Déhidreaclóiríd Trifluoroperazine(nasc:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/trifluoperazine-dihydrochloride-cas-440-17-5.html), CAS 440-17-5, foirmle mhóilíneach C21H26Cl2F3N3S, ina bhfuil dhá mhóilín aigéad hidreaclórach. Tá meáchan móilíneach 480.82 g/mól aige. De ghnáth i láthair mar phúdar criostalach bán nó as-bán. Féadfaidh sé a bheith hygroscópach. In uisce, tá tuaslagthacht sách ard ag hidreaclóiríd trifluoperazine agus cruthaíonn sé réiteach. Tá sé intuaslagtha freisin i dtuaslagóirí orgánacha éagsúla, mar shampla meatánól, eatánól agus dimethylformamide, go héasca intuaslagtha in uisce, intuaslagtha in eatánól, beagán intuaslagtha i clóraform, agus dothuaslagtha in éitear. Réasúnta cobhsaí ag teocht an tseomra, ach ba cheart go seachnófaí teagmháil le oxidants láidir. Is druga é le feidhmeanna cliniciúla agus saotharlainne éagsúla, is inhibitor receptor dopamine D2 é le héifeachtaí antipsychotic agus antiemetic. Úsáidtear go forleathan é freisin mar imoibrí i dtaighde saotharlainne. I dtaighde eolaíoch, is minic a úsáidtear hidreaclóiríd trifluoperazine mar uirlis agus imoibrí i dtaighde saotharlainne. Is féidir é a úsáid chun staidéar a dhéanamh ar fheidhm agus idirghníomhaíocht neurotransmitters, mar shampla dopamine, serotonin, etc.
|
|
|
Cineál modh ullmhúcháin de hidreaclóiríd trifluoperazine, cuimsíonn sé
Céim 1: Frithghníomh comhdhlúthaithe:
C13H8F3NS móide 4-meitil-1-clórapropilpiperazine → trífhluoperazine amh
Cuir 2-trifluoromethylphenothiazine agus 4-meitil-1-clórapropilpiperazine i gcóimheas molar le tuaslagóir orgánach amhail démheitiolformaimíd (DMF) nó déchlóraimeatán (DCM). Cuir méid cuí catalaíoch leis, is féidir leat catalaíoch bonn a úsáid mar triethylamine (TEA) nó púdar since. Déantar luach pH an imoibrithe a rialú idir 9 agus 12, agus coimeádtar an teocht laistigh den raon 80 céim C. go 120 céim C. ar feadh tréimhse áirithe ama.
Céim 2: íonú amhtháirge trifluoperazine:
Trifluoperazine amh móide C2H2O4→ dé-fhluoperazine dé-ocsaláit
Dé-oxalate trifluoperazine móide an bonn → C21H24F3N3S
Déantar an táirge amh trifluoperazine a fhaightear i gcéim 1 a thiontú go dé-oxalate trifluoperazine. Is féidir an t-imoibriú seo a dhéanamh trí imoibriú le farasbarr d'aigéad ocsaileach, i dtuaslagóir alcólach de ghnáth. Tar éis dioxalate trifluoperazine a fháil, cuir méid cuí alcaile, mar shampla hiodrocsaíd sóidiam (NaOH), chun trifluoperazine dioxalate a thiontú go trifluoperazine.
Céim 3: giniúint hidreaclóiríd trifluoperazine:
C21H24F3N3S móide ClH → C21H26Cl2F3N3S
Imoibrítear an trifluoperazine íonaithe a fhaightear i gcéim 2 le haigéad hidreaclórach chun hidreaclóiríd trifluoperazine a ghiniúint. Faoin teocht chuí agus am imoibrithe, déantar an t-imoibriú de ghnáth idir teocht gnáth agus 60 céim. Is féidir aigéad hidreaclórach ainhidriúil (HCl) a úsáid mar thuaslagóir imoibriúcháin nó mar chatalaíoch. Ar deireadh, faightear an táirge hidreaclóiríd trifluoperazine íon trí scagachán nó criostalú.
Tá bealach próiseas simplí ag an modh, ísealchostas agus toradh ard, agus tá sé oiriúnach le haghaidh táirgeadh tionsclaíoch hidreaclóiríd trifluoperazine.
Is féidir struchtúr móilíneach déhidreaclóiríd Trifluoperazine a fháil trí anailís a dhéanamh ar a fhoirmle ceimiceach. Is é a fhoirmle ceimiceach ná C21H26F3N3S·2HCl, ina bhfuil páirteanna orgánacha agus neamhorgánacha.
1. Codán orgánach:
Tá an chuid orgánach comhdhéanta de na heilimintí carbóin (C), hidrigin (H), nítrigin (N) agus sulfair (S). De réir na foirmle ceimiceach, C21H26F3N3S, is féidir linn na gnéithe struchtúracha seo a leanas a anailísiú:
- Adamh carbóin (C): Tá 21 adamh carbóin ann, atá nasctha le chéile ar bhealaí éagsúla chun struchtúr casta cnámharlach carbóin a fhoirmiú.
- Adaimh hidrigine (H): Tá 26 adamh hidrigine ann, a fhoirmíonn naisc chomhfhiúsacha le hadaimh charbóin.
- Adaimh Nítrigine (N): Tá 3 adamh nítrigine ann a fhoirmíonn naisc chomhfhiúsacha le hadaimh charbóin freisin.
- Adamh sulfair (S): Tá 1 adamh sulfair ann, a fhoirmíonn nasc comhfhiúsach le adamh carbóin.
2. Cuid neamhorgánach:
Is é an chuid neamhorgánach ná an dá ian clóiríd (Cl-) den mhóilín aigéid hidreaclórach (HCl). Sa mhóilín hidreaclóiríd trifluperazine, tá dhá mhóilín aigéad hidreaclórach ceangailte leis an moiety orgánach, ag soláthar an druga i bhfoirm dihydrate hidreaclóiríd.
Léiríonn anailís ar an struchtúr móilíneach seo gur cumaisc idir móilíní orgánacha agus hiain neamhorgánacha é hidreaclóiríd trifluoperazine. Cruthaíonn struchtúr cnámharlach carbóin na coda orgánach agus an comhar le hadaimh hidrigine, nítrigine agus sulfair gníomhaíocht chógaseolaíoch an druga. Tá baint ag ian hidreaclóiríd na coda neamhorgánacha le hairíonna cosúil le sintéis drugaí, cobhsaíocht agus tuaslagthacht faoi staidéar.
Is gnáth-dhruga antipsychotic é dé-hidreaclóiríd trifluoperazine a úsáidtear go forleathan i gcóireáil scitsifréine agus neamhoird mheabhrach eile.
I lár{0}}s, chuaigh taighde na n-eolaithe ar néar-tharchuradóirí chun cinn go tapa, go háirithe rinneadh dul chun cinn tábhachtach maidir le tuiscint a fháil ar ról an néar-tharchuradóir coisctheach dopamine. Meastar gur cóireálacha féideartha iad drugaí a chuireann cosc ar dhopamine le haghaidh tinnis mheabhrach mar scitsifréine. Sa chomhthéacs seo, thosaigh roinnt cuideachtaí cógaisíochta ag iniúchadh comhdhúile nua chun drugaí frithshíceacha níos éifeachtaí a fhorbairt.
D'aimsigh taighdeoirí ag Smith Kline & French Laboratories (an lae inniu GlaxoSmithKline) hidreaclóiríd trifluoperazine le linn staidéar luath ar chomhdhúile frithhistamine. Rinne siad scáileán mórscála d'aicme áirithe comhdhúile chun comhdhúile a aimsiú le gníomhaíocht néaróg lárnach, go háirithe i dtéarmaí éifeachtaí frithhistamine. Ceann de na comhdhúile seo ná trifluperazine, a shintéisíodh den chéad uair i 1956.
Ina dhiaidh sin, rinne Smith Kline & French staidéir fhairsing cógaseolaíochta agus chliniciúla ar trifluoperazine chun a éifeacht theiripeach féideartha a mheas. Léiríonn torthaí turgnamhacha i múnlaí ainmhithe go bhfuil gníomhaíocht shuntasach fhrithshópach ag trifluoperazine, agus go bhfuil éifeacht coisctheach níos soiléire aige ar an gcóras dopamine. Tacaíonn an toradh seo leis an hipitéis go bhfuil ról tábhachtach ag dopaimín i bpataiginéis na scitsifréine.
Sa bhliain 1959, rinne Smith Kline & French an foirmiú trifluoperazine a mhargú agus chláraigh siad an trádainm de hidreaclóiríd trifluoperazine mar dhruga frithshícóiseacha. Níos déanaí, tugadh an druga isteach sa mhargadh domhanda agus úsáidtear go forleathan é i gcóireáil scitsifréine agus neamhoird mheabhrach eile.
Le himeacht ama, rinneadh tuilleadh taighde agus forbairtí breise ar hidreaclóiríd trifluperazine. Trí anailís a dhéanamh ar a mheicníocht cógaseolaíochta gníomhaíochta agus éifeachtaí cliniciúla, leanann eolaithe ag fáil léargas ar airíonna agus ar thásca cógaseolaíochta an druga. Ina theannta sin, rinneadh sraith staidéir chógaschinéiteach chun tuiscint a fháil ar ionsú, dáileadh, meitibileacht agus eisfhearadh hidreaclóiríd trifluoperazine i ndaoine.