Táibléad Fluralaner Glacadóir GABA: Marú Paraisítí Roghnach

Dóibh siúd a bhfuil peataí acu, agus iad ag lorg cóireála paraisítí ar féidir leo muinín a bheith acu, tá an taighde atá mar bhunús leis an druga chomh tábhachtach céanna leis na torthaí. Tá anTáibléad fluralanertá go leor aird tarraingthe aige i míochaine tréidliachta, ní hamháin dá ghníomh, ach freisin ar an gcaoi a ndéantar é. Tá a éifeacht bunaithe ar mheicníocht an-sonrach a bhaineann le gabhdóirí GABA, conair nach féidir le paraisítí maireachtáil gan má bhristear é. Míníonn an páipéar seo é i dteanga eolaíochta simplí, ionas gur féidir leat a fheiceáil conas atá an tsubstaint seo uathúil i gcomparáid le cógais antiparasitic eile.

Táibléad Fluralaner

1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Réiteach
(2)Táibléad
(3) Instealladh
(4) Sprae
(5) Titeann
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Príomh-mhargadh: SAM, an Astráil, an Bhrasaíl, an tSeapáin, an Ghearmáin, an Indinéis, an Ríocht Aontaithe, an Nua-Shéalainn, Ceanada etc.

 

Ról Gabhdóirí GABA i Néar-bhitheolaíocht Feithidí

Is lasca rialála tábhachtacha iad gabhdóirí aigéid Gáma-aimínibúitreach (GABA) i néarchóras feithidí agus arachnidí. Faoi ghnáthshuímh, ceanglaíonn GABA leis na gabhdóirí seo, téann iain chlóiríd isteach sa néarchill agus déantar gníomhaíocht néarúil a mhaolú, coinnítear néarchóras an orgánaigh ar comhardú. Is paraisítí iad dreancaidí agus sceartáin a bhraitheann ar an gcothromaíocht seo chun imirce, beathú agus iolrú.

Briseann fluralaner táibléad an chothromaíocht seo ar scála móilíneach. Tá cleamhnas láidir ag an gceimiceán do chainéil ian GABA-gheataithe i néarchóras an pharasítí, rud a chuireann faoi ghlas iad sa suíomh stoptha. Gan sreabhadh rialta na n-ian clóiríd, téann comharthaí néaróin go haywire.

Cruthaíonn sé seo ró-excitation gasta ar néaróin, rud a fhágann pairilis agus bás. Tá sé léirithe ag taighde go maraíonn fluralaner níos mó ná 98% de na dreancaidí laistigh de 12 uair an chloig ó dháileog – rud a léiríonn sainiúlacht an spriocdhírithe seo ar leibhéal an ghabhdóra.

Cén Fáth nach féidir le Paraisítí éalú ón Meicníocht seo

Oibríonn Fluralaner toisc nach féidir le paraisítí a mheitibiliú nó a neodrú tapa go leor le maireachtáil. Murab ionann agus cóireálacha tráthúla a bhraitheann ar theagmháil leis an dromchla, déantar pillín fluralaner a thugtar ó bhéal a dháileadh go córasach trí shruth fola an ainmhí óstaigh. Déanann an flea an ceimiceán a ionghabháil freisin nó tic nuair a ghreamaíonn sé agus nuair a itheann sé.

Tá ceangal an ghabhdóra GABA tapa agus is beag seans atá ag an seadán díorma iompraíochta agus aisghabhála. Léiríonn an cur chuige riaracháin sistéamach seo fachtóir tábhachtach a chuireann le héifeachtúlacht speictrim leathan táibléid fluralaner i gcoinne raon speiceas seadán lena n-áirítear Ixodes scapularis, Dermacentor variabilis agus Rhipicephalus sanguineus.

Sreabhadh ian Clóiríd a Bhac ar an Leibhéal Móilíneach

Is cainéil ian ligand-gated iad cainéil clóiríde GABA - ní osclóidh siad ach amháin nuair a bheidh an móilín ceart (GABA) ag gabháil leis. Ligeann an poll seo iain chlóiríd teacht ag réabadh isteach, hipearpholarú na cille agus stop a chur le lámhaigh neamhrialaithe i néarchóras seadánacha sláintiúil. Is bacóir cumhachtach allosterach é pill fluralaner. Ceanglaíonn sé le suíomh difriúil ar an gcainéal agus cuireann sé cosc ​​​​ar oscailt, fiú amháin i láthair GABA.

Cuireann blocáil an chainéil clóiríde seo tús le easghluaiseachta de mhífheidhm néareolaíoch.

Sroicheann néaróin tairseach sceimhleacha nach féidir leo filleadh uaidh gan rialú leordhóthanach ian. Crapann matáin agus ní scíth a ligean riamh, méadaíonn ionchuir céadfacha gan cheartú, agus titeann comhordú fiseolaíoch iomlán an pharasite as a chéile. Deimhníodh é seo i staidéir fhoilsithe sa pharadeolaíocht agus sa chógaseolaíocht a thaispeánann go gceanglaíonn ceimiceáin isoxazoline, cosúil le fluralaner, leis na cainéil seo ag leibhéil nanamhola,

rud a fhágann go bhfuil siad ar cheann de na feithidicídí is éifeachtaí a forbraíodh le haghaidh úsáid tréidliachta.

Briseadh Déchainéil: Conairí GABA agus Glútamáit

Modh gníomhaíochta naTáibléad fluralanerthar a bheith láidir toisc nach ngníomhaíonn sé ach ar ghabhdóirí GABA. Sprioc eile, nach bhfaightear ar an mbealach céanna ach in inveirteabraigh, is ea na cainéil chlóiríd glutamáit-gheataithe (GluCl). Is é an toradh a bhíonn ar chosc comhuaineach an dá bhealach ná comhéifeacht néar-thocsaineach de fluralaner gan aon aischur feidhme do pharasítí. Is ionann an dé-choisc seo agus na rátaí maraithe 100% a fheictear laistigh de 48 uair i dtástálacha rialaithe, ní trí chiontú forásach, ach trí mhúchadh comhordaithe innealra néarónach an pharasít.

Ró-excitation Néarónach agus Laghdú ar Rialú Mótair

Má chuirtear bac ar chainéil ian clóiríde is cúis le dípolarú sínte néaróin i seadáin. Leanann impulses néaróg ag tine go neamhrialaithe, rud a fhágann go n-eascraíonn crapthaí matáin neamh-chomhordaithe agus go gcailltear rialú mótair. Ní féidir le dreancaidí greim a choinneáil ar chraiceann an óstaigh agus ní féidir le sceartáin fanacht i gceangal lena n-óstach. Ní meath mall ceimiceach é seo ach meath tapa ar chóras na hinchinne. Tá luas tapa marú an pill fluralaner ábhartha go cliniciúil: laistigh de uaire, mar thoradh ar an laghdú ar ghníomhaíocht flea tá laghdú mór ar an ualach ailléirgineach is cúis le deirmitíteas ailléirge flea (FAD) in ainmhithe íogaire.

Miondealú ar Aimpliú Comhartha i Néareolaíocht Tic

Braitheann sceartáin ar tharchur inchinn cruinn chun iompar beathaithe, secretion seile agus rialáil imdhíoneolaíoch óstach a shioncrónú. Chomh luath agus a théann an piolla fluralaner isteach i gcóras an tic trí fhuil an óstaigh ar thug sé bia dó, cuireann sé isteach ar na comharthaí leictriceimiceacha miontiúnta a rialaíonn na gníomhartha seo. Is idirghabhálaithe athlastacha iad IL-6 agus TNF- a ghintear le linn ceangal sceartán agus ansin tosaíonn siad ag laghdú nuair a stopann an tic a ghníomhaíocht. Chomh maith le deireadh a chur leis na paraisítí, tá buntáistí ag baint le laghdú ar chomharthaí athlastacha don ainmhí óstach, rud a fhágann go bhfuil cneasaithe craiceann luathaithe agus riosca laghdaithe ionfhabhtaithe tánaisteach.

Cén Fáth nach gcuirtear isteach ar Ghabhdóirí GABA Mamach

Ceist dhlisteanach do gach substaint a ghníomhaíonn ar an néarchóras is ea an bhfuil aon riosca ag baint leis don ainmhí óstaigh. Tá nádúr roghnach táibléid fluralaner bunaithe ar dhifríocht fhiseolaíoch aitheanta: faightear gabhdóirí GABA den chuid is mó laistigh de lárchóras néaróg na n-ainmhithe, atá cosanta ag an mbacainn fola-inchinn. Ag tiúchan teiripeacha ní théann fluralaner isteach sa bhacainn seo ionas go mbeidh an tsubstaint i láthair san fhuil nuair a thagann seadáin trasna uirthi ach nach sroicheann sé fíochán néarach madraí nó cait.

Difríochtaí Struchtúrtha a Bhronntar Tocsaineacht Roghnach

Lasmuigh den bhacainn fola-inchinn tá comhdhéanamh móilíneach na ngabhdóirí GABA feithidí difriúil go suntasach ó na cinn mamaigh. Gineann comhdhéanaimh fo-aonaid ar leith i gcoimpléisc gabhdóirí artrapóid spásanna ceangailteacha atá áitithe ag fluralaner a bhfuil cleamhnas i bhfad níos airde acu ná mar atá i leaganacha gabhdóirí veirteabracha. Níl an éagsúlacht struchtúrach seo de thaisme – léiríonn sé an bunús cógaseolaíochta d’éifeachtacht agus sábháilteacht táibléad fluralaner arna riar ag tréidlianna de réir mar a ordaítear.

Cumasaíonn Éifeachtúlacht atá Tiomanta ag Meicníocht Torthaí Intuartha

Is é seo an mheicníocht de GABA receptor. Tá sé seo tábhachtach a thuiscint cén fáth go bhfeidhmíonn fluralaner go comhsheasmhach agus nach bhfuil ar bhealach athraitheach. Tá éifeachtúlacht na tocsaineachta teagmhála agus na gcóireálacha bacainn iompraíochta chun paraisítí a rialú teoranta ag frithsheasmhacht in aghaidh seadán agus clúdach neamhleor. Sáraíonn meicníocht gníomhaíochta leibhéal an ghabhdóra de fluralaner na srianta sin go hiomlán. Ní gá go mbeadh an parasite i dteagmháil le dromchla, ní gá dó ach ithe agus ansin tosaíonn an mheicníocht láithreach agus go buan.

Cosaint Fadtéarmach Trí Dhianseasmhacht Sistéamach

An lipophilicTáibléad fluralanersroicheann foirmiú tiúchan plasma teiripeach ar feadh suas le 12 seachtaine tar éis dáileog amháin ó bhéal mar gheall ar imréiteach meitibileach mall san óstach. Ligeann an láithreacht fhada seo go mbeidh cosc ​​ar ghabhdóirí GABA ar fáil do nochtuithe paraisítí núíosacha le linn na fuinneoige cosanta. Tugann an ghníomhaíocht shistéamach fhadmharthanach leibhéal cobhsaíochta nach féidir le comhdhúile atá ag gníomhú níos giorra a thairiscint d’úinéirí peataí a bhainistíonn ainmhithe i limistéir sceartán nó i dteaghlaigh ilpheata.

Tacú le Straitéisí Cóireála Tréidliachta Níos Leithne

Bealach eile le haghaidh teiripe teaglaim ná cosán gabhdóirí GABA.

Maraíonn an piolla fluralaner an veicteoir i gcomhar le cóireálacha frithmhiocróbacha le haghaidh neamhoird sceartán-iompartha ar nós galar Lyme nó anaplasmóis, agus an antaibheathach ag cóireáil na pataigin. Léiríonn torthaí cliniciúla gur féidir leis an modh seo timthriall cóireála an ghalair a laghdú 30%, agus mar sin giorrú a dhéanamh ar am fulaingt na n-ainmhithe agus an t-ualach iomlán drugaí.

An bunús eolaíoch donTáibléad fluralaneris galánta cruinn. Feidhmíonn sé ar ghabhdóirí GABA agus ar bhealaí clóiríd glutamáit-gheataithe nach bhfaightear ach sa néarchóras inveirteabrach, rud a ligeann do bhaint parasite go tapa agus go comhsheasmhach gan aon éifeacht ar mhamaigh óstacha. Sa lá atá inniu ann is é a straitéis dáileacháin sistéamach, cosc ​​dé-chainéil agus fuinneog chosanta leathnaithe go bhfuil sé ar cheann de na leigheasanna frith-pharaisteacha is fónta ó thaobh cógaseolaíochta de atá ar fáil i míochaine tréidliachta. Cibé i madraí agus cait é dreancaidí, sceartáin nó mites, ráthaíonn an próiseas leibhéal gabhdóirí freagra ar féidir le gach cleachtóir agus úinéir peataí brath air.

Tá anTáibléad FluralanerSoláthraí ar féidir leat muinín a chur ina leith Agus tú ag lorg soláthróir iontaofa Fluralaner Tablet, soláthraíonn Bloomtechz an cháilíocht agus an chomhsheasmhacht atá tuillte ag do ghnó. Tá monarcha caighdeánach GMP 100,000 méadar cearnach ag Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd agus tá deimhnithe US FDA, EU GMP, JP, agus CFDA faighte aige. Táimid i sintéis comhdhúile orgánacha agus idirmheánacha cógaisíochta ar feadh níos mó ná 12 bliain. Soláthraímid foirmlithe lena n-áirítear táibléid, instealltaí, leachtanna agus spraeanna. Cinntíonn ár rialú cáilíochta ciseal trí-chiseal go gcomhlíonann gach baisc caighdeáin chonarthacha - cigireacht mhonarcha, QA/QC intí agus anailís údaráis tríú páirtí. Freastalaímid ar ghnólachtaí cógaisíochta, institiúidí T&F agus dáileoirí speisialaithe ceimiceán ar fud SAM, an Astráil, an Ghearmáin, an tSeapáin agus níos faide i gcéin. Déan teagmháil lenár bhfoireann láithreach agus bain tairbhe as an iontaofacht a bhfuil muinín ag 24 comhpháirtí idirnáisiúnta leo cheana féin.

📧 Déan teagmháil linn:Sales@bloomtechz.com

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Ceanglaíonn an isoxazoline antiparasitic A1H le bealaí clóiríd coisctheacha glutamáit-gheataithe agus coimpléasc cainéil gabhdóra GABA de Drosophila melanogaster. Cumarsáid Taighde Bithcheimiceach agus Bithfhisiceach, 391(1), 744-749.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). An t-úrscéal fluralaner ectoparasiticide isoxazoline: Cosc roghnaíoch ar bhealaí clóiríd artrapóid - aminobutyric- agus glútamáit-gheataithe agus gníomhaíocht feithidicídeach / aigéadach. Bithcheimic Feithidí agus Bitheolaíocht Mhóilíneach, 45, 111–124.

3. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Heckeroth, AR, & Fankhauser, B. (2014). Éifeachtúlacht fluralaner i gcoinne inmhíolú Otodectes cynotis i cait agus madraí. Paraisítí & Veicteoirí, 7(1), 1–7.

4. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Staidéar allamuigh randamach, dalláilte, rialaithe agus il-lárnach a dhéanann comparáid idir éifeachtúlacht agus sábháilteacht Bravecto™ (fluralaner) i gcoinne Frontline™ (fipronil) i madraí atá ionfhabhtaithe le flea agus sceartán. Seadáin & Veicteoirí, 7(1), 83.

5. Dryden, MW, Perez Covas, F., Gagnon, AN, & Everett, WR (2015). Luas comparáideach maraithe sarolaner (Simparica) agus fluralaner (Bravecto) i gcoinne inmhíolú spreagtha Ctenocephalides felis ar mhadraí. Seadáneolaíocht Tréidliachta, 212(3–4), 392–396.

6. Walther, FM, Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Tionchar bia ar chógaschinéitic fluralaner béil i madraí atá ionfhabhtaithe le flea agus sceartán. Seadáin & Veicteoirí, 7(1), 84.