Meicníocht Gníomhaíochta Fluralaner: Súil Níos Géire ar GABA

An téarmafluralanerFeictear go rialta ag úinéirí peataí agus iad ag cuardach rialaithe iontaofa flea agus tic, ach is beag duine a bhfuil a fhios acu cad a fhágann go n-éiríonn leis an meascán seo. Is cuid d'aicme ceimiceán ar a dtugtar isoxazolines é Fluralaner, a ghníomhaíonn trí ionsaí a dhéanamh ar chóras néareolaíoch na paraisítí, ní ar na madraí iad féin. Is é an rún an chaoi a n-idirghníomhaíonn an pruduct le haigéad aminobutyric gáma, ar a dtugtar GABA freisin, neurotransmitter a rialaíonn tarchur nerve i bhfeithidí agus arachnids. Oibríonn Fluralaner trí chur isteach ar ghníomh na ngabhdóirí GABA, rud a chuireann tús le cascáid imeachtaí a chríochnaíonn le pairilis agus bás dreancaidí, sceartán agus mites. Sa phost seo déanfaimid cur síos ar an eolaíocht atá taobh thiar de mhodh gníomhaíochta fluralaner, conas a chuireann sé isteach ar bhealaí clóiríd, cén fáth a fhanann sé sábháilte do mhamaigh agus conas a fheabhsaíonn a chur chuige dé-sprioc rialú fadtéarmach paraisítí.

Titeann Fluralaner

1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Réiteach
(2)Táibléad
(3) Instealladh
(4) Sprae
(5) Titeann
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Uimh branda, le haghaidh taighde scientence amháin.
Cód Inmheánach:BM-9-007
Fluralaner CAS 864731-61-3
Príomh-mhargadh: SAM, an Astráil, an Bhrasaíl, an tSeapáin, an Ghearmáin, an Indinéis, an Ríocht Aontaithe, an Nua-Shéalainn, Ceanada etc.
Monaróir: BLOOM TECH Xi'an Factory
Anailís: HPLC, LC-MS, HNMR
Tacaíocht teicneolaíochta: Roinn T&F-4

Is é Céim 1 le haghaidh fluralaner an staidéar ar ghabhdóirí GABA. Suíonn na gabhdóirí seo ar dhromchla na néarchealla agus rialaíonn siad gluaiseacht na n-ian clóiríde isteach agus amach as an gcill.

Go hiondúil , nuair a cheanglaíonn GABA lena ghabhdóir , téann iain chlóiríde isteach agus socraíonn siad an néarchill , ionas nach ndéanann sé an iomarca tine . Cuidíonn sé seo leis an gcóras néareolaíoch a choinneáil cothrom agus ag feidhmiú go maith. Athraíonn Fluralaner an chothromaíocht seo trí cheangal a dhéanamh ar shuíomh gabhdóra GABA, ag stopadh an ghnáthphróisis cheangailteach agus na hiain clóiríde ó dhul isteach sa chill mar a dhéanfaidís de ghnáth.

Ról Gabhdóirí GABA i gCórais Neirbhíseach Seadán

Tá gabhdóirí GABA ag dreancaidí, sceartáin agus mites a rialaíonn ríoga nerve ina gcorp. Gan bealaí clóiríde a fheidhmiú, ní féidir le paraisítí gnáthghníomhaíocht na gcealla néaróige a chothabháil. Baineann Fluralaner leas as seo trí cheangal a dhéanamh ar shuíomh an ghabhdóra,

blocáil na teachtaireachtaí coisctheacha a rialaíonn an néarchóras go hiondúil. Is é an roghnaíocht seo a fhágann go bhfuil sé éifeachtach i gcoinne ectoparasítí, gan an t-ainmhí óstach a ghortú.

Cleamhnas Ceangailteach agus Roghnaíocht Fluralaner

Tá sé léirithe ag staidéir a foilsíodh i bhfoilseacháin cógaseolaíochta tréidliachta go bhfuil ard-chleamhnas ceangailteach ag an bpruduct le gabhdóirí GABA inveirteabracha, i bhfad níos mó ná le gabhdóirí mamaigh. Tá an roghnaíocht seo mar thoradh ar athruithe ar struchtúr na próitéiní feithidí agus gabhdóirí daonna. Buaileann an struchtúr fáinne isoxazoline de fluralaner isteach sa phóca gabhdóra de na cealla nerve parasite i gcluiche foirfe agus cruthaíonn sé idirghníomhú freasúil cobhsaí atá do-aisiompaithe.

Laghdaíonn an cruinneas sin freisin an seans go dtiocfaidh forbairt tapa ar fhriotaíocht – rud mór d’úinéirí peataí a dteastaíonn cosaint iontaofa uathu thar an bhfadchiall.

Cén Fáth nach mbeidh aon tionchar ag Gabhdóirí GABA Mamach

Faightear gabhdóirí GABA den chuid is mó sa lárchóras néaróg agus tá siad cosanta ag an mbacainn fola-inchinn. 1 Tá gabhdóirí GABA ag madraí agus cait. Feidhmíonn an bacainn seo mar scagaire agus ní shroicheann go leor cógais lena n-áirítear an pruduct an inchinn ag dáileoga ábhartha. Bíonn deacracht ag Fluralaner freisin rochtain a fháil ar ghabhdóirí GABA mamaigh, mar sin níl na héifeachtaí néareolaíocha céanna ag an druga ar pheataí agus a bhíonn ar pharasítí. Tá an chosaint bhitheolaíoch seo mar bhunús le sábháilteacht fluralaner, agus mar sin is féidir le tréidlianna a bheith sábháilte agus é á úsáid le haghaidh gnáthbhainistíocht flea agus sceartán.

 

Flóralannblocann sé an gabhdóir GABA agus cuireann sé cosc ​​ar an néarchill sreabhadh na n-ian clóiríd a rialú i gceart. Ní hamháin go lagaíonn sé seo feidhm nerve, ach téann sé an bealach eile agus cuireann sé cealla nerve i excitement neamhrialaithe. Cuidíonn an t-eolas seo ar an bpróiseas le cuid den chúis ar a laghad a mhíniú go n-oibríonn fluralaner chomh tapa sin tar éis do pharasít fuil nó fíochán cóireáilte a chothú.

Cur isteach ar Shreabhadh ian Clóiríd

De ghnáth téann iain clóiríde isteach sna cealla nerve agus bíonn éifeacht coisctheach maolaithe acu. Tá an ghluaiseacht isteach beagnach iomlán bac nuair a bhíonn an gabhdóir GABA áitithe ag an pruduct. Agus gan an t-ionchur clóiríd coisctheach éiríonn na cealla nerve éagobhsaí agus tosaíonn siad ag seoladh teachtaireachtaí go randamach.

Spreagann an cur isteach seo ar ghnáthrialachán leictreach an próiseas hyperexcitation a chuireann róspreagadh ar néarchóras na seadán ar deireadh.

Dul chun cinn ó Hyperexcitation go Pairilis

Coinníonn na cealla nerve lámhaigh. Na matáin a bhaineann leo seo a pinched ag neamh-chomhordaithe, impulses leanúnach. Is iondúil go mbíonn crith, lúbadh agus easpa gluaiseachta comhordaithe ag dreancaidí agus sceartáin a nochtar do fhluralaner sula mbíonn pairilis iomlán orthu. Is dul chun cinn tapa é seo, toisc go bhfuil feidhm mhótair bhunúsach an chiorcaid inchinn feithidí agus arachnidí ag brath go mór ar bhealaí clóiríd rialaithe GABA. Chomh luath agus a leagann an pairilis sa pharasít ní féidir le beathú, bogadh, atáirgeadh agus go bunúsach tá saolré an pharasite ar an ainmhí óstaigh thart.

 

Fráma ama le haghaidh Titim Néareolaíoch

Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla go maraíonn an pruduct dreancaidí laistigh d’uaireanta nochta, agus formhór na dreancaidí marbh go maith roimh 48 uair an chloig. Mar an gcéanna fulaingíonn sceartáin titim néareolaíoch gasta cé go bhféadfadh an t-am a athrú ag brath ar an speiceas agus fad na gceangal. Laghdaíonn an cur isteach tapa seo ar ghníomhaíocht an néarchórais an t-am atá ar fáil do pharasítí chun pataiginí a ionfhabhtú, rud a thugann fíorchosaint do pheataí ar ghalair flea agus sceartán-iompartha.

Is aicme réasúnta nua de cheimic fhrithparasíteach é Fluralaner ar a dtugtar isoxazolines.

Is é an chúis atá leis an rangú seo ná fluralaner a dhifreáil ó na glúnta roimhe seo de chóireálacha flea agus tic a ghníomhaigh trí mheicníochtaí eile lena n-áirítear cosc ​​a chur ar acetylcholinesterase. Is ionann isoxazolines agus céim i dtreo cóireálacha níos spriocdhírithe a bhaineann le bealaí clóiríde.

Struchtúr agus Aicmiú Ceimiceach

Nuair a fhéachann muid ar chomhdhéanamh móilíneach fluralaner, feicimid go bhfuil fáinne isoxazoline aige. Is cuid thábhachtach é seo den mhóilín a ligeann dó ceangal go daingean le gabhdóirí GABA. Is creat righin cobhsaí é an cruth fáinne seo a luíonn go tapa i bpóca ceangailteach an ghabhdóra. Tá sé ráite ag ceimiceoirí atá ag obair ar an pruduct CAS 864731-61-3 go bhfuil an dolúbthacht struchtúrach seo mar chuid den chúis le fad gníomhaíochta an chomhdhúil, le dáileog amháin á chosaint ar feadh seachtainí seachas laethanta.

Idirdhealú a dhéanamh ar Isocsazolines ó Sheasamháinicídí

Is minic a dhírigh seadánicídí níos sine ar bhealaí acetylcholine, a rialaíonn tarchur comharthaí nerve ar bhealach difriúil ná cosáin GABA. Tá na ceimiceáin níos sine seo éifeachtach ach tá riosca friotaíochta níos airde acu freisin mar is féidir le paraisítí athruithe géiniteacha a fhorbairt le himeacht ama a chuireann isteach ar éifeachtúlacht cheangailteach. Glacann isoxazolines eile, fluralaner den sórt sin, cur chuige difriúil leis an bhfadhb, trí dhíriú ar fhrithbheartaíocht chainéil clóiríd. Chabhraigh an cosán nua seo le héifeachtúlacht mhaith a choinneáil i ndaonraí paraisítí a d’fhorbair frithsheasmhacht in aghaidh ranganna drugaí roimhe seo.

Meicníocht Ceangailteach Fhrithbheartaíochta arna Mhíniú

I gcógaseolaíocht, is druga é antagonist a cheanglaíonn le gabhdóir ach nach ngníomhaíonn é agus a stopann an ligand nádúrtha ó cheangal. Is antagonist neamhiomaíoch é Fluralaner den receptor GABA, rud a chiallaíonn nach bhfuil sé in iomaíocht le móilíní GABA don suíomh ceangailteach céanna. Ach ceanglaíonn sé le suíomh allosteric in aice láimhe a athraíonn cruth an ghabhdóra agus a chuireann cosc ​​ar na bealaí clóiríd ó oscailt de ghnáth. Mar gheall ar an modh neamhiomaíoch ceangailteach, tá fluralaner an-deacair a bhaint, rud a mhíneodh an éifeachtúlacht fhadtéarmach i gcoinne dreancaidí agus sceartáin.

Is speicis éagsúla iad dreancaidí agus sceartáin le bitheolaíocht dhifriúil ach tá siad ag brath go coitianta ar bhealaí clóiríde trí mheán GABA chun a gcóras néareolaíoch a rialú. Is é an so-ghabhálacht chomhroinnte seo is cúis leis an gcúis go n-oibríonn an pruduct in aghaidh an dá chineál paraisítí, ach cloíonn siad le hóstach agus cothaíonn siad iad ar bhealaí éagsúla.

Tionchar ar Fheidhm an Chórais Néaróg Dreapadóireachta

Chun léim, beathú agus atáirgeadh go héifeachtach, caithfidh an flea a bheith in ann impulses nerve a tharchur go tapa. Coscann Fluralaner feidhm an ghabhdóra GABA i néarchóras na flea. Go han-luath cailleann feithidí an cumas gluaiseacht a chomhordú. Tá sé léirithe ag taighde go bhfuilfluralanermharaíonn sé níos mó ná 98 faoin gcéad de dreancaidí i 12 uair an chloig tar éis an insteallta agus is minic a bhaint amach marú iomlán flea i 48 uair an chloig.

Tá an luas seo tábhachtach mar laghdaíonn sé an dóchúlacht go mbeidh dreancaidí ag breith uibheacha nó ag aistriú larbhaí péiste ribíní sa bhaile.

Tionchar ar Fheidhm an Chórais Néaróg Tic

Mar sin féin, tá sceartáin difriúil ó thaobh struchtúir ó dreancaidí agus úsáideann siad bealaí clóiríd GABA-gheataithe freisin chun crapadh matán agus próiseáil céadfach a mhodhnú. Cuireann Fluralaner isteach ar na próisis seo agus mar thoradh air sin déantar na sceartáin a dhícheangal go tapa agus bás sular féidir leo beathú fada a chríochnú. Tá sé suntasach an t-am ceangail a laghdú toisc go dteastaíonn tréimhsí beathaithe níos faide ó go leor galair sceartán-iompartha le go n-éireoidh siad go dtí an t-óstach. D’fhéadfaí an fhuinneog seo a ghiorrú, rud a laghdódh an baol foriomlán go dtarchuirtear galair ag an bpuduct ó speicis mar Ixodes scapulararis agus Dermacentor variabilis.

Luas an Ghníomhaíochta i gCoinne Dríogáin agus Sicíní

Tá baint dhíreach ag luas gníomhaíochta fluralaner leis an ráta ag a sáithíonn sé gabhdóirí GABA tar éis dul isteach sa sruth fola. Nuair a dhéileáiltear le peataí le fluralaner, déantar é a dháileadh ar fud fíocháin an ainmhí ionas go bhfaighidh aon parasite a bites dáileog marfach beagnach láithreach. Tugann an dáileadh seo ar fud an chórais cosaint leanúnach do pheataí a chaitheann go leor ama lasmuigh nó i dtimpeallachtaí atá ionfhabhtaithe le paraisítí.

Díríonn Fluralaner freisin ar chainéil chlóiríd glutamáit-gheataithe, an dara córas rialála a fhaightear in inveirteabraigh den chuid is mó.

Treisíonn an mheicníocht dhéfhillte seo an ghníomhaíocht fhoriomlán frith-seadánacha agus laghdaítear an dóchúlacht go mairfidh na paraisítí trí chonair fhrithsheasmhach amháin.

Feidhm Glacadóir Glútamáit in Inveirteabraigh

Is inveirteabraigh amháin ar nós feithidí, arachnidí agus néimeatóidí a bhfuil cainéil chlóiríd glutamáit-gheataithe acu, ní mamaigh. Tá na cainéil seo cosúil le gabhdóirí GABA sa mhéid is go rialaíonn siad sreabhadh na n-ian clóiríd, ach in ionad GABA, is é an glutamáit neurotransmitter a spreagann iad. Ceanglaíonn Fluralaner leis na bealaí seo ar bhealach cosúil leis mar a cheanglaíonn sé le gabhdóirí GABA , ag cosc ​​ar shreabhadh na n-ian clóiríd agus ag méadú an hyperexcitation atá ar siúl cheana féin taobh istigh de chóras néareolaíoch an pharasite.

Cur Chuige Désprioc agus Bainistíocht Friotaíocht

Is é an buntáiste praiticiúil maidir le friotaíocht a rialú ná go díríonn sé ar dhá chóras cainéal clóiríd éagsúla. Is sprioc tánaisteach é an cainéal glutamate-gated i gcás go bhforbróidh an daonra parasite athrú géiniteach a laghdaíonn éifeachtúlacht an pruduct ag an receptor GABA. Cinntíonn an iomarcaíocht seo go bhfanann fluralaner inmharthana sa réimse ar feadh i bhfad - rud a bhfuil taighdeoirí agus speisialtóirí tréidliachta ag faire go dlúth de réir mar a thagann patrúin friotaíochta chun cinn in áiteanna éagsúla.

Sineirgíocht idir GABA agus Bealaí Glútamáit

Luathaíonn cur isteach comhthráthach ar chonairí GABA agus glutamáit go sineirgíoch an meath néareolaíoch sna paraisítí.

Ní chruthaíonn Fluralaner pointe amháin teipe sa néarchóras, ach ina ionad sin cruthaíonn sé pointí éagsúla cur isteach ar fad ag an am céanna. Nuair a dhéantar dáileog mharfach a ionghabháil ní bhíonn aon bhealach ar ais beagnach. Is é an teicníc ilghnéitheach sin an fáth go leanann fluralaner de bheith ar cheann de na roghanna is iontaofa sa teaghlach isoxazoline, ag maireachtáil go comhsheasmhach go dtí na geallúintí atá aige deireadh a chur le dreancaidí, sceartáin agus speicis áirithe mite.

Flóralanngníomhaíonn sé trí bhealaí clóiríd GABA-gheataithe agus glutamáit-gheataithe a bhlocáil i néarchóras na dreancaidí, na sceartán agus na mite. Is cúis leis an gcur isteach seo hyperexcitation néarónach, pairilis agus bás sna paraisítí, agus cosnaíonn bacainn fola-inchinn madraí ó éifeachtaí comhchosúla. Isoxazoline é Fluralaner, aicme nua seadánaicídí spriocdhírithe a thugann cosaint fhadtéarmach ó dháileog amháin. Cuidíonn an modh dé-sprioc freisin le bainistiú friotaíochta agus coinníonn sé cumas thar speictream leathan daonraí seadán. Tugann an eolaíocht seo suaimhneas do ghairmithe sláinte peataí agus do mhórcheannaitheoirí go bhfuil táirgí bunaithe ar thaighde soladach cógaseolaíochta agus ar fheidhmíocht chomhsheasmhach allamuigh.

Stádas BloomtechzFlóralannTá níos mó ná 10 mbliana de thaithí ag an tsoláthraí i sintéis ceimiceach orgánach agus bonn táirgthe deimhnithe GMP 100,000 méadar cearnach. D'éirigh lenár ngléasra na hiniúchtaí ar an láthair ar CFDA, US-FDA, PMDA agus BGV-Hamburg a rith, rud a thugann muinín do na mórcheannaitheoirí i ngach baisc a sheolann siad. Soláthraímid táibléad, instealltaí, leachtanna, spraeanna agus titeann chomh maith le hanailís HPLC, LC-MS agus ¹H NMR chun trédhearcacht iomlán a chinntiú. Soláthróidh ár gcóras luachan atá bunaithe ar ERP, praghas beacht agus am luaidhe ón nóiméad a fhaightear fiosrúchán, le cruinneas leibhéal an ordaithe ar gach uile iarratas. Agus tú ag obair le Bloomtechz, tá tú ag obair le foinse inniúil a bhfuil muinín ag gnólachtaí cógaisíochta agus institiúidí taighde ar fud an domhain uirthi. Déan teagmháil linn láithreach agSales@bloomtechz.comchun iniúchadh a dhéanamh ar fluralaner mórchóir a fháil do do riachtanais chuideachta.

1. Merola, V. agus Eubig, P. "Tocsaineolaíocht Comhdhúile Antiparasíteacha Isoxazoline in Ainmhithe Compánacha." Clinicí Tréidliachta Mheiriceá Thuaidh: Cleachtadh Ainmhithe Beaga.

2. Rohdich, N., Roepke, R. agus Zschiesche, E. "Staidéar Allamuigh Randomaithe, Dallóga, Rialaithe agus Illárnaithe a dhéanann Comparáid idir Éifeachtúlacht agus Sábháilteacht Fluralaner i gcoinne Dreanóga agus Sracáin." Paraisítí & Veicteoirí.

3. Shoop, WL et al. "Fionnachtain agus Modh Gníomhaíochta Afoxolaner, Seadánicíd Isoxazoline Nua do Mhadraí." Seadáneolaíocht Tréidliachta.

4. Weber, T. agus Selzer, PM "Isoxazolines: A Chemotype Úrscéal An-Éifeachtach ar Eicteparasites." ChemMedChem.

5. Gassel, M. et al. "Bithmheasúnú an-íogair do Thréithriú Fluralaner, Comhdhúil Úrscéalta Isocas-asóil ag Gníomhú ag Gabhdóirí GABA." Bithcheimic Feithidí agus Bitheolaíocht Mhóilíneach.

6. Zhao, C. agus Casida, JE "Glacadóirí GABA feithidí: Difríocht Speiceas agus Íogaireacht d'Fheithidicídí Fipronil agus Isoxazoline." Bithcheimic agus Fiseolaíocht Lotnaidicídí.