach.
GS 441524 Púdar CAS 1191237-69-0
1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Instealladh
20mg, 6ml; 30mg, 8ml; 40mg, 10ml
(2)Táibléad
25/45/60/70mg
(3) API (púdar íon)
(4) meaisín brúigh pill
https://www.achievechem.com/pill-brúigh
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach: BM-2-1-049
GS-441524 CAS 1191237-69-0
Anailís: HPLC, LC-MS, HNMR
Tacaíocht teicneolaíochta: Roinn T&F-4
Soláthraímid Púdar GS 441524, féach le do thoil ar an suíomh gréasáin seo a leanas le haghaidh sonraíochtaí mionsonraithe agus faisnéis táirge.
Conas a Chuireann Púdar GS-441524 bac ar Fheidhm Pholaiméiráis RNA-Cleithiúnaí RNA?
Nuair a fhaigheann púdar GS-441524 isteach i gcealla difear agus téann sé trí phosphorylation cytoplasmic, tosaíonn sé chun stop a chur leis an ionfhabhtú. Déanann an t-athrú meitibileach seo an móilín a thiontú ina fhoirm ghníomhach triphosphate, atá an-chosúil leis an triphosphate adenosine a úsáideann polaiméirí víreas de ghnáth. Toisc go bhfuil na struchtúir chomh comhionann sin, is féidir leis an núicléitíd athraithe an einsím víreasach a mhealladh chun í a chur leis an RNA atá á dhéanamh.
Is é RNA-polaiméiráis RNA cleithiúnaí an phríomhchuid de víreas RNA a chóipeáileann é féin. Léann an einsím seo an cód genome víreas agus tógann sé snáitheanna RNA nua trí núicléatídí a chur leis ceann ag an am. Is féidir leis an polaiméaráis páirteanna ceimiceacha áirithe a aithint ar núicléatídí a thagann isteach, amhail an móilín siúcra, grúpaí fosfáit, agus bunanna nítrigineacha. Tá an struchtúr ceart ag foirm triphosphate an mhóilín antiviral seo chun freastal ar riachtanais aitheantais an einsím, ionas gur féidir leis dul san iomaíocht le foshraitheanna nádúrtha le haghaidh cuimsiú.
Cuid an-tábhachtach den phróiseas is ea an chuid blocála iomaíoch. Éiríonn an suíomh ceangailteach polaiméaráise ina láthair chatha le linn macasamhlú víreasach gníomhach, áit a mbíonn núicléatídí nádúrtha agus an chóip athraithe ag troid lena gcuimsiú. Bíonn tionchar díreach ag an méid púdar GS-441524 i gcomparáid leis na linnte nucleotide i gcealla cé chomh minic is a ionchorpraítear analógacha. Is dóichí go roghnóidh an polaiméaráis an núicléitíd modhnaithe thar a ghnáthleagan nuair a bhíonn an tiúchan níos airde.
Le linn na chéad chéime roghnúcháin, tá sé léirithe ag taighde nach féidir leis an einsím an difríocht idir an núicléitíd modhnaithe agus an gnáth-trífhosfáit adenosine a insint. Is féidir leis an tsubstaint dul timpeall ar chórais rialaithe cáilíochta an pholaiméiráis mar go bhfuil cuma mhóilín eile air. Ansin cuireann an einsím dlús le foirmiú an naisc fosfadiester a nascann an núicléitíd athraithe leis an slabhra RNA atá ag fás. Socraíonn sé seo an chéim le haghaidh teip macasamhlaithe gan a bheith ar an eolas faoi.
De bharr na n-athruithe móilíneacha sa chontrapháirt nucleoside seo, go háirithe athsholáthar an ghrúpa 1'-cyano ar an siúcra ribose, is cúis le hathruithe beaga ar an gcruth nach n-éiríonn tábhachtach ach amháin tar éis iad a chur leis. Ní stopann na hathruithe seo foirmiú bannaí láithreach; ina ionad sin, is cúis leo teorainneacha struchtúracha a thaispeánann i mbabhtaí fadaithe níos déanaí. Tá analógacha núicléasaigh difriúil ó chineálacha eile substaintí frithvíreasacha a stopann einsímí ó oibriú trí áitiú díreach a dhéanamh ar a láithreán gníomhach. Déanann siad é seo trí phróiseas cur isteach moillithe.
GS-441524 Púdar agus Foirceannadh Próiseas Fadú Slabhra RNA Víreasach
Ag cur le chéileGS-441524 púdarle snáitheanna RNA víreas nua mar thoradh ar fhoirceannadh slabhra, a bhfuil an toradh deiridh. Déanann an polaiméaráis iarracht síneadh a choinneáil ag imeacht tríd an gcéad núicléitíd eile a chur leis tar éis don núicléitíd athraithe dul isteach sa slabhra fáis. Athraíonn an chóip an struchtúr ar bhealach a chuireann teorainn le céimseata shuíomh gníomhach na heinsíme, rud a fhágann go bhfuil sé dodhéanta don chéad nucleotíd eile dul isteach i gceart.
Agus RNA á dhéanamh, gníomhaíonn an grúpa 3'-hiodrocsaile ar shiúcraí ribóise nádúrtha mar nasc don chéad núicléitíd eile. I gcás gach timthriall fadaithe, déantar nasc nua fosfadiester idir an grúpa 3'-hiodrocsaile seo agus trífhosfáit an chéad núicléitíd eile. Toisc go bhfuil struchtúr an chomhdhúile antiviral seo athraithe, ní dhéantar na grúpaí feidhme a shocrú ar an mbealach céanna a thuilleadh. Fágann sin go bhfuil sé dodhéanta go fisiciúil don pholaiméiráis an chéad phróiseas foirmithe bannaí eile a bhrostú.
Tá sé léirithe ag tástálacha bithcheimiceacha nach dtarlaíonn foirceannadh slabhra i gcónaí ar an bpointe boise tar éis é a chur isteach analógach. Is féidir le roinnt polaiméirí núicléitíd amháin nó dhó níos mó a chur thar an láthair cuimsithe sula stopann siad ag obair go hiomlán. Tarlaíonn an patrún foirceanta moillithe seo toisc go bhfuil an einsím solúbtha ó thaobh struchtúir de agus gur féidir léi athruithe beaga sa choimpléasc einsíme RNA a láimhseáil. Braitheann sé ar an polaiméaráis víreasach agus ar an timpeallacht seicheamh timpeall an láithreáin ionchorpraithe chun a fhios go díreach cá gcríochnaíonn an próiseas.
Fanann na slabhraí RNA atá gearrtha amach ceangailte leis an einsím polaiméaráis ar feadh tamaill sula mbristear as a chéile iad. Go bunúsach, baintear an táirge RNA neamhiomlán agus an einsím polaiméaráis as an gcomhcheangal fadtéarmach seo, rud a bhaintear as an linn d’innealra macasamhlaithe oibre.
Léiríonn tomhais shintéis RNA i láthair púdar GS-441524 go n-éiríonn meánfhad na snáitheanna RNA víreasach nua-shintéisithe níos giorra de réir mar a théann an tiúchan suas. Cruthaíonn roinnt tras-scríbhinní lánfhad i méideanna níos lú fós, ach gearrtar go leor acu ró-luath.
De réir mar a thagann ardú ar thiúchan, méadaíonn an seans go gcuimseofar analógach isteach le linn aon timthriall fadaithe ar leith. Fágann sé seo go bhfuil meánfhad tras-scríbhinní níos ísle agus cuireann sé stop le macasamhlú víris níos iomláine.
Toisc nach féidir deireadh a chur leis an slabhra, tá an teicníc seo an-úsáideach. Déanann cuimsiú comhfhiúsach na núicléitíde modhnaithe bloc marthanach, murab ionann agus coscairí einsímí inchúlaithe ar féidir leo briseadh óna chéile agus ligean don einsím tosú ag obair arís. Ní féidir an chill bhreoite a shocrú nó a bhaint go héasca as a choibhéis as slabhraí a chríochnaigh. Coinníonn sé seo an ghníomhaíocht frithvíreasach ar feadh leath-saolré iomlán na comhdhúl laistigh den chill.
Cad a Tharlaíonn Le linn Cosc Ceangailte Polymerase ag Púdar GS-441524?
Tarlaíonn an chéad teagmháil idir an víreas RNA polymerase agus an fhoirm trífhosfáit den analóg núicléasíde seo i-phóca ceangailteach núicléitíde na heinsíme. Tá an spás uathúil seo taobh istigh den láithreán gníomhach polymerase tagtha chun cinn chun trífhosfáití núicléasídí nádúrtha a aithint agus a nascadh go han-sonrach. Tá go leor iarmhair aimínaigéad sa phóca. Idirghníomhaíonn siad leis an siúcra ribóis, cruthaíonn siad bannaí hidrigine leis an mbonn, agus déanann siad teagmháil leictreastatach leis na grúpaí triphosphate a luchtaítear go diúltach.
Nuair a théann an núicléitíd athraithe isteach sa phóca ceangailteach seo, idirghníomhaíonn iarmhair aitheantais an pholaiméiráis le gnéithe móilíneacha an chóip. Ar an mbealach céanna a dhéanann triphosphate adenosine nádúrtha, déanann an chuid bonn adenine bannaí hidrigine le aimínaigéid atá comhlántach. Imoibríonn an chuid triphosphate le hiarmhair a luchtaítear go dearfach, de ghnáth iain mhaignéisiam eagraithe ag iarmhair aspartate, rud a fhágann go bhfuil an t-imoibriú níos éasca. Cabhraíonn na hidirghníomhaíochtaí coitianta seo le míniú cén fáth nach féidir leis an einsím an difríocht idir na foshraitheanna mímeacha agus nádúrtha a insint nuair a cheanglaíonn sí iad den chéad uair.
Ní bhíonn tionchar mór ag an difríocht mhóilíneach thábhachtach a tharla de bharr an athraithe 1'-cianó ar an gcleamhnas ceangailteach tosaigh. Léiríonn staidéir chriostalagrafacha ar analógacha nucleoside comhchosúla atá faoi cheangal ag polaiméirí víreasacha gur féidir le suíomh gníomhach na heinsíme an struchtúr siúcra athraithe a fheistiú gan athruithe móra ar chruth le linn na céime ceangailteach. Is é seo an fáthGS-441524 púdarin iomaíocht le núicléatídí nádúrtha cé go bhfuil a struchtúr athraithe.
Tar éis é a cheangal, athraíonn an polaiméaráis cruth chun an núicléitíd ceangailte a chur san áit cheart le haghaidh gníomhachtaithe. Nuair a dhúnann an einsím thart ar an tsubstráit, líneálann sé na hiarmhair ghníomhacha go foirfe ionas gur féidir nasc fosfaidiester a fhoirmiú. Ní stopann na codanna athraithe de phúdar GS-441524 na haistrithe struchtúracha riachtanacha le linn an athraithe seo, agus mar sin is féidir leis an timthriall catalaíoch leanúint ar aghaidh. Luathaíonn an einsím go rathúil an próiseas aistrithe nucleotidyl, rud a chuireann an chóip leis an slabhra RNA.
Tosaíonn na fadhbanna a thaispeáint suas sa chéad timthriall ceangailteach eile. Nuair a chuirtear núicléitíd leis, ní mór don pholaiméiráis bogadh feadh an teimpléid, é a bhaint den suíomh gníomhach agus é a chur in áit inar féidir leis an gcéad núicléitíd eile a cheangal. Athraíonn an chóip an struchtúr ar bhealach a bhíonn ina chúis le coimhlintí steric nó droch-idirghníomhaíochtaí le linn na céime trasghluaiseachta nó nuair a bhíonn sé ag iarraidh dul isteach sa chéad núicléitíd eile, rud a stopann an próiseas fadaithe ina rianta.
GS-441524 Ról Púdar chun Macasamhlú Géanóim Víreasach a Stopadh ag an Leibhéal Einsímeach
Braitheann macasamhlú géanóim víreasacha ar mhóilíní polaiméire RNA spleácha RNA a bheith ag obair le chéile feadh snáitheanna teimpléid ar bhealach eagraithe. Chun páirteanna víreasacha a oibríonn a dhéanamh, caithfidh gach próiseálaí RNA géanóm nó antaigineach iomlán a dhéanamh. Cuireann an púdar GS-441524 isteach ar an bpróiseas tábhachtach seo agus déanann sé táirgí RNA neamhiomlán nach féidir leo a gcuid oibre bitheolaíocha a dhéanamh.
Téann na héifeachtaí ar einsímí níos faide ná an slabhra a bhriseadh. Nuair a théann grúpaí polaiméire i bhfostú, is féidir leo bac a chur ar rochtain ar an teimpléad, rud a stopann móilíní polaiméire eile ó shintéis a thosú ar an limistéar teimpléad céanna. Déanann an éifeacht blocála seo gach imeacht comhtháthaithe níos láidre mar is féidir le coimpléasc amháin atá briste síos stop a chur le hiliomad imeachtaí tosaithe trascríobh féideartha. Moillíonn an éifeacht chomhcheangailte táirgeadh RNA víreas go mór.
Is féidir le córais rialaithe cáilíochta cille coimpléisc phróitéin RNA-a fheiceáil nach bhfuil ag obair i gceart, atá déanta ag polaiméirí atá stoptha ag obair. Is féidir leis na córais mhonatóireachta seo díriú ar tháirgí RNA neamhiomlána le haghaidh díghrádaithe, rud a laghdaíonn níos mó líon na móilíní RNA víreasacha a d'fhéadfadh a bheith ag obair. Tá éifeacht stad láidir ag an meascán de níos lú sintéise agus díghrádú níos mó ar fhás géanóim víreas.
Bunaithe ar an gcaoi a n-oibríonn a gcuid polaiméireáis, imoibríonn víris éagsúla RNA go héagsúil leis an leagan núicléasídí seo. Is féidir le heinsímí a bhfuil dílseacht níos airde acu agus roghnú foshraitheanna níos déine an chóip a chur leis chomh minic, agus is féidir le polaiméirí le dílseacht níos ísle glacadh leis an núicléitíd athraithe go héasca. Is de bharr na n-athruithe seo ar roghnaíocht einsíme go páirteach atá an raon gníomhaíochta antiviral a fheictear i speicis éagsúla víreas.
Bíonn tionchar ag an mbealach a athraíonn bacainní polaiméire le himeacht ama ar chomh maith agus a dhéanann othar.
Tá comhtháthú agus foirceannadh tapa ina chúis le titim leibhéil víreasach RNA go tapa, rud a d'fhéadfadh stop a chur le cásanna táirgiúla ó thosú má thosaíonn an chóireáil go luath. Ligeann cóireáil mhoillithe do dhaonraí víreasacha fás sula dtagann cosc i bhfeidhm, mar sin ní mór an ceimiceán a nochtadh ar feadh i bhfad chun ualaí víreasacha a ísliú go leibhéil inar féidir leis an gcóras imdhíonachta fáil réidh leo.
Is féidir le púdar GS-441524 oibriú níos fearr le próisis antiviral eile nuair a úsáidtear iad le chéile. Oibríonn comhdhúile a dhíríonn ar chéimeanna éagsúla de shaolré an víris leis an meicníocht choiscthe polymerase chun frithghníomhartha oiriúnaitheacha a stopadh agus é a dhéanamh níos lú seans go dtiocfaidh forbairt ar fhriotaíocht. Breathnaíonn na cineálacha teicnící meascáin seo cosúil le bealaí maithe chun teiripí a dhéanamh níos fearr.
Céim{0}}le-Céim Cur isteach Mhóilíneach ar Pholaiméirse RNA de bharr GS-441524 Púdar
Tosaíonn an próiseas miondealaithe ceimiceach nuair a thógann cealla an analóg núicléaside seo. Déanann próitéiní iompair é níos éasca don cheimiceán dul trí na ballaí cille agus isteach sa chíteaplasma, áit a ndéanann víris macasamhail. Faigheann kinases intracellular an móilín agus cuireann siad tús leis an bpróiseas fosfarylation a athraíonn sé isteach sa bhfoirm triphosphate gníomhach. Sula dtéann tú chuig an stát triphosphate, is gnách go dtéann an próiseas gníomhaíochta ceimiceach seo trí chéimeanna monophosphate agus diphosphate.
CathainGS-441524 púdarathraítear é ina fhoirm trífhosfáit, meascann sé le trífhosfáití núicléasídí nádúrtha i linn núicléitíde na gceall. Tá an tiúchan a bhaintear amach bunaithe ar an méid a thugtar, cé chomh maith agus a thógann cealla isteach é, agus cé chomh tapa agus a tharlaíonn fosfarylation agus dífhosfariliúchán. Coimeádann an méid ceart triphosphate intracellular ar feadh na tréimhse dosing an brú antiviral ar víris atá á chóipeáil féin seasta.
Is é an pointe rogha is tábhachtaí ná imeacht roghnúcháin polymerase. Is féidir an dá ATP nádúrtha agus an comhghleacaí tweaked a úsáid mar fhoshraitheanna nuair a bhíonn an suíomh gníomhach polymerase víreasach folamh agus réidh chun an chéad nucleotide eile a ghlacadh. Trí idirghníomhaíochtaí gearra ceangailteacha, seiceálann póca ceangailteach an pholaiméiráis do núicléitídeanna atá ar fáil. Comhlíonann an núicléitíd athraithe critéir roghnúcháin na heinsíme toisc go bhfuil a struchtúr cosúil leis an ngnáth-ATP.
A luaithe a chinneann an polaimáis an núicléitíd roghnaithe a shuimiú, tosaíonn an próiseas catalaíoch. Cuireann an einsím iarmhair chatalaíoch agus comhfhachtóirí miotail ar bhealach a fhágann go mbeidh sé níos éasca don ghrúpa 3'-hiodrocsaile den slabhra fáis ionsaí a dhéanamh ar -fosfáit an trífhosfáit núicléaside atá ag teacht isteach. Déantar an nasc fosfadiester le linn an phróisis seo, a scaoileann pireafosfáit freisin. Cé go n-athraíonn an struchtúr, téann an t-athrú ceimiceach tríd i gceart, ag ceangal na cóipe go comhfhiúsach leis an snáithe RNA nua.
Tagann trasghluaiseacht tar éis é a chuimsiú mar ní mór don pholaiméiráis bogadh feadh an teimpléid faoi núicléitíd amháin chun an fás a choinneáil ag imeacht. Athruithe struchtúracha comhordaithe laistigh den einsím is cúis leis an ngluaiseacht mheicniúil seo. Gluaiseann na hathruithe seo an núicléitíd nua-bhreise ón suíomh ionchorpraithe go dtí an láthair in aghaidh an tsrutha. Cruthaíonn struchtúr athraithe an chóip bhreise athruithe beaga ar chruth an chnámh droma RNA a chuireann suas le strus le linn an iarracht aistrithe.
Nuair a dhéanann an polaiméaráis iarracht dul isteach sa chéad núicléitíd eile a thagann isteach, taispeánann an chéim deiridh suas. Athraíonn an púdar GS-441524 breise cruth na gcáithníní, rud a stopann láthair ceangailteach an tsubstráit ó ailíniú i gceart leis na núicléatídí atá ag teacht isteach. Mar gheall ar an mbealach a gcuirtear an struchtúr ar bun, féadfaidh an einsím iarracht a dhéanamh arís agus arís eile ach ní theipeann air an chéad núicléitíd eile a nascadh agus a ionsú. Stopann an coimpléasc ag gluaiseacht sa deireadh agus stopann sé ag déanamh RNA, arb é deireadh an teagmhais sintéise RNA sin.
Conclúid
Ar an mbealach goGS-441524 púdarstopann víreasach RNA Is sampla álainn é polaiméaráis de dhearadh frithvíreasach atá bunaithe ar struchtúir. Cuireann an analóg nucleoside seo bac ar mhacasamhlú géanóim víreasach ar go leor leibhéil, lena n-áirítear trí aithris mhóilíneach, cuimsiú iomaíoch, agus moill ar fhoirceannadh slabhra. Tá sé cruthaithe gur drugaí frithvíreasacha éifeachtacha iad analógacha núicléasaigh toisc gur féidir leo díriú go roghnach ar pholaiméiráis víreasacha agus iad fós sábháilte.
Trí na gnéithe móilíneacha seo a thuiscint, is féidir linn pleananna cóireála a dhéanamh níos éifeachtaí agus analógacha den chéad ghlúin eile a chruthú le cáilíochtaí níos fearr. Cuireann na héifeachtaí atá ag brath ar fhócas, socrú an ordaithe, agus an bealach a sreabhann am go léir seans chun teiripe a fheabhsú. Ba cheart go n-eascródh tuilleadh staidéir ar an gcaoi a n-oibríonn polaiméaráise agus coscairí le chéile go mbeadh ceimiceáin níos fearr ann atá níos éifeachtaí i gcoinne raon níos leithne de víris agus is lú an seans go mbeidh siad frithsheasmhach.
Oibríonn an modh seo go maith i gcoinne víris RNA, rud a léiríonn cé chomh tábhachtach agus atá sé díriú ar eochair-einsímí víreasacha. De réir mar a thagann víris nua amach, cabhróidh na rialacha atá socraithe trí staidéar a dhéanamh ar shubstaintí cosúil le púdar GS-441524 le daoine gníomhú go tapa. Tagann an taighde nua-aimseartha is fearr ar dhrugaí frithvíreasacha as eolas domhain a chomhcheangal ar an gcaoi a n-oibríonn rudaí le húsáid chliniciúil sa saol fíor.
CCanna
1. Cad a dhéanann púdar GS-441524 éifeachtach i gcoinne víris RNA?
+
-
Toisc go bhfuil struchtúr an chumaisc cosúil le adenosine nádúrtha, is féidir é a chur le slabhraí RNA víreasacha agus iad ag cóipeáil iad féin. Nuair a chuirtear leis, stopann an struchtúr athraithe an slabhra ó bheith ag éirí níos faide, rud a stopann an genome víreasach a dhéanamh. Díríonn an modh seo ar an víreas RNA-einsím polaiméaráise RNA atá ag brath ar RNA agus ní bhíonn mórán tionchair aige ar einsímí polaiméireáis na gceall óstach. Déanann sé seo an gníomh antiviral roghnach.
2. Cé chomh fada a thógann sé do phúdar GS-441524 bac a chur ar mhacasamhlú víreasach?
+
-
Nuair a bhuaileann an móilín an leibhéal ceart taobh istigh de chealla agus go bhfuil sé fosfarylated go dtí a fhoirm gníomhach triphosphate, tosaíonn sé a bhlocáil an comhartha. De ghnáth tarlaíonn an spreagadh bithcheimiceach seo cúpla uair an chloig tar éis an druga a thabhairt. Tar éis é a bheith curtha le slabhraí RNA víreasacha nua, cuireann an próiseas foirceanta slabhra moill ar tháirgeadh víreasach RNA sna cúpla uair an chloig go laethanta, bunaithe ar an ualach víreasach tosaigh agus an dáileog cóireála.
3. An féidir le polaiméirí víreasacha friotaíocht a fhorbairt do phúdar GS-441524?
+
-
Is féidir fós friotaíocht a thógáil trí chodanna den pholaiméiráis RNA víreasach a athrú ar bhealaí a fhágann go bhfuil sé níos deacra analógacha a ionchorprú nó a dhéanann sé níos éasca an difríocht idir gnáthnúicléatídí agus an t-analóg athraithe a insint. Toisc go bhfuil an cumaisc agus na foshraitheanna nádúrtha an-dlúth ó thaobh struchtúir de, ní tharlaíonn na hathruithe friotaíochta seo go minic. Déanann siad é níos deacra freisin don einsím núicléatídí nádúrtha a ionchorprú go rathúil. Is féidir le cóireálacha teaglaim agus an bealach ceart chun drugaí a dháileog cuidiú le frithsheasmhacht a choinneáil ó fhorbairt.
Comhpháirtí le BLOOM TECH: Do Sholáthraí Púdar GS-441524 Iontaofa
Is cuideachta iontaofa é BLOOM TECH ar féidir léi a sholáthar duitGS-441524 púdar. Tá níos mó ná 12 bliain de thaithí acu sa cheimic cheimiceach agus ar idirmheánacha cógaisíochta. Cinntíonn ár n-áiseanna táirgeachta deimhnithe GMP 100,000 méadar cearnach, atá imréiteach ag SAM, an AE{-GMP, agus CFDA, go gcomhlíonann gach baisc na caighdeáin cháilíochta is airde. Léirítear ár dtiomantas don sármhaitheas go n-oibrímid le 24 cuideachta chógaisíochta mhóra thar lear agus le gníomhaireachtaí T&F. Cinntíonn ár modh rialaithe cáilíochta trí chiseal go gcomhlíonann gach loingsiú ceanglais dhian, agus tabharfaimid aisíocaíocht iomlán duit as aon earraí nach ndéanann. Tá praghsanna soiléire againn le corrlaigh bhrabúis socraithe, amanna cruinn cruinn ar féidir féachaint orthu tríd ár n-ardán ERP, agus an páipéarachas go léir a theastaíonn uait chun custaim a ghlanadh go héasca. Cibé an bhfuil méideanna beaga uait le haghaidh staidéir nó a lán acu le haghaidh táirgeadh, is féidir lenár bhfoireann saineolaithe cabhrú leat teacht ar réiteach a oireann do do chuid riachtanas. Téigh i dteagmháil lenár bhfoireann díolacháin eolasach agSales@bloomtechz.comchun labhairt faoi do chuid riachtanas púdar GS-441524 agus a fháil amach conas is féidir lenár bhfócas ar cháilíocht agus ar phraghas íseal cabhrú leat do spriocanna taighde agus forbartha antiviral a bhaint amach.
Tagairtí
1. Warren TK, Jordan R, Lo MK, et al. Éifeachtúlacht theiripeach an mhóilín beag GS-441524 i gcoinne víreas Ebola i mhoncaí rhesus. Dúlra. 2016;531(7594):381-385.
2. Murphy BG, Perron M, Murakami E, et al. Coscann an analóg nucleoside GS-441524 go láidir víreas peritonitis ionfhabhtaíoch feline i gcultúr fíocháin agus staidéir turgnamhacha ar ionfhabhtú cat. Micribhitheolaíocht Tréidliachta. 2018;219:226-233.
3. Siegel D, Hui HC, Doerffler E, et al. Fionnachtain agus sintéis táirge fosfaramidáit de phirróló[2,1-f][triazin-4-aimín] adenine C-nucleoside (GS-441524) le haghaidh cóireáil Ebola agus víris atá ag teacht chun cinn. Iris na Ceimice Míochaine. 2017; 60(5):1648-1661.
4. Yan VC, Muller FL. Buntáistí an tuismitheora nucleoside GS-441524 thar remdesivir le haghaidh cóireála COVID-19. Litreacha Ceimic Leighis ACS. 2020;11(7):1361-1366.
5. Gordon CJ, Tchesnokov EP, Woolner E, et al. Is frithvíreas gníomhach gníomhach é Remdesivir a choisceann RNA-polaiméiráis RNA cleithiúnaí ó choróinvíreas géarshiondróm riospráide 2 a bhfuil ardchumas aige. Iris na Ceimice Bitheolaíochta. 2020; 295(20):6785-6797.
6. Pedersen NC, Perron M, Bannasch M, et al. Éifeachtúlacht agus sábháilteacht analóg nucleoside GS-441524 le haghaidh cóireáil cait le peritonitis ionfhabhtaíoch feline a tharlaíonn go nádúrtha. Iris an Leighis agus na Máinliachta Feline. 2019;21(4):271-281.