Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí is mó taithí ar aigéad 4-aminosalicylic cas 65-49-6 sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola ar ardchaighdeán 4-aigéad aminosalicileach cas 65-49-6 ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Aigéad 4-Aminosalicylicis díorthach aigéid phenylacetic le gníomhaíocht cógaseolaíoch suntasach. Is gnách go mbíonn a chuid criostail bán go beagán dearg i ndath. Nuair a nochtar é d'aer agus don solas, ocsaídíonn sé go héasca go dath donn, agus mar sin ní mór é a stóráil i dtimpeallacht atá séalaithe agus éadrom. Is gné lárnach de struchtúr an mhóilín seo ná grúpa hiodrocsaile feanólach ag an suíomh ortho, grúpa aimín aramatacha ag an suíomh para, agus grúpa carbocsail ar an gcnámharlach aigéad salaicileach. Cuireann an socrú grúpa ilfheidhmeach seo ar a chumas gníomhú mar dheontóir agus glacadóir bannaí hidrigine, agus taispeánann sé freisin tréithe leictrilít zwitterionic - is féidir leis salainn a fhoirmiú le haigéid agus imoibriú le bunanna. Tá a phointe isoelectric thart ar 3.25. I gcóireáil frith-eitinn, feidhmíonn sé mar isiméir d'aigéad aminosalicileach para- agus cuireann sé bac go héifeachtach ar ghníomhaíocht chatalaíoch synthase dé-hidrfolate trí iomaíocht le para.aigéad aimínbenzoic (PABA), rud a chuireann bac ar chonair meitibileachta folate agus aigéad micólicach próitéine Mycobacterium eitinn agus cosc báis mar thoradh ar eitinn Mycobacterium.
Go cliniciúil, déantar é a chomhcheangal go príomha le isoniazid, streptomycin, etc. chun réimeas ceimiteiripe comhcheangailte a fhoirmiú, a chuireann ní hamháin leis an éifeacht theiripeach ach a chuireann moill shuntasach freisin ar theacht chun cinn cineálacha frithsheasmhacha drugaí. Taobh amuigh dá fheidhmchlár frith-eitinn, is meán tábhachtach é na suíomhanna gníomhacha ina mhóilín chun ruaimeanna azó a shintéisiú sa réimse ceimiceach mín. Trí imoibrithe cúplála diazotization, is féidir datháin éagsúla a ullmhú; in eolaíocht na n-ábhar, soláthraíonn a ghrúpa hiodrocsaile feanólach agus a ghrúpa aimín suíomhanna idéalach comhordaithe chun creataí feidhmiúla miotail (MOFanna) a thógáil; sa cheimic anailíseach, is féidir é a úsáid freisin mar imoibrí íogair chun nítrít a chinneadh. Is fiú a thabhairt faoi deara go ndéantar an cumaisc seo a mheitibiú go príomha trí acetylation sa chorp. Bíonn tionchar díreach ag na rátaí éagsúla acetylation mar gheall ar dhifríochtaí géiniteacha aonair ar a thiúchan drugaí fola agus ar éifeacht theiripeach.
|
Foirmle Cheimiceach |
C7H7NO3 |
|
Aifreann cruinn |
153 |
|
Meáchan Móilíneach |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. Aigéad 4-aminosalicileachFaightear é trí hiodrocsailiú m-aimínfheinól.
Is iad seo a leanas na céimeanna sonracha:
(1)
Cuir uisce, m-aimínfheinól agus décharbónáit sóidiam isteach san umar imoibrithe ar a seal. Tar éis dé-ocsaíd charbóin a thabhairt isteach chun an t-aer a athsholáthar, an teocht a ardú, an brú a choinneáil san umar, fionnuar, cuir sulfít sóidiam, scagaire, nigh le huisce, agus an scagáit níocháin le haghaidh aigéadú a chomhcheangal. Tá m-athshlánú aminophenol sa chíste scagaire, a chuirtear i bhfeidhm.
(2)
Déan an scagáit níocháin thuas a théamh agus é a neodrú le haigéad sulfarach, cuir méid iomchuí de shuilfít sóidiam agus tuaslagán sulfíde sóidiam, tar éis dí-dhathú le roisín, déan é a choigeartú le haigéad sulfarach, é a chur, é a scagadh, é a nigh le huisce go dtí go mbeidh an radacach sulfáit cáilithe, agus é a thriomú chun aigéad para-aminosalicileach a fháil.
2. Is féidir P-aigéad aimínsalaicileach a shintéisiú freisin ó aigéad feinileacileach
Ar an gcéad dul síos, níotraítear an t-aigéad feinileacáit in aigéad sulfarach tiubhaithe agus aigéad nítreach tiubhaithe, agus ansin é a dhoirteadh isteach in uisce oighir chun aigéad 2,4-déinitrobensóch a scagadh amach. Ba é an toradh nítriúcháin ná 95%. Cuireadh an táirge a fuarthas le meatánól, measctha go haonfhoirmeach, agus ansin tugadh isteach clóiríd hidrigine triomaithe, téite go fiuchphointe. Tar éis fuaraithe, deascadh criostail meitile 2,4-dinitrobenzoacetate. Ba é an toradh eistearúcháin ná 80%.
Déan an táirge eistearaithe a dhíscaoileadh i meatánól te, cuir nítrít bhúitile leis, ansin cuir meatocsaíd sóidiam, agus seas ar feadh roinnt uaireanta go dtí go bhfuil an deascán dorcha dearg scartha go hiomlán, agus an deascán a scaradh chun an táirge idirmheánach a fháil. Déan é a dhíscaoileadh i dtuaslagán hiodrocsaíd photaisiam caol agus cuir aigéad hidreaclórach le haghaidh aigéadú chun é a dhéanamh aigéadach. Éalaíonn gás dé-ocsaíd charbóin agus scaoiltear 4-nitro-2-hydroxybenzonitrile. Ba é an toradh 80%.
4-Is féidir aigéad níotrósalicileach a dheighilt tríd an nítríle thuas a mheascadh le huisce, aigéad sulfarach tiubhaithe agus aigéad aicéiteach oighreach agus téamh go fiuchadh. Tuaslaig aigéad 4-níotrósalicileach i dtuaslagán carbónáit sóidiam, cuir tuaslagán uiscí de shulfáit neamhfheiriúil, cuir méid cuí de thuaslagán carbónáit sóidiam, teas chun fiuchphointe, agus scar salann iarainn. Tar éis scagacháin, coigeartaíodh an scagáit go pH=3, aigéad 4-aminosaliylic le haigéad aicéiteach, agus ansin deascadh. Agus ansin scagtha agus triomaithe chun an táirge a fháil. Tá an t-ábhar aigéad p-aimínosalicileach i dtáirgí tionsclaíocha níos mó ná 70%, tá an clóiríd níos lú ná 50ppm, agus tá an radacach sulfáit níos lú ná 500ppm2
|
|
|
|
|
Úsáidtear aigéad 4-aminosalilic go príomha i gcóireáil chliniciúil eitinn agus galar putóige athlastach. De ghnáth déantar an modh iarratais agus an dáileog a chinneadh bunaithe ar riocht sonrach agus ar dhéine tinneas an othair.
1. Cóireáil eitinn:
Tá sé ar cheann de na drugaí tábhachtacha chun eitinn a chóireáil, atá oiriúnach go háirithe d’othair a bhfuil eitinn atá frithsheasmhach in aghaidh ildrugaí (MDR-TB) nó a bhfuil frithsheasmhacht isoniazid agus rifampicin acu agus/nó éadulaingt. Úsáidtear é de ghnáth i gcomhcheangal le drugaí frith-eitinn eile chun moill a chur ar fhorbairt friotaíochta drugaí i mbaictéir eitinn. Trí sineirgíocht a dhéanamh le drugaí eile, is féidir leis an eitinn Mycobacterium a mharú ar bhealach níos éifeachtaí agus feabhas a chur ar an riocht a luathú.
2. Cóireáil galar putóige athlastach:
Chomh maith lena éifeacht frith-eitinn, úsáidtear é freisin chun galair putóige athlastacha a chóireáil mar colitis ulcerative agus galar Crohn. Féadann sé athlasadh intestinal a mhaolú, comharthaí cliniciúla na n-othar agus cáilíocht na beatha a fheabhsú. Mar sin féin, níl tuiscint iomlán fós ar a meicníocht chruinn gníomhaíochta agus d'fhéadfadh gnéithe iomadúla a bheith i gceist mar chosc ar fhreagraí athlastacha agus laghdú ar líon na mbaictéar intestinal.
Aigéad 4-aminosalicileachgo príomha cuireann sé éifeachtaí antibacterial trí chosc ar fhás agus atáirgeadh eitinn Mycobacterium. D’fhéadfadh gnéithe éagsúla a bheith i gceist lena mheicníocht gníomhaíochta, go príomha lena n-áirítear cosc ar shintéis folate agus cosc ar shintéis mhícéictéarach cille-bhallaí cille.
Is féidir leis bac a chur ar chonair sintéise folate an eitinn Mycobacterium, atá ina substaint riachtanach le haghaidh fás agus atáirgeadh baictéarach. Trí shintéis folate a chosc, is féidir fás eitinn Mycobacterium a mhoilliú nó a chosc, rud a bhaint amach éifeachtaí antibacterial. Mar sin féin, níl éifeacht sineirgisteacha aige i gcoinne comhdhúile folate, rud a chiallaíonn nach féidir leis éifeachtaí sineirgisteacha a tháirgeadh le drugaí folate eile.
Chomh maith le sintéis folate a chosc, féadfaidh sé éifeachtaí antibacterial a bheith aige freisin trí shintéis na n-ocsainí a chosc i mballa cille mycobacteria. Tá hormón fáis mycobacterial balla cealla ina chomhpháirt thábhachtach de shintéis balla cille eitinn Mycobacterium agus tá sé ríthábhachtach chun moirfeolaíocht agus sláine baictéarach a chothabháil. Trí chosc a chur ar a shintéis, is féidir le haigéad 4-aminosalilic cur isteach ar struchtúr balla cille eitinn Mycobacterium, rud a fhágann go bhfaighidh sé bás nó caillteanas cumas atáirgthe.
Is féidir leis laghdú a dhéanamh freisin ar iontógáil iarainn ag eitinn Mycobacterium. Tá iarann ar cheann de na heilimintí riachtanacha maidir le fás agus meitibileacht baictéarach, agus féadann laghdú ar iontógáil iarainn bac a chur ar fhás agus ar atáirgeadh eitinn Mycobacterium. Féadfar an mheicníocht gníomhaíochta seo a bhaint amach trí chur isteach ar chonair meitibileachta iarainn na mbaictéar.
Chun tuiscint níos doimhne a fháil ar mheicníocht gníomhaíochta naAigéad 4-aminosalicileach, déanfar tuilleadh iniúchta thíos ar na bealaí sonracha trína gcuireann sé bac ar fhás agus ar atáirgeadh eitinn Mycobacterium.
Tá aigéad fólach ar cheann de na substaintí riachtanacha maidir le fás agus atáirgeadh eitinn Mycobacterium. Glacann sé páirt i bpróiseas sintéise agus deisiúcháin DNA na mbaictéar, agus tá sé ríthábhachtach chun a ngnáthfheidhmeanna fiseolaíocha a chothabháil. Féadann sé bac a chur ar chonair meitibileachta folate an eitinn Mycobacterium, go háirithe gníomhaíocht folate synthase nó iompróir folate, rud a laghdóidh an t-ábhar folate intracellular. Is féidir leis an éifeacht coisctheach seo sintéis DNA baictéarach agus próisis deisiúcháin a mhoilliú nó a chosc, rud a fhágann go gcuirtear bac ar fhás agus ar atáirgeadh baictéarach.
Tá an balla cille ar cheann de na struchtúir thábhachtacha de Mycobacterium eitinn, atá ríthábhachtach chun moirfeolaíocht agus sláine na baictéir a chothabháil. Tá sé comhdhéanta go príomha de peptidoglycan, arabinose, agus mannose, i measc a bhfuil peptidoglycan príomh-chomhpháirt an bhalla cille. Is féidir leis bac a chur ar ghníomhaíocht na n-einsímí tábhachtacha nó na n-iompróirí sa chonair sintéise balla cille, mar shampla bac a chur ar ghníomhaíocht synthase peptidoglycan nó iompróirí, rud a laghdóidh sintéis agus iompar comhpháirteanna balla cille. Is féidir leis an éifeacht coisctheach seo cur isteach ar struchtúr agus ar fheidhm an bhalla cille, rud a fhágann go gcaillfidh baictéir a bhfoirm agus a n-ionracas, rud a fhágann bás baictéarach nó caillteanas cumas atáirgthe.
Tá iarann ar cheann de na heilimintí riachtanacha maidir le fás agus meitibileacht eitinn Mycobacterium. Glacann sé páirt i bpróisis iolracha ar nós sintéis DNA, feidhm slabhra riospráide, agus imoibrithe redox i mbaictéir. Is féidir leis cur isteach ar chonair meitibileachta iarainn eitinn Mycobacterium, go háirithe trí iontógáil agus iompar iarainn a chosc. Is féidir leis an gcur isteach seo iontógáil agus úsáid iarainn na mbaictéar a laghdú, agus ar an gcaoi sin fás agus atáirgeadh baictéarach a mhoilliú nó a chosc. Go sonrach, féadfar an éifeacht seo a bhaint amach trí ghníomhaíocht iompróirí iarainn nó einsímí meitibileacha iarainn a chosc.
Chomh maith le bac díreach a chur ar fhás agus atáirgeadh eitinn Mycobacterium, féadfaidh sé éifeachtaí teiripeacha a chur i bhfeidhm freisin trí fhreagraí athlastacha a shochtadh. Is freagairt chosanta de chuid an chomhlachta é freagairt athlastacha ar ionfhabhtú nó gortú, ach d'fhéadfadh freagairt athlastach iomarcach damáiste fíocháin a dhéanamh níos measa agus an riocht a dhianú. Is féidir leis bac a chur ar ghníomhachtú cealla athlastacha agus scaoileadh idirghabhálaithe athlastacha, rud a laghdóidh athlasadh agus damáiste fíocháin. D’fhéadfadh baint a bheith ag an éifeacht coisctheach seo lena chosc ar ghníomhaíocht bealaí comharthaíochta athlastacha ar nós NF - κ B.
Clibeanna Te: Aigéad 4-aminosalicylic cas 65-49-6, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol